N-硝基-N-(2,6-二硝基4-三氟甲基苯基)脲衍生物的合成及除草活性

以2,6-二硝基-4-三氟甲基氯苯为起始原料,与氨水反应生成2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;该苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;以三乙胺为缚酸剂,N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺与固体光气在二氯甲烷中反应,生成酰氯中间体;酰氯中间体再与取代苯胺反应得到了7种含N-硝基的不对称脲类化合物。产物经IR1、HNMR、质谱、元素分析表征。对目标化合物进行了除草生物活性测试,初步测试结果表明:当其水溶液质量浓度为500 mg/L时,脲基另一端的苯环为2-氯苯基、4-氯苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基时,这些化合物对稗草的校正根长抑制率和校正茎长抑制率都大于40%;但这些化合物对苋菜作用不明显,对苋菜的校正根长抑制率和校正茎长抑制率小于20%。     

N-硝基取代酰替三氯苯胺的合成、性质和生物活性的研究

采用取代的苯氧乙酰氯和N-硝基三氯苯胶合成了七个酰胺化合物,用元素分析、IR、~1HNMR对结构进行了表征。进行了除草、植调、杀虫和杀菌活性室内初筛试验,初步研究了其构效关系。     

N-硝基-2,4,6-三硝基苯基脲衍生物的合成及除草活性

2,4-二硝基苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺,N-硝基-2,4,6-三硝基苯胺与固体光气在甲苯中反应,生成酰氯中间体,酰氯中间体再与取代苯胺反应得到7种含N-硝基的不对称脲类化合物,产物经IR、1H NMR、质谱、元素分析表征.初步测试结果表明,当质量浓度为500 mg/L时,化合物具有良好的抑制苋菜与稗草活性,部分化合物对苋菜的死亡率达到100%.     

N-乙氧甲酰基-N''''-取代芳基硫脲的合成与除草活性

通过乙氧基甲酰氯的异硫氰酸酯化,再与芳胺加成反应合成了8种新的N-乙氧甲酰基-N'-芳基硫脲化合物,其结构经过IR、1HNMR和元素分析等方法证明,初步除草活性测定结果表明部分化合物对植物生长具有很强的抑制作用.     

N-硝基-N,N''-二基脲的合成、除草活性及QSAR研究

采用"一锅法"设计合成了12个新的N-硝基-2,4,6-三氯苯基脲类化合物,并通过核磁共振氢波谱、红外光谱和元素分析对所有化合物的结构进行了表征.在系统测定化合物对苋菜除草活性的IC50值的基础上,采用CoMFA方法对其定量构效关系进行了研究.三维定量构效关系研究表明:对于脲桥右侧苯环取代基的改造,宜在3位引入一些体积较小的电负性基团,而在4位上应该引入体积较大的电正性取代基,有利于化合物除草活性的提高.     

3-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-芳基-[1,2,4]三唑的合成及抗菌活性

用3-(4-硝基吡咯)-2-基-4-芳基-1,2,4-三唑-5-硫醇与5-芳基-2-氯甲基-1,3,4-二唑缩合,得到10个新型多杂环化合物。其结构经元素分析、IR、MS及~1HNMR确证。研究了目标化合物的体外抗菌活性(MIC和IC_(50))。结果显示,化合物3-(5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-苯基-[1,2,4]三唑和3-(5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-对甲基苯基-[1,2,4]三唑表现出一定的体外抗菌活性,含硝基吡咯环的二唑多杂环类化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。     

N-硝基-N，N’-二苯基脲的合成、除草活性及QSAR研究

采用“一锅法”设计合成了12个新的N-硝基-2,4,6-三氯苯基脲类化合物,并通过核磁共振氢波谱、红外光谱和元素分析对所有化合物的结构进行了表征。在系统测定化合物对苋菜除草活性的IC50值的基础上,采用CoMFA方法对其定量构效关系进行了研究。三维定量构效关系研究表明：对于脲桥右侧苯环取代基的改造,宜在3位引入一些体积较小的电负性基团,而在4位上应该引入体积较大的电正性取代基,有利于化合物除草活性的提高。     

对苯二甲酰基硫脲衍生物的合成及其生物活性

合成了9个对苯二甲酰基硫脲化合物,采用1HNMR、IR、MS和元素分析对其结构进行了表征,并首次对其植物生长调节活性进行了测试.初步的生理活性研究表明,部分目标化合物,如N,N′-邻硝基苯基对苯二甲酰基硫脲等具有非常高的植物生长调节活性.     

风化煤硝基腐植酸促进植物生长活性研究

本文研究了不同硝化程度的硝基腐植酸对小麦、玉米、黄瓜、茄子、萝卜、大豆等作物种子的萌发及苗期生长的促进作用,以及对萌发过程中种子的呼吸、苗期暗呼吸和光呼吸、叶绿素含量、过氧化氢酶活性、α－淀粉酶活性等生理生化过程的影响,讨论了硝基腐植酸活性官能团含量对植物生长促进作用的影响。     

咪唑啉酮类除草剂的创制经纬

咪唑啉酮类化合物是一类重要的除草剂 ,曾在世界特别是美国大豆市场上占有绝对的优势 ,但目前多为草甘膦取代。该类除草剂是由美国氰氨公司发现的 ,其创制经纬源于随机筛选 ,发现史如下 :　　化合物Ⅰ起初是作为抗痉挛用药合成的 ,氰氨公司于 1971年对其进行了除草活性的测定 ,发现其具有较好的除草活性 ,并进行进一步的研究。以化合物Ⅰ为先导化合物 ,在一系列先导展开中 ,发现了化合物ＡＣ94 377具有很好的植物生长调节活性 ;再经研究发现化合物Ⅱ同样具有促使植物生长的作用 ;更进一步的研究发现化合物Ⅲ的除草活性高于化合物Ⅰ。这也许…     

腙类化合物在农药活性方面研究进展

腙类化合物因具有独特的生物活性在农药领域受到广泛关注。将腙基团引入不同的化合物结构中,通过结构修饰能生成一系列具有广谱生物活性的化合物。它在农药的创制中发挥越来越重要的作用。本文综述了近几年具有良好杀虫、抗菌、除草及植物生长调节活性的腙类化合物的研究进展,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望。     

酞酰亚胺取代的苯氧羧酸酯季铵盐化合物的合成与除草活性研究

季铵盐型化合物具有良好的脂溶性及水溶性。在日本专利报道的2,4-滴季铵盐化合物的基础上进行结构修饰,以2-氯-4-氟-5-硝基苯酚为起始原料,经过酚羟基取代、硝基还原、酰化、酯化、季铵化等反应得到酞酰亚胺取代的苯氧羧酸酯季铵盐衍生物。除草活性测试结果显示,合成的大多数化合物在150 g/hm~2有效成分用量下对百日草和苘麻的防效≥85%。     

新型芳氧乙酰胺类化合物的合成与除草活性

以对氯苯氧乙酸与取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成了2个系列的新型芳氧乙酰胺类化合物(Ⅰ,Ⅱ),所有化合物的结构均通过核磁质谱确定.初步生物活性测试表明:在100 mg/L质最浓度下,大部分化合物对靶标植物的根茎有不同程度的抑制效果,对根的抑制率较优;化合物(Ⅰ)系列除草效果优良,其中化合物(Ⅰ-2)的除草活性最强.     

N-(2,4-二氯苯基)环丙酰胺类化合物的合成与植物生长调节活性

以丙二酸二乙酯为原料经过多步反应合成了N-(2,4-二氯苯基)环丙酰胺-1-羧酸(cyclanilide),收率为45%;另外以丙二酸二乙酯为原料经过缩合、MIRC环化、水解和酰化反应合成了具有结构相似性的化合物N-(2,4-二氯苯基)-2,2'-二甲基环丙酰胺-1-羧酸(化合物2),收率80%;目标化合物的结构通过IR和H NMR确证后进行植物生长调节活性测试,结果发现它们对小麦芽鞘均有明显抑制作用,对黄瓜子叶都有促进生长作用,且化合物2无论在抑制和促进方面都比化合物cyclanilide效果好.     

磷酸酯盐型植物生长调节剂合成及其生物活性

[目的]探索磷酸酯盐类化合物的植物生长调节活性。[方法]以5-硝基愈创木酚、邻硝基酚、对硝基酚、4-羟基香豆素为原料合成4个新型磷酸酯盐类植物生长调节剂,并用核磁氢谱对其结构进行确证。[结果]初步的生物活性测试数据显示,4个新化合物具有较明显的促发芽促生根活性。[结论]此类新型植物生长调节剂具有较强的生物活性,值得深入研究。     

N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2′-取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2′-取代芳基磺酰胺化合物,其结构经元素分析1、HNMRI、R确证。初步室内除草活性试验表明,化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用。     

N-（2-氯吡啶-3-基）羰基-2＇-取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-（2-氯吡啶-3-基）羰基-2＇-取代芳基磺酰胺化合物，其结构经元素分析、^1HNMR、IR确证。初步室内除草活性试验表明，化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用。     

N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2''''-取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2'-取代芳基磺酰胺化合物,其结构经元素分析、1HNMR、IR确证.初步室内除草活性试验表明,化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用.     

2,6-二(2',4',6'-三硝基-3',5-二硝吡啶的合成

由间硝基苯胺硝化制得2,3,4,6-四硝基苯胺(1),由化合物1用盐酸氯化制得2,4,6-三硝基-3-氨基氯苯(2),由化合物2与2,6,-二氨基吡啶缩合制得2,6-二(2,4,6-三硝基-3-氨基苯胺基)吡啶(3),最后由化合物3硝化制得标题化合物4.     

N-对氯苯甲酰基-N'-芳酰氨基硫脲的合成与杀菌活性

以对氯苯甲酰氯为原料,通过与硫氰酸钾反应生成对氯苯甲酰基异硫氰酸酯,再与芳酰肼进行加成反应,合成了7种对氯苯甲酰基芳酰氨基硫脲:N-对氯苯甲酰基-N’-苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ)、N-对氯苯甲酰基-N＇-对羟基苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ2)、N-对氯苯甲酰基-N＇-对硝基苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ3)、N-对氯苯甲酰基-N’-邻甲氧基苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ4)、N-对氯苯甲酰基-Ⅳ’-对氯苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ5)、Ⅳ-对氯苯甲酰基-N＇-a-萘乙酰氨基硫脲(Ⅱ6)和N-对氯苯甲酰基-N’-对甲苯甲酰氨基硫脲(Ⅱ7),收率分别为79.8％、84.8％、65.6％、64.6％、88.8％、72.2％和82.6％.产物的结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱表征.并对目标化合物进行了杀菌活性测试,初步测试结果表明,该类化合物对枯草杆菌有较强抑制作用,而对大肠杆菌无明显抑制作用.