7-ADCA发展展望

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(简称7-AD—CA)是一种重要的头孢类抗菌素半合成的中间体，在医药工业上用于合成头孢氨苄、头孢拉定、头孢克罗、头孢他美酯和头孢羟氨苄等药物，这些药物都是市场用量较大的抗生素。由于这些药物的用量越来越大，而国内7-ADCA的合成技术尚不十分成熟，     

7-ADCA与7-ACA医药中间体

概述了7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)和7-氨基头孢烷酸(7-ACA)医药中间体的基本性质，并列举了一些以它们为原料合成出的头孢抗菌素药物，同时简介了它们的市场概况和前景。     

7-ADCA与7-ACA医药中间体

概述了 7 氨基 3 去乙酰氧基头孢烷酸 ( 7 ADCA)和 7 氨基头孢烷酸 ( 7 ACA)医药中间体的基本性质 ,并列举了一些以它们为原料合成出的头孢抗菌素药物 ,同时简介了它们的市场概况和前景。     

7-ADCA产品可行性报告

7-ADCA，全称：7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸，英文名：7-aminodesacetoxy cephalosporanic acid(缩写为7-ADCA)。外观为白色或类白色结晶性粉末。分子式C8H10N2O3S，分子量214．24。技术指标如下：含量98．0％(最小)，干燥失重：0．5％(最大)，吸收度：0．3％(最大)，吸收系数：335-370，比旋度：150-170。     

7-ADCA和7-ACA的应用与市场

概述7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与7-氨基头孢烷酸(7-ACA)医药中间体的一些基本性质，例举一些以它们为原料合成的一些头孢抗菌素药物以及它们的市场前景。7-ADCA与7-ACA是目前医药市场上较紧缺的医药中间体，在我国有较大的发展空间。     

使用液态BSU制备7-ADCA的工艺研究

在制得青霉素G亚砜的基础上,完成了使用液态BSU制备重排酸的反应,重点探讨了液态BSU的制备条件及重排酸的制备过程。通过实验得出结论：尿素-六甲基二硅胺烷的物质的量比为1∶1.03,反应2h,扩环反应2.5h;酸析pH值2.0时,反应结果最好,收率达85%以上,制得重排酸的纯度〉95%。     

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸合成工艺的研究

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸是一种重要的头孢抗菌素医药中间体。讨论了青霉素G钾盐的氧化剂及扩环重排反应中的催化剂、扩环条件及头孢G酸的后处理,以优化其合成工艺。     

7-ADCA生产废水处理的生产性试验研究

针对7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)生产废水成分复杂、含量高、生物降解性差的特点,采用"预处理、厌氧膨胀颗粒污泥床(EGSB)、水解酸化、循环活性污泥处理系统(CASS)、厌氧-好氧法(A/O)、Fenton氧化"工艺路线.调试运行结果表明,在综合进水COD为9 g·L-1、NH3-N的质量浓度为600...     

7-ADCA和7-ACA的应用与市场

概述7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与7-氨基头孢烷酸(7-ACA)医药中间体的一些基本性质,例举一些以它们为原料合成的一些头孢抗菌素药物以及它们的市场前景.7-ADCA与7-ACA是目前医药市场上较紧缺的医药中间体,在我国有较大的发展空间.     

头孢克肟带动GCLE增长

作为头孢类抗生素的重要中间体，GCLE（7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧卞酯）在中国与7-ADCA、7-ACA并称为头孢类抗生素的三大中间体。相比较来看，GCLE的起步并不像7-ADCA和7-ACA那么早，发展规模也不如上述两者的大。究其原因，主要是用于GCLE的下游头孢类药物要么是仍处于专利期内，要么是有更早、更成熟的中间体已被投入使用而限制了GCLE的扩大应用。     

7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成进展

介绍了合成头孢克肟和头孢地尼关键中间体7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的国内外研究进展,对各种合成方法的优缺点进行了评价,并结合作者在这方面做的工作对未来的发展方向做了分析.     

高效液相色谱法测定去乙酰基-7-氨基头孢烷酸的含量

建立了一种高效液相色谱法测定去乙酰基-7-氨基头孢烷酸含量的方法,采用迪马公司的C18色谱柱（4.6mm×250mm,5μm）,以0.01mol/L醋酸钠（pH=4.25）为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长为254nm,柱温为25℃,样品池温度为4℃,线性范围为60～300μg/mL,r=0.9999,平均回收率为99.36%。     

7-ACA价格下跌

2008年春节后，正在青霉素工业盐与阿莫西林处于价格上升通道的时候，7-ACA（全称7-氨基头孢烷酸，是第二代抗生素头孢类抗生素的中间体）的市场价格却以跳水姿势，从950元／公斤直降到750元／公斤，重新回到两年前的水平。     

重要的半合成头孢菌素中间体--7-ADCA

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)是以青霉素G为原料,经氧化、扩环重排、裂解3步反应制得.目前用于裂解反应的固定化酰化酶技术日益成熟,因而化学法裂解的生产工艺已逐渐被淘汰.世界上主要生产厂家有荷兰GIST公司、美国TEVA公司、意大利DOBFA公司、台湾骏祥公司和印度LUPIN公司等.国内华北制药倍达公司开发了酶法生产7-ADCA的工艺,并建立了250t/a的生产能力,产品质量与进口产品相当.我国7-AD-CA年需求量约900t,而生产能力不足300t/a.国内企业应改进回收工艺、降低生产成本、实现规模化生产,以改变市场依赖进口的局面.     

紫外分光光度法测定7-氨基乙酰氧基头孢烷酸的含量

建立了用紫外分光光度法测定7-氨基乙酰氧基头孢烷酸的含量的方法。此药品在紫外光区有最大吸收值,且最大吸收波长为260nm。在260nm波长处测定标准工作曲线,得到回归方程,y=0．0277x＋0．0032,r^2=09981。药品在溶液中比较稳定,药品含量为98．20％。此法的平均回收率为99．2％,接近100％。此方法准确度高、重现性好、操作简单。     

7-氨基头孢烷酸生产现状与发展前景

简要阐述了7-氨基头孢烷酸的性质和生产方法,综述了近年来国内外7-氨基头孢烷酸的生产状况.对7-氨基头孢烷酸做了成本分析,并进行了消费预测,针对目前我国的生产现状,提出了发展7-氨基头孢烷酸生产的建议.     

产GL-7ACA酰化酶基因工程菌的高活性表达

实现了戊二酰基-7-氨基头孢烷酸(GL-7ACA)酰化酶的组成型表达,并通过替换重组质粒启动子的RBS序列,在摇瓶培养条件下,使新构建的重组质粒pGEMKT-HPRfACY在大肠杆菌JM105中表达GL-7ACA酰化酶酶活达到0.44 U/mL,是替换前的2倍. 使用廉价的玉米浆作为培养基中氮源主要来源,使JM105/pGEMKT-HPRfACY菌株酶活提高到2.98 U/mL. 采用补料批式培养,利用流加营养物控制发酵中后期的pH值,在pH为7.5的条件下,酶活峰值达到6.37 U/mL. 该体系无需诱导,工艺操作过程简单,成本低廉.     

7—氨基头孢烷酸中残留N，N—二甲基苯胺的HPLC分析

采用反相高效液相色谱的外标法 ,分离测定 7-氨基头孢烷酸中残余溶媒N ,N -二甲基苯胺的含量 ,用C1 8色谱柱( 2 0 0mm× 4.6mm ,5 μm ) ,以甲醇 :水 ( 70 :30 )为流动相 ,检测波长 2 5 4nm。方法的线性相关系数为 0 .9990 ,回收率平均值 97.8% ,标准偏差 1.2 %。本方法可准确用于 7-ACA残媒的分析测定。