阿立哌唑用于老年精神分裂症临床治疗研究

目的探讨阿立哌唑治疗老年精神分裂症的疗效及安全性。方法对31例老年精神分裂症患者应用阿立哌唑治疗,疗程8周。结果阿立哌唑治疗老年精神分裂症有效率87.1%,显效率67.7%,不良反应轻,无明显锥体外系反应。结论阿立哌唑治疗老年精神分裂症疗效好、安全性高。     

阿立哌唑与奋乃静治疗老年精神分裂症疗效比较

目的比较阿立哌唑和奋乃静治疗老年精神分裂症的临床疗效和安全性。方法对68例老年精神分裂症患者随机分为2组,分别服用阿立哌唑和奋乃静,疗程8周。采用阳性症状与阴性症状量表(PANSS)评定疗效,用治疗中出现的症状量表(TESS)评定不良反应。结果阿立哌唑和奋乃静疗效相当,阿立哌唑不良反应少而轻。结论阿立哌唑适用于治疗老年精神分裂症。     

阿立哌唑的合成工艺改进

通过正交法确定反应条件,优化了阿立哌唑的合成方法.阿立哌唑的结构通过IR、1H-NMR(CDCl3)及13C-NMR(CDCl3)确认.本方法反应条件温和,操作简便,且提高了反应收率,适合于工业化生产.     

阿立哌唑的杂质合成及结构鉴定

以1,1-双[(2,3-二氯-4-三氟甲磺酸酯)-1-苯基]乙烷为起始原料,通过偶联、脱叔丁氧羰基、取代等三步反应制备阿立哌唑中最复杂的二聚体衍生物杂质G 7,7′-[(((乙烷-1,1-二基双(2,3-二氯-4,1-亚苯基))二(哌嗪-4,1-二基))双(丁烷-4,1-二基))双(氧基))双(3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮),并利用质谱、氢谱和碳谱等数据对其进行结构鉴定,为该复杂杂质提供经济可行的合成路线,提高阿立哌唑杂质的研究水平。     

阿立哌唑的制备

以双(2-氯乙基)胺盐酸盐和3,4-二氢-7-羟基-2-(1H)-喹啉酮为原料合成阿立哌唑。考察反应条件、温度、时间、原料配比对反应的影响,获得了优化反应条件。实验结果表明,相较对于文献,此法具有反应时间短、收率高的优势。     

阿立哌唑中N,N-二甲基甲酰胺含量测定方法及方法学验证

阿立哌唑是一种抗精神病类药物,既可用于治疗精神分裂症,也可用于双相I型情感障碍的躁狂发作或混合发作急性期或维持期的治疗。N,N-二甲基甲酰胺在阿立哌唑中大量残留会导致人体出现出现头痛、焦虑、呕吐等症状,较严重的会对肝脏造成损害。通过对高效液相色谱中洗脱程序的设计和溶解阿立哌唑的溶解剂进行筛选,确定了阿立哌唑中N,N-二甲基甲酰胺含量测定的洗脱程序和以四氢呋喃为溶解剂。同时,为了验证该方法测定的可行性,进行了专属性、精密度、定量限与检测限、线性与范围、准确度、耐用性、溶液稳定性等方法学验证实验,实验结果表明：该方法对于测定阿立哌唑中N,N-二甲基甲酰胺含量具有可行性。     

齐拉西酮与维思通治疗精神分裂症的对照研究

目的 比较齐拉西酮与维思通治疗精神分裂症的疗效及安全性.方法 将 70 例首发精神分裂症患者随机分成齐拉西酮组和堆思通组.疗程8周,采用阳性与阴性症状量表(PANSS)和副反应量表(TEss)进行评定.结果 齐拉西通组显效率为71.4%,维思通组为74.35%.两组之间无显著差异.结论 齐拉西通与维思通治疗精神分裂症疗效相当,但不良反应少,特别是不引起体重的增加和泌乳素的改变.     

阿立哌唑中间体3,4-二氢-7-(4-氯丁氧基)-2-(1H)-喹啉酮的合成

3,4-二氢-7-(4-氯丁氧基)-2-(1H)-喹啉酮(DCHQ)是抗精神分裂症药物阿立哌唑的关键中间体。以间氨基苯酚为原料,经酰化,傅克烷基化,取代反应合成阿立哌唑中间体。其中3-氯-N-(3-羟基苯基)-丙酰胺(中间体1)收率95%,3,4-二氢-7-羟基-2-(1H)-喹啉酮(中间体2)收率63.2%,DCHQ收率92%。该工艺反应条件温和易于控制,反应时间短,收率高,适合工业化生产。     

哌罗匹隆治疗精神分裂症药理作用的理论研究

密度泛函理论是深入理解物质性质的有力工具。选取哌罗匹隆为研究对象,优化得到其稳态构型,计算其Mayer和Wiberg键级、红外吸收光谱、紫外-可见吸收光谱、分子轨道和能级、以及Hirshfeld原子电荷等信息,结果表明哌罗匹隆的活性点位可归属于~(26)N原子,从而为进一步解释其药理学行为奠定化学基础。     

复配型植物生长调节剂10%多效唑·甲哌鎓可湿性粉剂在水稻上的残留风险评估及应用

[目的]通过对复配型植物生长调节剂多效唑·甲哌鎓可湿性粉剂在水稻上展开1年12地的残留试验并对其在水稻可食部位糙米上进行风险评估,为该农药在实际生产应用中提供使用技术支撑。[方法]根据田间试验准则实施试验,样品依据标准操作规程处理后,利用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定糙米、稻壳和秸秆中的农药残留量,最后对糙米中的残留量进行风险评估。[结果]水稻采收期时,多效唑和甲哌鎓的残留量大多数集中在秸秆上分别为<0.010~0.22、<0.010~1.3 mg/kg,其次是稻壳中分别为<0.010、<0.010~0.13 mg/kg,糙米中的残留量较低分别为<0.010、<0.010~0.017 mg/kg。[结论]10%多效唑·甲哌鎓可湿性粉剂在分蘖期至拔节前期,按对水喷雾的方法,有效成分用药量75~150 g a.i./hm²或制剂用药量750~1500 g/hm²施药1次,安全间隔期为收获期,收获期时糙米中农药残留量的风险商和危险商均小于100%,因此,建议我国可以分别暂定多效唑和甲哌鎓在糙米中的最大残留限量值均为0.02 mg/kg。     

社区精神分裂症病人康复治疗研究

目的探讨社区精神分裂症病人康复治疗的方法。方法对本地区66例患者为研究对象,实施积极的社区康复方法。结果精神残疾严重程度有随治疗持续状况的好转而减轻的趋势。患者的服药落实率和病情显好率明显上升。结论社区康复治疗有利于帮助精神病患者达到心理和社会康复,而且对控制症状也有独到的优点。     

喹诺酮类抗菌素双氟哌酸的合成与研究

提出了以2，4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸甲酯和原甲酸三甲酯为主要原料，乙酸酐为催化剂。经氢化、环化、水解和缩合制备喹诺酮类抗菌素双氟哌酸的合成路线、利川元素分析、质谱、红外光谱。核磁共振氢谱对双氟哌酸的结构进行表征、实验结果表明：采用本文提出的合成路线制备双氟哌酸．其纯度高，反应条件温和。     

乙环唑的合成研究

介绍了以2,4-二氯苯乙酮为原料通过催化溴化、缩合反应、与三氮唑钠反应制得原药,原药含量达到92%以上.并对合成条件进行了研究,取得了较为满意的结果.     

氯甲唑的合成与应用研究

氯甲唑是比利时Janssen药物公司于70年代末合成筛选出的一种新的1H-1,2,4-三唑类高效广谱杀菌剂。本文叙述了氯甲唑的合成及其在医药防癣,工业制品防霉和作物病害防治方面的广谱用途及优异效果,展现了氯甲唑广阔的诱人的发展前景。     

氯唑酮还原为多效唑的方法研究

多效唑是一种高效的植物成长调节剂和广谱性杀菌剂。其经典的合成方法是一氯频哪酮先后与三唑钠和对氯氯苄两步缩合得到氯唑酮,氯唑酮再经还原得到多效唑。研究了四种还原氯唑酮的方法(硼氢化钾、保险粉、二氧化硫脲、催化加氢),重点研究了催化加氢法的工艺条件,对比了各种方法的优缺点,得到了一种最优的还原方法即催化加氢还原法。以氢气为还原剂、0.25g质量分数为3%的钯碳为催化剂、异丙醇为溶剂还原氯唑酮,反应的最佳条件为:压力2 MPa,温度70℃,反应时间2h,在此条件下,多效唑的收率为96.03%,纯度为98.61%。多效唑的结构经核磁共振氢谱和红外光谱分析得到确证。     

利奈唑酮的合成研究

以3,4-二氟硝基苯为原料,(R)-环氧氯丙烷作手性源,经亲核取代、还原、开环、环化、盖布瑞尔反应、胺解、酰化反应合成得到利奈唑酮,总收率29.3%,其结构经1H NMR和MS确证。     

精神分裂症的临床观察与护理干预

目的研究精神分裂症患者的临床表现与护理干预。方法取临床资料病例100例,男60例,女40例,且诊断符合《中国精神病分类方案与诊断》。结果患者经过针对性地临床护理,良好的护理干预及健康教育与抗精神病药有助于早日康复。结论良好的护理干预及健康教育可以改善病人的不良行为,减少并发症及意外事故的发生,对于促进康复和预防复发起到积极作用。     

100例精神分裂症的再诊断与分析

目的研究精神分裂症的误诊原因从而提高诊断的准确率。方法由4名资深主治医师,在出院时重新收集病史,采用精神科量表对症状进行评定,根据CCMD-3逐例共同再作诊断。结果误诊率为10%,误诊原因有症状归纳不准确,病史不全和使用了排除标准。     

苯醚甲环唑和丙环唑对罗非鱼的急性毒性研究

以罗非鱼为供试对象,研究苯醚甲环唑和丙环唑对其的急性毒性,观察96 h内罗非鱼的中毒反应和死亡情况。结果显示,苯醚甲环唑对罗非鱼96 h LC50为4.31 mg/L,丙环唑对罗非鱼96 h LC50为4.85 mg/L,表明这两种药物对罗非鱼为高毒药物。     

叶菌唑戊酮的合成研究

标题化合物是合成杀菌剂叶菌唑的关键中间体.以异丁酸甲酯为原料,经过碳链增长、分子内Friedel-Crafts酰化、Baylis-Hillman反应、催化氢化、琼斯氧化等反应,摒弃了传统高毒性甲基化步骤,成功合成了叶菌唑戊酮,以初始原料异丁酸甲酯计算,总收率为47.5％,中间体及产物用1HNMR及ESI-MS进行了表征.