聚乳酸微球的制备工艺研究

以聚乳酸为基础材料,选择聚乙烯醇为乳化剂,采用O/W乳化-溶剂挥发法制备形态较好的聚乳酸微球.在可确定因素固定下来后,在保证成球质量的基础上,分别通过调节乳化剂的浓度和其它因素在一定范围内来控制微球的平均粒径.单因素实验结果表明,PLA浓度、乳化剂浓度、搅拌速度、滴加速度对微球性能影响显著.通过正交实验得出制备粒径大小为100 μm左右聚乳酸微球的最佳工艺方案为:搅拌速度600 r·min-1,PLA浓度9%(g·mL-1),PVA浓度0.5%(g·mL-1),滴加速度1.5 mL·min-1.     

聚乳酸-羟基乙酸聚合物载入羟基喜树碱载药纳米粒子的制备及表征

以抗癌药物羟基喜树碱作为模型药物,可降解材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为药物负载体,采用溶剂-抗溶剂沉淀法制备聚乳酸-羟基乙酸/羟基喜树碱的载药纳米微球,考察不同溶剂-反溶剂体系对载药包封效果的影响。结果表明,以丙酮-水为溶剂体系制备的载药微球性能较好,形貌外观呈圆球形,球表面圆润光滑,粒度均一,分散效果良好,平均粒径为160 nm,载药微球包封率随着载药量的增加而减小,实测载药量为7.83%的PLGA载药微球,其载药包封率为87.68%,在28 d后溶出累计量约50%,可见以聚乳酸-羟基乙酸为载体制备的羟基喜树碱剂型,缓释作用良好。     

聚乳酸微球的制备及应用

以聚乳酸(PLA)为基体材料,选择聚乙烯醇(PVAL)为乳化剂.采用乳化-溶剂挥发法制备形态较好的PLA微球.在固定可确定因素、保证成球质量的基础上,分别通过调节乳化剂的浓度和其它因素在一定范围内来控制微球的平均粒径.实验结果表明,PLA浓度、乳化剂浓度、搅拌速度、滴加速度4个因素时微球性能影响显著.通过正交实验摸索出制得粒径约为100 μm的PLA微球的最佳工艺方案:搅拌速度为600 r/min,PLA浓度为0.09g/mL,PVAL浓度为0.005 g/mL,滴加速度为1.5 mL/min.这为下一步将此工艺应用于载药微球的研究奠定了基础.     

聚乳酸包覆磷酸钙粉末状复合材料的制备

采用O/W乳液溶剂挥发法,以不同的物质作为微球制备过程中的表面稳定剂,制备了聚乳酸包覆磷酸钙粉末状复合材料。讨论了搅拌速度、搅拌时间等因素对微球的影响,并对分散过程中的热力学进行了分析。实验结果表明最佳制备条件:搅拌速度800r/min,搅拌时间3h,油水相体积比1:100,聚乳酸质量浓度30g/L,乳化剂为Tween20。     

快速膜乳化法制备胸腺法新长效缓释微球

采用快速膜乳化技术结合溶剂蒸发法制备以生物可降解聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体的胸腺法新载药微球,考察了PLGA分子量、油相中PLGA和乳化剂浓度、外水相pH值和内水相体积等对微球包埋率和粒径的影响. 结果表明,制备粒径均一的PLGA载药微球的优化条件为：PLGA分子量51 kDa,油相中PLGA和乳化剂浓度为100和10 g/L,内水相体积0.5 mL,外水相pH值为3.5. 该条件下所制载药微球粒径均一性好(Span<0.7),药物包埋率高达80%以上,突释率24 h内低于20%,线性持续稳定释药时间长达30 d.     

硝苯地平聚乳酸缓释微球的制备

采用溶剂蒸发法,以聚乳酸为载体、二氯甲烷为溶剂、聚乙烯醇为分散剂制备了具有缓释功能的硝苯地平微球。研究结果表明微球粒径随搅拌速度的提高而减小;当聚乳酸用量一定时,溶剂体积增大,微球的粒径减小。扫描电子显微镜观察微球的外观为一光滑的圆球,平均粒径为18.9μm。释放研究表明载药微球具有控释功能,释放时间长达50h。     

聚乳酸微球的制备

以L-乳酸为原料,锡粒为催化剂,实现了丙交酯的开环聚合反应,红外光谱结果表明,合成了分子量可控的聚乳酸。以二氯甲烷为溶剂,聚乙烯醇为表面活性剂,制备了聚乳酸微球,研究了聚乙烯醇浓度对聚乳酸微球的影响。结果表明,当聚乙烯醇浓度增加时,微球半径变小,但粒径分布均匀度下降,聚乙烯醇浓度为1%时,聚乳酸成球效果较好。     

聚乳酸/羟基磷灰石微球的合成与性能

以生物可降解高分子材料聚乳酸(PLA)为载体,羟基磷灰石(HA)为核心材料,采用溶剂蒸发法制备了聚乳酸/羟基磷灰石(PLA/HA)微球。在可确定因素固定下来后,在保证成球质量的基础上,分别通过调节乳化剂浓度和其它因素在一定范围内控制微球的平均粒径。通过正交实验摸索出制得粒径大小为200μm左右PLA/HA微球的最佳工艺方案:搅拌速度为500r.min-1,PLA浓度为0.08g.mL-1,PVA浓度为0.006g.mL-1,HA添加量为0.10g。扫描电镜(SEM)表明微球外观基本光滑圆整,但表面有少许小孔和凹槽;观察了PLA/HA微球在生理盐水中的降解行为,发现其降解速率低于纯聚乳酸;通过对微球释药率的研究发现其具有良好的缓释性能。     

改性聚乳酸载药微球的制备及性能

以尼莫地平为模型药物,聚乳酸(PLA)为载体材料,采用溶剂蒸发萃取法制备了N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)接枝聚乳酸共聚物(PLA-g-PVP)微球,考察了聚乳酸质量分数、乳化剂质量分数、转速和投药质量比对微球的影响。采用红外光谱、差式扫描量热分析表征药物与载体的相互作用,扫描电镜观察微球表面形态,对不同接枝率共聚物微球的粒径、载药量、包封率及体外释放性能进行研究。结果表明,当w(PLA)=4%,w(乳化剂)=3%,转速9 000 r/min,投药质量比为2∶3时,不同接枝率改性聚乳酸微球形态圆整,平均粒径小于10μm,粒径分布窄,微球可连续释放14 d以上,释放速率随着接枝率增大而增大。     

溶剂挥发法制备大孔聚合物微球

以乙基纤维素(EC)和具有pH敏感性的聚丙烯酸树脂Ⅳ(PAR)为原料,通过溶剂挥发法制备大孔聚合物微球。聚合物浓度和乳化剂聚乙烯醇(PVA)的浓度影响聚合物微球的粒径大小,聚合物浓度减小或乳化剂浓度增大有利于形成较小的微球。研究了pH和PAR/EC质量比对微球孔结构、比表面积的影响,分析了微球多孔结构形成的机理。溶液的pH可改变PAR的亲疏水性,影响微球的孔结构:酸性环境中得到的微球表面出现致密的大孔,内部是复杂的多孔网络结构,碱性环境中则得到表面无孔的微球。因此,可通过调节溶液PAR/EC质量比和pH来调控微球的孔结构。