3—氯—4—氟苯胺的合成及应用

3-氯-4-氟苯胺是合成新型抗菌剂——氟喹诺酮类药物的重要起始原料。含氟喹诺酮类药物是70年代初发展起来的一类新型抗感染药物。由于它具有新颖的化学结构、独特的作用机制、抗菌谱广、组织运转良好、临床应用广等特点,所以自被开发以来,特别是近10年来发展十分迅速,包括已进入临床前药理研究的迄今已有二十几个品种。其中1987年在世界范围上市的5种氟喹诺酮类药物的销售额是:氟嗪酸2.4亿美     

氟喹诺酮类药物市场与研究进展

氟喹诺酮类抗菌素是近20年来抗菌素类药物研究热点之一，我国具有得天独厚的氟化工生产原料资源，近年来含氟医药中间体的快速发展也为我国含氟药物生产与发展提供可靠优质原料，本文介绍了国内外氟喹诺酮类抗菌素生产现状、市场需求、研究进展和所需要的中间体，重点介绍部分新型氟喹诺酮类抗菌素的研究与应用情况。     

2,3,5,6-四氟苯甲酸的制备及应用研究进展

综述了2,3,5,6-四氟苯甲酸的制备方法,并对这些方法进行概括和评述.同时,对2,3,5,6-四氟苯甲酸在合成喹诺酮类药物领域的应用作了归纳总结,并展望其在含氟液晶、氟树脂等领域的应用及发展前景,以期对对2,3,5,6-四氟苯甲酸的制备和应用有较全面的认识.     

用于合成杂环化合物的含氟2，4—二氧代酸

1 前言 含氟α-氧代酯、含氟α-二酮、含氟β-氧代酯和含氟β-二酮都用来研究二羰基化合物的异构、向碳性、立体异构和反应能力。含氟二羰基化合物广泛用作制取各类杂环化合物的嵌段结构。特别是在制取一系列喹诺酮医药品(具有优良的抗菌活性)方面获得很大成就。在这些抗生素上都有氟苯酰基醋酸的结构组份,而对某些抗生素来说含氟β-二羰基化合物作为生产它们的原始物质。     

氟喹诺酮类药物相互作用及不良反应

第三代喹诺酮类药物氟喹诺酮类自从1979年合成以来,发展十分迅速。其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环,6位处又引入了氟原子,从而大大提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱。第三代喹诺酮类药物的结构中均有氟原子,故又称为氟喹诺酮类药物。目前应用于临床的有氟诺沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、环丙沙星等,本文主要介绍氟喹诺酮类药物的相互作用及不良反应。     

3-氯-4-氟苯胺新制备方法问世

3-氯-4-氟苯胺是新一代全合成抗菌素喹诺酮类药物的主要中间体。喹诺酮类药物开发于80年代,国内使用的这类药物有氟哌酸、环丙氟哌酸等。其化学结构新颖、作用机理独特、抗菌活性高、抗菌广谱,与其他抗生素之间无交叉耐药性。并且这类药物生产成本低,对尿路感染,肠道、呼吸道及全身性感染疗效极好。     

氟喹诺酮类原料药前景与竞争分析

世界抗感染药物市场重心正由头孢菌素类药物向氟喹诺酮类药物转移 ,氟喹诺酮类药物成为抗生素药物中发展最快的领域。我国氟喹诺酮类原料药的市场前景不仅取决于国际的竞争 ,还在于是否能够把握“重磅炸弹”专利药物过期的契机与同类药物的更迭。氟喹诺酮类原料药企业需要结合自身产品战略 ,分析竞争形势 ,合理调整产品线 ,以获得更强竞争优势。     

HPLC-固相萃取法测定石岐鸽蛋中4种氟喹诺酮类药物残留的研究

本研究运用高效液相色谱法,参考常用的氟喹诺酮类药物检测标准,优化样品提取净化条件,建立鸽蛋中环丙沙星、恩诺沙星、达氟沙星和沙拉沙星4种氟喹诺酮类药物残留的高效液相色谱-荧光检测器分析法。结果表明4种氟喹诺酮类药物在10.0～200μg/L内线性关系良好,相关系数均大于0.9998。样品在10.0μg/kg、20.0μg/kg和100μg/kg的3个添加浓度回收率在90.0%～110%之间,相对标准偏差均小于5%,检出限在0.0203～0.3388μg/kg之间。此方法前处理过程简便快速,检测结果灵敏准确,适用于鸽蛋中4种氟喹诺酮类药物残留的测定。     

超高效液相色谱-串联质谱内标法快速测定水产品中9种氟喹诺酮类药物残留量

建立了超高压液相色谱-串联质谱方法快速检测水产品中9种氟喹诺酮类药物残留量的方法。试样中残留的氟喹诺酮类药物采用酸化乙腈进行提取,以正己烷两次净化,再经过滤除杂后,采用LC/MS/MS多反应监测(MRM)正离子模式测定,内标法定量。9种氟喹诺酮类药物在1~20μg.L-1范围内线性关系良好,相关系数均大于0.99。在3.5min内,9种氟喹诺酮类药物可依次检出。在2.5、5.0、10.0μg.kg-13个加标浓度下平均回收率75%~110%,相对标准偏差(RSD)范围为2.4%～11.8%(n=6)。本方法对水产品中9种氟喹诺酮类药物的检出限(S/N>3)为0.1~0.5μg.kg-1,定量限(S/N>10)为0.5~1.0μg·kg-1。     

7-(1-芳磺酰氨基硫代甲酰基哌嗪-4-基)喹诺酮类化合物的合成及其体外抗菌活性

由于氟喹诺酮7-位取代基与该类药物的抗菌谱、生物利用度和不良反应等密切相关,因此对传统氟喹诺酮7-位取代基进行结构修饰是寻找新型氟喹诺酮类抗菌剂的重要途径.鉴于众多芳磺酰硫脲衍生物的抗真菌,抗病毒和抗细菌等广谱生物活性,利用药物设计中的拼合原则,以芳磺酰异硫氰酸醋分别与诺氟沙星和环丙沙星的7位哌嗪基反应,设计合成了10...     

氟喹诺酮类药物进展及其分析方法

氟喹诺酮类药物由于其抗菌谱广、口服吸收快、组织分布广、生物利用率高、半衰期长而受到广泛重视,成为抗生素药物中发展最快的领域。简要介绍了氟喹诺酮类药物的最新研究进展,包括构效关系与不良反应等。重点总结了氟喹诺酮类药物的检测分析方法,包括样品预处理、高效液相色谱法、液质联用、毛细管电泳和化学发光法等。     

含氟吡啶类中间体的研发前景广阔

目前，我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。其中诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星生产量最大，约占国内氟喹诺酮类抗菌药总产量的98％。喹诺酮类一般由含氟苯环合成含氟喹啉类化合物后与哌嗪（或甲基哌嗪）缩合而得。由于我国萤石储量丰富，     

浅谈喹诺酮类药物的应用

目的喹诺酮类药物是一类广谱、高效、安全的抗菌药,随着氟喹诺酮类(FQNs)药物相继进入临床,不合理应用和耐药也日趋严重,本文就喹诺酮类药物的现状及正确选用进行讨论。方法随机抽取2005年至2006年我院含喹诺酮类处方,对药物的剂型、应用途径、联合用药情况等进行统汁和分析。结果诺氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、环丙沙星在我院使用率较高。结论通过对喹诺酮类药物的临床监测,对不同患者的用药有比较重要的参考意义。     

氟喹诺酮类药物生产现状与研究进展

介绍了国内外氟喹诺酮类药物生产现状、市场需求、研究进展和所需要的中间体,重点介绍部分新型氟喹诺酮类药物,如莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、巴罗沙星和帕苏沙星的研究与应用情况,并说明该类药物的安全性也值得重视。     

2,3,4—三氟硝基苯的合成

氟喹诺酮类药物是目前国内外近年来发展较快的新一代抗菌药，而２，３，４－三氟硝基苯是该类药物的重要中间体。本文讨论了合成方法中有关问题。该合成法已在工厂实际生产中应用，操作方便、合成得率高，故经济效益十分显著。     

2,3,4—三氟苯胺的生产与应用

1前言由于氟原子引入到各种化合物中所具有的优良性能和独特作用,使得含氟化合物特别是芳香族氟化物的研究日趋活跃,尤其是在医药和农药上的研究和应用不断深入和广泛。2,3,4－三氟苯胺就是一种重要的医药中间体。2,3,4-三氟苯胺是许多抗菌和杀菌药物的中间体,用它作起始原料,可以合成罗氟酸。氧氟酸、多氟哌酸等。由于这类药物具有较强的抗菌和杀菌活性。药效持续时间长而副作用小等特点,使得这类药物的应用极为广泛。所以,选择最佳工艺路线,降低原材料成本,对于这几种抗菌药物的推广起着极其重要的作用。2,3,4－三氟苯胺的…     

氟喹诺酮药物结构改造与抗菌活性研究新进展

简要介绍了氟喹诺酮类药物的作用机理、抗菌谱、临床应用及不良反应,并根据构效关系分3部分综述了2009年来国内外学者在氟喹诺酮类药物结构改造及初步抗菌活性的研究进展。     

氟化工行业生产技术近况

（接2013年第4期）3.5含氟精细化学品我国含氟精细化学品研究异常活跃,已开发出百余种各类芳香族含氟中间体及含氟精细化学品。含氟中间体生产厂家近百个,并形成10余家骨干企业。现已开始转向下游产品如含氟农药、含氟医药、含氟染料的开发。已经完成含氟医药如氟喹诺酮类和氟哌酸、环丙氟哌酸等以及含氟农药如乙氧氟草醚、四氟丙酸钠等的工业化生产,并大量出口,成为     

121例氟喹诺酮药物不良反应分析及合理应用

目的分析氟喹诺酮类药物临床应用中不良反应发生的情况,为临床合理用药提供信息。方法对121例氟喹诺酮类药物不良反应(ADR)报告进行回顾性分析。结果 121例不良反应发生涉及7种氟喹诺酮类药物,以左氧氟沙星和加替沙星最多。不良反应发生情况多表现为神经系统、消化系统及皮肤过敏反应。结论本类药物抗菌活性强,不良反应发生率较高。关注其治疗作用的同时,应重视其不良反应,以提高临床用药安全性和有效性。     

氟喹诺酮类药物不良反应的机理性分析

目的：分析氟喹诺酮类药物不良反应的发生情况和机理，探讨合理用药途径。方法：根据某医院2010年3月-2012年9月间氟喹诺酮类药物使用中150例不良反应为研究对象进行回顾性分析，观察不良反应累及系统与时间关系。结果：150例不良反应主要涉及七种药物，损害主要以皮疹、瘙瘁、腹痛恶心呕吐、头昏头痛和静脉炎为主要表现，患者身体全身系统有累及情况。结论：临床应用中合理使用氟喹诺酮类药物，注意其不良反应，对于减少毒性反应发生率和对患者的伤害具有积极意义。