优良广谱驱虫剂——左旋咪唑的制取

目前医疗常用的驱虫净(四咪唑),学名外消旋6—苯基—2,3,5,6—四氢咪唑[2,1—6]噻唑盐酸盐,是用于治疗蛔虫、钩虫等肠道线形虫感染的一种广谱驱虫药物。四咪唑分子结构中,具有一个不对称中心,存在两种旋光异构体:左旋异构体(左旋四咪唑)和右旋异构体(右旋四咪唑)。实验证明,其驱虫作用为左旋异构体所产生的生理活性,因此,单独应用左旋咪唑治疗肠道线形虫的感染,和四咪唑比较,具有剂量小,毒性低,疗效高等优点。为了给医疗提供高效低毒的驱虫药物,我们开展了左旋咪唑的试制工作。左旋咪唑是由外消旋四咪唑分拆得到的,旋光异构体的分拆,一般有生物学方法,机械分拆法,诱导结晶法和化学分拆法。国外报导四咪唑的分拆方法都是化学分拆法。分拆剂采用樟脑磺酸、,酒石酸钠的双芳酰基衍生物、谷氨酸或焦性谷氨酸的芳磺酰基衍生物。所用溶媒有氯仿、乙醇、丙酮、异丙醇、甲醇、苯等。     

甲苯咪唑合成工艺路线选择的探讨

甲苯咪唑合成工艺路线选择的探讨蔡晓宏，刘鸿，李普瑞，张翠娥（西安康复制药厂，７１００６１）１引言甲苯咪唑，化学名为（５—苯甲酰基—１—Ｈ—苯并咪唑—２—基）—氨基甲酸甲酯。自７０年代问世以来，由于具有驱虫广谱、疗效高、剂量低、副作用小等优点，成为苯并...     

四咪唑环合工艺改革

四咪唑是一个广谱驱虫药物。对治疗蛔虫、钩虫等线形虫感染有较好疗效。环合是四咪唑的最后一道工序,原工艺是将2—亚胺基—3—(β—羟乙基苯)噻唑啉盐酸盐(简称羟盐)以浓硫酸脱水闭环,成盐。收(?)较低,平均56%左右。今年四月份,我们     

广谱驱虫药丙硫苯咪唑新合成路线

丙硫苯咪唑(Ⅴ),化学名称5-丙硫基- 2-苯骈咪唑氨基甲酸甲酯美国化学文摘(cA)化合物登记号为:[54965-21-8] (Ⅴ)与左旋咪唑、甲基咪唑和吡喹酮等是国内仿制并经临床证实疗效确切、驱虫谱比较广的药物。(Ⅴ)对人体蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫和肝吸虫等均有较好的驱虫效果,对牲畜线虫、吸虫、绦虫和丝虫等也有很高的驱虫效果。其中引人注目的是(Ⅴ)对人体囊虫病治愈和显效率达80％,成为治     

咪唑并[1,2-b]哒嗪合成方法综述

咪唑并[1，2-b]哒嗪是头孢唑兰的重要中间体。本文综述了中间体6-氯咪唑并[1，2-b]哒嗪的六条合成路线，以及由6-氯咪唑并[1，2-b]哒嗪合成咪唑并[1，2-b]哒嗪的两种方法，探讨了各条路线的优缺点。     

化工中间体及相关重要文章导读

C型甲苯咪唑的合成与制备 原文节录:甲苯咪唑(Mebendazole)是比利时Janssen公司首先研制生产的广谱驱虫药,它有3种不同晶型,据有关药理驱虫试验结果证明,C型为有效晶型,A型为无效晶型,B型目前数据不详。 甲基咪唑,化学名为:(5-苯甲酰基-1-H-苯并咪唑-2-基)-氨基甲酸甲酯,临床表明,C型甲基咪唑具有广谱驱肠道寄生虫药的特性,对线虫、绦虫有强大的驱虫作用,如蛲虫、蛔虫、十二指肠钩虫、美洲钩虫、类园线虫、绦虫等。剂量适宜时,90％以上的患者(即使有严重的或混合感染的)都可以除尽肠虫。     

技术市场

80t/a甲硝唑合成技术 甲硝唑为抗菌药物,用于治疗滴虫病、阿米巴病和厌氧菌感染等,市场需求量很大,产品紧俏,为长线医药产品,目前销售价已达11万元/t以上。 本工艺合成路线以乙二醛、乙醛为原料,第一步合成2—甲基咪唑,再经硝化得2—甲基—4(5)—硝基咪唑,最后经羟乙基化得甲硝唑成品。本工艺经过优化和改进,使第一步收率提高至84％(老工艺为75％),第二步提高至92％(老工艺83％),第三步使转化率大为提高,收率增加6％,并使工作环境大为改观,原料消耗大大降低。     

2-甲基-5-硝基咪唑的性质、合成和应用

本文介绍了2—甲基—5硝基咪唑的性质和应用,着重讨论了几种制备的工艺过程,提出了一种安全、高效、平稳的工艺路线。     

从裂解气C4馏份分离和净制丁二烯

本文对丁二烯一1.3生产的原料路线、分离和净制丁二烯—1.3的方法,作了介绍和分析。     

新型卡宾前体1,3-二取代-2-羧基咪唑(啉)的合成及表征

性质稳定的1,3-二取代-2-羧基咪唑(啉)(NHC-CO2)是一类重要的卡宾前体,以3条路线合成了一系列含有不同取代基结构的NHC—CO2。通过核磁共振(1HNMR)、元素分析以及红外光谱(IR)对产物进行了结构表征。利用热重/微商热重分析(TG/DTG)对产物的热脱羧性能进行了研究。结果表明:随着温度升高,NHC—CO22-位羧基脱除,得到游离卡宾;芳基取代的NHC—CO2在50～350℃间有脱羧和降解两个阶段,并且拥有相同芳香取代基的2-羧基咪唑和2-羧基咪唑啉具有相似的脱羧性能;烷基取代的NHC—CO2较芳香基取代的NHC—CO2初始脱羧温度低,且不存在降解阶段。     

驱虫剂左旋咪唑的热稳定性研究

分析固体噻唑类驱虫药物左旋咪唑的热分解过程。采用热重分析与差示扫描量热分析方法,研究丁药物左旋咪唑的热分解动力学,计算了热分解动力学参数E、A、γ;并结合量子化学计算的有机物结构的键长、原子静电荷研究了热分解机理,推断了热分解机理和产物及贮藏期。用热分析研究固体药物左旋咪唑的热分解过程方法简便,结果可靠。     

汉江制药厂左旋咪唑的工艺改进

<正> 汉江制药厂的主要产品左旋咪唑自1974年试制投产以来,工艺路线已进行过三次较大改革,即由开始的樟脑磺酸拆分路线,到双苯甲酰基酒石酸拆分路线,再到现在的对甲苯磺酰基谷氨酸拆分路线。     

四咪唑光度法测定硫酸镍中的钴

四咪唑盐酸盐[(±)-2,3,5,6-四氢-6-苯基咪唑(2,1-6)噻唑盐酸盐]是由Raeymaekers等人于1966年首次合成的,后来又报导了一些新的合成方法。此化合物作为一种有效的广谱驱虫剂已为人们所熟知。Blackmore等人曾离析和研究了四眯唑与钴的络合物。但目前在分析上还未见其应用。本工作研究并拟定了测定硫酸镍中钴含量的四咪唑光度法。此方法简单,快速,特效性较好,结     

国外化工技术

<正> 卤胺化学品—水消毒剂据报道,三种有机卤胺化合物(咪唑酮类)水消毒剂已由Auburn大学研制成功,并即将由美国PPG公司生产。据称,最有用的组分为1,3—二氯—4,4,5,5,—四甲基—2—咪唑啉酮。这是把2,3—二甲基—2,3—二硝基丁烷还原成二胺,并用此与光气反应制取中间体咪唑啉酮来制取的。后者溶于水,在15～20磅/英寸~2,5℃时和氯反应生成最终产品。其余化合物如法炮制,只是一种用溴代替氯,另一种既用氯又用溴。     

富马酸尼唑苯酮关键中间体的合成与表征

以咪唑为原料,通过苄基取代保护﹑酰基化反应﹑硼氢还原﹑卤化反应四步反应制得富马酸尼唑苯酮重要中间体:1-苄基-2-氯甲基咪唑,并对反应路线进行优化,减少了工业设备的腐蚀,对反应中间体用核磁进行表征,最终得到白色目标产物,产率为45.32%。     

咪唑衍生物在农药中的开发与应用

<正>咪唑是用途比较广泛的杂环化合物,主要的工业合成路线有两条,一是由乙二醛、甲醛与硫酸铵作用得到产品;二是以邻苯二胺为原料,与甲酸环合得到苯并咪唑,再经过双氧水反应开环,最后脱羧得到产品。目前我国仅有小规模的生产装置,由于下游产品开发不畅,用量非常少。在农药工业中咪唑用于合成杀菌剂咪鲜胺、抑霉唑、氟菌唑、稻瘟酯等。咪唑的     

1-Boc-6-胺基-2,3-二氢-咪唑[1,2,b]吡唑的合成新方法

1-Boc-6-胺基-2,3-二氢咪唑[1,2,b]吡唑是重要的医药中间体,本文通过化学合成的方法成功合成了此化合物。文献报道其合成难度较高,路线长,收率低,本文优化了合成工艺,重新设计路线,降低了成本,通过合环的方法合成了1-Boc-6-胺基-2,3-二氢-咪唑[1,2,b]吡唑,总收率14.3%,产品经1H NMR,13C NMR确证。     

一种水溶性尾式咪唑取代四氮杂卟啉的合成与表征

以顺-1,2-二氰基乙烯-1,2-二硫钠盐与1,6-二溴己烷反应得到二(6-溴代正己硫基)马来二腈,再将其与咪唑反应得到前驱体二(6-咪唑正己硫基)马来二腈,然后通过镁模板法合成八(6-咪唑正己硫基)四氮杂镁卟啉[MgPz(ImHS)],最后用三氟乙酸脱镁后得到目标化合物八(6-咪唑正己硫基)四氮杂卟啉自由配体[H_2Pz(ImHS)],并通过UVVis、~1 HNMR和MALDI-TOF-MS对中间体及目标化合物进行了表征。     

咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成研究

咪唑并[1，2-b]哒嗪是第四代头孢菌素——头孢唑兰的重要中间体。以3，6-二氯哒嗪为原料，经氨解得到3-氨基-6-氯哒嗪，与溴乙醛成环形成6-氯咪唑并[1，2-b]哒嗪，再在催化剂作用下氢解成咪唑并[1，2-b]哒嗪。考察了反应温度、时间、物料配比、压力、催化剂用量等反应条件对收率的影响。总收率达到41％。用熔点，核磁共振谱和元素分析对产品结构进行表征。     

咪唑啉型Gemini表面活性剂合成与应用进展

从合成和应用两个方面综述了近些年咪唑啉型Gemini表面活性剂的进展,包括归纳现有的咪唑啉型Gemini表面活性剂的合成方法及路线,按照不同的结构特点进行分析比较,并整理了目前咪唑啉型Gemini表面活性剂在金属防腐、乳化、材料制备等方面的应用,并将其与单体咪唑啉表面活性剂进行了对比,体现了其结构变化导致性能的优越性。同时,对目前咪唑啉型Gemini表面活性剂发展过程中存在的问题进行了分析,并对今后咪唑啉型Gemini表面活性剂的发展方向与应用前景进行了展望。