美国批准杜邦的两种大豆除草剂

美国已批准杜邦的两种大豆除草剂,这两种除草剂均含有已建立市场地位的磺酰脲除草剂和Valent公司开发的丙炔氟草胺两种成分。这两种大豆除草剂的名称为：     

杜邦的两个磺酰脲除草剂在美国获应用范围扩大批准

杜邦开发的以磺酰脲为基质，用于与草甘膦桶混在耐草甘膦玉米中进行应用的两个除草剂已在美国获得批准。它们是①Require Q（砜嘧磺隆6．3％＋麦草畏52．9％）和②Resolve Q（砜嘧磺隆18．4％＋噻吩磺隆4％）。它们对多种禾木科杂草和阔叶杂草可提供触杀和残留防治效果，对耐草甘膦杂草也提供可靠的管理效果。由于上述两种除草剂中均含有安全剂双苯嗯唑酸，从而使得它能在多种玉米杂交品种虫应用。Resolve Q的推荐用量为0．9公斤／公顷，而Require Q的用量为4盎司／英亩。     

新法合成豆田除草剂氯嘧黄隆

以４，６－二氯嘧啶－２－异氰酸酯与邻乙氧羰基苯磺酰胺在甲苯中反应，进一步与甲醇钠作用，制备出豆田除草剂氯嘧磺隆。其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ分析而确认。     

创制除草剂单嘧磺隆应用研究

单嘧磺隆是一种高效、低毒除草剂.详细介绍了单嘧磺隆的理化性质、毒理学、环境行为和残留研究.并对单嘧磺隆及其相关产品在小麦、谷子、玉米、水稻等作物田的广泛应用进行了系统的总结.结果表明:单嘧磺隆为低毒农药且对环境安全,无致畸、无致突变、无致癌作用.在推荐剂量下,能有效防除一年生阔叶杂草,而且对作物安全,适宜加工成多种混剂和剂型.     

杜邦扩展除草剂甲磺隆（Allie）的应用范围

美国杜邦公司的Allie Duo属磺酰脲类除草剂，它正以水溶性的香囊制剂在法国销售，主要用在娇嫩的冬小麦和冬、春大麦上。该公司打算在2004-2005年将它与砜嘧磺隆一起再进入甜菜除草剂市场中。杜邦已重组它的除草剂战略，今后将重点放在谷物，甜菜和葡萄三种作物上，以进一步拓展它的除草剂市场份额。     

非异氰酸酯法合成豆田除草剂氯嘧磺隆

报道了以氯甲酸甲酯为起始原料合成豆田除草剂氯嘧磺隆的方法。原料邻乙氧羰基苯磺酰胺先与氯甲酸甲酯生成邻乙氧羰基苯磺酰胺基甲酸甲酯 ,再与 2 -氨基 - 4-氯 - 6 -甲氧基嘧啶反应生成氯嘧磺隆。避免了异氰酸酯路线的种种缺点 ,具有收率高、含量高、成本低的特点。以邻乙氧羰基苯磺酰胺计 ,总收率为 76 .7%,原药纯度达 92 .1 2 %。     

杜邦公司的除草剂Leadoff获EPA登记

杜邦的除草剂产品Leadoff日前获得美国EPA登记,批准用于玉米,大豆和棉花作物的种植前施用。这个产品中含有两个磺酰脲除草剂成份:砜嘧磺隆和噻吩磺隆,它的触杀和残留活性能控除包括杉叶藻、一年生早熟禾、宝盖草等阔叶类杂草以及顽固草类。     

1-甲基-3,5-二氯-4-吡唑甲酸甲酯的合成

1-甲基-3,5-二氯-4-吡唑甲酸甲酯是合成磺酰脲类除草剂氯吡嘧磺隆的关键中间体.为了简化工艺条件,降低生产成本,报道了新的合成方法.以三氯乙腈和氰基乙酸甲酯为起始原料,常温反应得到中间体2-氰基-3-氨基-4,4,4-三氯-2-丁烯酸甲酯(Ⅰ),然后将其与水合肼环化得到中间体3,5-二氨基-4-吡唑甲酸甲酯(Ⅱ),再经重氮化氯化得到中间体3,5-二氯-4-吡唑甲酸甲酯(Ⅲ),最后经硫酸二甲酯甲基化后得到目标化合物(Ⅳ).以上缩合、环化、重氮化和甲基化的收率均在85%～90%之间.中问产物及目标产物的结构经过熔点、IR、HNMR和MS表征得以证实.在实验室小试的基础上进行了中试,目标产物的收率与小试结果一致.     

磺酰脲类除草剂成开发热点

磺酰脲类除草剂由美国杜邦公司于20世纪80年代开发,目前在全球广泛应用。磺酰脲类在除草剂市场仅次于氨基酸类(草甘膦、草胺膦等)位列第2。2009年销售额上亿的品种有苯磺隆、烟嘧磺隆、砜嘧磺隆、氯嘧磺隆、苄嘧磺隆、甲磺隆、碘甲磺隆、     

除草剂噻磺隆的合成

报道了以氯甲酸甲酯和2-羧甲基-3-磺酰氨基噻吩为起始原料合成除草剂噻磺隆的方法。原料2-羧甲基-3-磺酰氨基噻吩与氯甲酸甲酯生成2-甲氧羰基-3-磺酰胺基甲酸甲酯噻吩，再与2-氨基-4-甲氧基-6-甲基均三嗪反应生成噻磺隆。避免了异氰酸酯路线的种种缺点。具有收率高，含量高、成本低的特点。以2-羧甲基-3-磺酰氨基噻吩计，总收率为77.73％，原药纯度达到93.6％。     

除草剂氯吡嘧磺隆的开发

日本日产化学工业株式会社创制的氯吡嘧磺隆除草剂对阔叶杂草及莎草属杂草具有高活性,且用药量很低;对玉米、水稻、小麦、甘蔗等禾本科作物具有很高的选择性,是一类新型的磺酰脲类除草剂。该除草剂1987年由日产和孟山都公司联合开发,1994年首先在美国获得登记,目前以Permit及Manage的商品名在美国市场销售。1995年亦在日本获准登记,并以Inpool商品名在日本市场销售。另外,该除草剂品种还在世界其他十几个国家登记并已实现商品化生产。本文仅就氯吡嘧磺隆的发现过程、合成、结构与活性的关系作一概述。     

玉米田除草剂氟嘧磺隆的合成研究

以硝酸胍、丙二酸二乙酯和糖精为起始原料,经5步反应合成了苯磺酰脲类除草剂氟嘧磺隆。所得产物纯度为99%,总收率为31·2%。且该路线具有原料易得、反应条件温和、操作简单等优点。     

美国小麦除草剂使用情况

2004年调查了14个州，涉及3710万hm^2，约占美国小麦种植面积的85％，其中有45％的小麦喷施了除草剂，而2002年这14个州的小麦仅占全国种植面积的75％（Agrowibid）。小麦上最广泛施用的除草剂有甲磺隆（15％）、2,4-滴（13％）、草甘膦（13％）、苯磺隆（10％）、噻吩磺隆（9％）和氯磺隆（8％）。该区域有7％的冬小麦施用杀虫剂，主要施用毒死蜱（3％），而有2％的小麦喷施杀菌剂。     

一种优化的砜嘧磺隆合成方法

砜嘧磺隆,又名玉嘧磺隆,是美国杜邦公司于20世纪80年代中期发现并开发成功的磺酰脲类除草剂品种,1997年在我国注册作为玉米苗后除草剂开始推广使用。砜嘧磺隆具有高选择性、高效、低毒等优点,是一种重要的玉米田除草剂。     

磺酰脲除草剂单嘧磺隆水解和水中光解研究

实验室条件下,利用高效液相色谱研究了单嘧磺隆水解和水中光解动态特性。结果表明,25℃时单嘧磺隆在pH 5、pH 7和pH 9缓冲溶液中的水解半衰期分别为42.5 d、248 d和19.7 h,50℃时则分别为32.8 h、117 h和12.5 h,水解速率随温度升高而升高,温度效应系数为1.58～50.9。单嘧磺隆在碱性缓冲溶液中水解最快,在中性条件下水解最慢,pH 9缓冲溶液的水解活化能和活化熵最小。在本研究试验条件下,单嘧磺隆在水中光解半衰期为45.3 h。     

磺酰脲类除草剂新品种——玉嘧磺隆

玉嘧磺隆(rimsulfuron)系杜邦公司于20世纪80年代中期发现并开发成功的磺酰脲类除草剂新品种,1992年在欧洲注册用于玉米,1995年在美国注册用于马铃薯与玉米,1997年在我国注册作为玉米苗后除草剂开始推广使用。它是近年来开发的众多磺酰脲类除草剂新品种中比较突出的品种之一,其主要特点是:(1)生物活性高、杀草谱广,每公顷用量     

新型除草剂氟磺酰草胺的合成

通过对除草剂氟磺酰草胺合成路线的筛选,以2,4-二甲基间苯二胺为原料,经过磺酰化、乙酰化合成氟磺酰草胺,两步反应总收率75%,含量≥95%。该工艺简单,反应条件温和,环保,适合工业化生产。     

玉米田除草剂氟嘧黄隆的合成研究

氟嘧黄隆是一种苯磺酰脲类除草剂,具有高效、低残留、选择性高的优点.本文就氟嘧黄隆的合成路线进行了研究,以硝酸胍、丙二酸二乙酯和糖精为起始原料,经5步反应以31.2%的总收率合成了氟嘧黄隆.合成的氟嘧黄隆对玉米田杂草具有很高的除草活性.     

磺酰脲类除草剂四唑嘧磺隆

磺酰脲类除草剂四唑嘧磺隆为美国杜邦公司开发的水田除草剂,azimsulfuron即为其通用名,四啥生为中文通用名,商品名为Azin,Gulliver、康宁。代号：DPX－A8947,JS－458。化学名称为：1－（4,6－二甲氧基嘧啶－2－基）－3－[1－甲基－4－（2－甲基－2H－四唑－5－基）吡唑－5－基磺酰基]脲。结构式如下。