7-苄氨基-9,10-二氢-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成

以6-氨基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮为起始原料，经缩合、还原、硫代、环合等反应合成了5个未见报道的7-苄氨基-9，10-二氢-1，2，4-三氮唑并[4，3-a]喹啉衍生物。产物及中间产物的结构经红外光谱和核磁共振谱确证。     

3,3-二甲基-N-(2-甲基丙烯酰氧乙基)-6''''-硝基螺吲哚啉苯并吡喃的合成研究

以2，3，3-三甲基-3-氢吲哚为原料合成了标题化合物，重要中间体和目标产物的结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱进行确证。     

β-氯代-4-吡啶酮衍生物的合成及结构表征

β-氯代-4-吡啶酮衍生物具有多种的生物活性,本文以4-吡啶酮衍生物为原料,使用氯铬酸吡啶盐为氯代试剂合成β-氯代-4-吡啶酮衍生物,并对反应条件进行了优化。所得目标化合物通过LC-MS质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱表征与分析,确证了结构,经SciFinder检索为新化合物。     

(S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)丙酸的合成工艺研究

以吡嗪-2-甲酸和苯丙氨酸为原料,经酰氯化、缩合两步反应合成了(S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)丙酸。其结构经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、红外光谱确证。优化条件下路线总收率达82.4%,工艺操作简单,反应时间短。     

4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺的合成及抗肿瘤活性研究

以4-甲基-2-硝基苯胺((4))为原料,在氢化钠催化下,与1-溴-3-苯基丙烷(3)反应制得4-甲基-2-硝基-N-(3-苯基丙基)-苯胺((2)),(2)的硝基经铁粉还原得到化合物4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺(1),产品结构经核磁共振氢谱表征确证,同时优化了反应条件.在第一步反应中,氢化钠为催化...     

2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐的合成工艺研究

以4-哌啶甲酸、氯甲酸乙酯为原料,经酰胺化、傅-克酰基化反应、水解得到2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐(4),总收率为62.4%。该法原料易得、操作简便、收率高,各主要化合物结构经核磁共振氢谱确证。     

3,3-二甲基-N-(2-甲基丙烯酰氧乙基)-6′-硝基螺吲哚啉苯并吡喃的合成研究

以 2 ,3 ,3 三甲基 3 氢吲哚为原料合成了标题化合物 ,重要中间体和目标产物的结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱进行确证。     

4-(4′-羟基苯基)-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉的合成

以6-氨基藜芦酸甲酯为原料,经Niementowski、氯代、烃化及中和反应合成了标题化合物,其结构经红外、核磁共振氢谱及质谱确证。     

4-(4''''-羟基苯基)-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉的合成

以6-氨基藜芦酸甲酯为原料,经Niementowski、氯代、烃化及中和反应合成了标题化合物,其结构经红外、核磁共振氢谱及质谱确证.     

N-Boc-1,2,3,5-四氢螺[苯并[c]吖庚因-4,2-哌啶]的合成

以N-Boc-哌啶-2-甲酸甲酯和2-溴甲基-苄腈为原料,经亲核取代、氰基还原、关环、羰基还原4步反应合成N-Boc-1,2,3,5-四氢螺[苯并[c]吖庚因-4,2-哌啶]。此化合物未见文献报道,产物结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及高分辨质谱确证,总收率为48.0%。     

含取代吡唑基的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成与波谱表征

通过3-烷基／芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑甲醛进行分子内的Mannich反应,合成了12个标题化合物,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证结构,讨论了,其波谱性质。     

(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷的合成

以L-苹果酸为手性原料,与乙酰氯反应生成(S)-2-乙酰基苹果酸酐,再与苄胺环合,经酯交换反应脱去乙酰基,重结晶提纯关键中间体,最后用三氟化硼-硼氢化钠还原制备了标题化合物,4步反应总收率59%。产物经核磁共振氢谱、质谱、比旋度测定进行了结构确证。     

5-苄基-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]哌嗪的合成

以炔丙醇和重氮甲烷为原料,经缩合、氧化、还原氨化、氯代及环合等5步反应,合成5-苄基-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]哌嗪这一未见文献报道的化合物。产物结构经核磁共振氢谱和质谱确证。     

2-氨基-5-[二-（4-氟苯）甲基]硫代-1,3,4-噻二唑席夫碱的合成及生物活性研究

通过缩合反应合成了4个含二-(4-氟苯)甲基Schiff碱的1,3,4-噻二唑新化合物.产物的结构经熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析,对其结构进行确证,并测试了化合物的抑菌活性.其中两个化合物表现出较强的抑菌活性.为今后深入研究该类化合物提供了重要的借鉴作用.     

7-苄氨基-9,10-二氢-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成及环合反应的探讨

以6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为起始原料,经缩合、还原、硫代、环合等反应合成了5个7-苄氨基-9,10-二氢-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物。产物的结构经核磁共振谱和质谱确证。     

4,6-二甲基嘧啶-2-硫基乙酰腙类化合物的合成及抗菌活性研究

以2-巯基-4,6-二甲基嘧啶和氯乙酸乙酯为原料,经硫醚化、肼解、腙化反应合成了15个新的标题化合物,其结构均经红外、质谱、氢核磁共振和元素分析所确证。并进行了体外抗菌活性测试。     

N-（3-环己烯-1-基甲基）-4-氨基哌啶的合成

目的：合成强效的5-H1和5-H2受体拮抗剂西尼必利的关键中间体N-（3-环己烯-1-基甲基）-4-氨基哌啶。方法：以N-（3-环己烯-1-基甲基）-哌啶-4-肟为原料,经还原后生成N-（3-环己烯-1-基甲基）-4-氨基哌啶（1）。结果：目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确证化学结构,产率达到76%。结论：文章为N-（3-环己烯-1-基甲基）-4-氨基哌啶的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。     

吲哚-3-丁酸类衍生物的合成及体外降糖活性研究

以4-苄氧基苯肼盐酸盐及6-氧代庚酸乙酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等步骤得到7个目标化合物。目标化合物的结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。采用人肝癌Hep G2细胞来评价所合成目标化合物的体外降糖活性。结果表明,目标化合物均具有一定的降糖活性。其中,4-(5-苄氧基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2-甲基-2,3-二氢-吲哚-3-基)丁酸的降糖活性强于阳性对照二甲双胍,但略微弱于先导化合物GY3。为后续衍生物的设计与合成提供了新思路。     

4’-乙氧基Combretastatin A-4的设计、合成

对Combretastatin A-4的B环进行结构改造,合成新型的4’-乙氧基Combretastatin A-4。以溴化三甲氧基苄基三苯基鏻与乙氧基异香兰素为原料,经基团保护、缩合、脱保护等反应合成4’-乙氧基Combretastatin A-4。目标化合物经核磁共振氢谱、熔点等确证其化学结构,总收率均达到62%左右。该路线反应条件简便,步骤较短,对顺式产物选择性高。     

甲磺酸伊马替尼的合成

以3-乙酰吡啶为起始原料,通过缩合、环化、酰化等反应制备了甲磺酸伊马替尼,产物纯度为99．4％、总收率为30％。反应中间体及产物结构经核磁共振氢谱确证。