23-羟基白桦酸的碘标记及其在荷肝癌HepA肿瘤鼠体内的分布

采用双氧水法对23-羟基白桦酸进行131I标记;以硅胶纸为支持介质,V二氯甲烷:V甲醇=9:1为展开剂,测定标记率及标记物放化纯;ICR小鼠和荷肝癌HepA肿瘤鼠尾静脉注射131I-23-羟基白桦酸（0.74MBq/只）后考察标记物的药代动力学性质及荷瘤鼠体内分布。结果显示,131I-23-羟基白桦酸标记率达98%,其放化纯在1、4、8d分别为98.5%、97.3%、95.8%。131I-23-羟基白桦酸在正常小鼠体内血液清除较快,其药代动力学模型符合二室模型。注射后0.5h荷肝癌HepA肿瘤鼠肝摄取最高（9.14%ID·g-1组织）,其次为肾、血、脾、肠、肺、肿瘤,脑中分布最少,仅为0.28%ID·g-1组织;肿瘤/肌肉比值>3。表明碘标23-羟基白桦酸标记率高,标记物稳定;碘标记物在荷肝癌HepA肿瘤鼠中的肿瘤靶向摄取提高2倍,可能是一新型增效的核素靶向治疗药物。     

氚标记芥子酸乙二胺盐的制备

芥子酸乙二胺盐,是一有效的辐射损伤防护药。为研究此药在动物体内的分布、代谢及作用机理,我们用在氚化溶液中非均相催化同位素交换法,制备了氚标记的芥子酸乙二胺盐。;使用氧化钯/硫酸钡作催化剂,首先通入氚气,制备成高比度的氚水,除去过量氚气后,加入芥子酸乙二胺,使之与高比度氚水在催化剂作用下在溶液中进行氚－氢同位素交换反应,得到氚标记的芥子酸乙二胺盐,经薄层层析分离纯化后,放射化学纯度可达95%,放射性比度为6.22GBq/mmol,该标记化合物已用于动物体内代谢等方面的研究。     

氚标记N,N-二甲基琥珀酰胺酸(简称氚标记B_9)的制备

氚标记B_9系采用人工合成方法进行制备。以反丁烯二酸为前体,催化加氚生成2,3—~3H—丁二酸(放化比度21.9 Ci/mM),再脱水生成2,3—~3H—丁二酸酐,然后加偏二甲基肼反应成2,3—~3H—B_9(即氚标记B_9)。氚标记B_9的纯度用熔点及纸层析法预鉴定,得放化比度为86.1mCi/mM,放化纯度为98.6%;测其熔点为152—154℃,纸层析R_f0.51,与标准B_9熔点154—156℃,纸层析R_f0.51基本上一致。     

氚标记纤溶酶的制备及其在小鼠体内分布

用紫外光激活氚原子法标记三六纤溶酶,并研究它在小鼠体内的分布。实验结果显示,小鼠口服氚标记三六纤溶酶后４８ｈ内,体内各器官中均有不同活度的放射性分布,其达到高峰的时间为４—６ｈ。     

氚核磁共振技术及其在氚标记化合物中的应用

氚标记化合物相对于~(14)C标记化合物而言,具有低毒、价廉、制备较简单等优点,随着液体闪烁计数器的使用,氚作为示踪剂已被广泛地应用在农业、医学、生物、药理学等各个领域。     

氚标记八厘麻毒素的制备

一、问题的提出据统计,我国成年人中有5%—10%的高血压病患者。严重高血压患者可导致脑溢血、心力衰竭、肾功能衰竭等严重后果而构成我国人口中死亡率最高的疾病之一。然而,对这大量的危重高血压患者却缺少理想的降压药物。八厘麻是我国民间常用的中草药,是主要用于治疗跌打损伤的外用药。1977年武汉医     

氚标记阿糖腺苷在小鼠体内的分布

氖标记阿糖腺苷(Ara-A)自尾静脉注入正常小鼠,根据不同时相,采用均相法,分别测定血液、肌肉、脏器、尿、粪便的放射性强度,由此获得[8-~3H]-Ara-A在各组织中的分布和随尿和粪便排泄的数据。     

低氚压气-液交换法标记强效镇痛剂

本文报道使用氧化钯作催化剂、二氧六环作溶剂,在氚气压力为13.3kPa下,催化氚化强效镇痛剂,制得氚标记强效镇痛剂放射性比度为51.8—242.OGBq/mmol。该法与常用的高氚压气-液交换法相比,只有用氚量少、污染小、经济等优点。     

氚化示踪剂的辐射-诱导标记

辐射-诱导标记是氚标记化合物制备的一种特殊技术。自从Wilzbach在1957年创立氚气曝射法以来,经过30多年的研究,这种技术已经有了重大的发展。目前使用的许多气体曝射技术都是Wilzbach法的改良,其中包括高频放电法,微波放电激活法和离子束氚标记法等。由于辐射-诱导标记的自身特点,以及氚-核磁共振技术的引入,使得该技术已成为氚标记化合物制备的一种通用方法。     

~3H标记喜树碱、10-羟基喜树碱和石吊兰素的制备

本文用氚溶剂交换法制备了氚标记喜树碱(Ⅰ),10-羟基喜树碱(Ⅱ)和石吊兰素(Ⅲ)。Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ分别与CF_3COOH/T_2O_2,DMSO/T_2O或(CH_3COOH/T_2O加热各得到氚标记的Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ。     

L-(甲基-~3H)-蛋氨酸的研制

L-(甲基-~3H)-蛋氨酸是重要的标记氨基酸之一,用于生命的起源、氨基酸在体内的合成与代谢等学科研究中,不少文章报道了用它来研究烷基取代的生化过程。 特定在甲基上标记的蛋氨酸一般都采用标记的碘甲烷与相应的去甲基化合物——高半胱氨酸在液氨溶液中反应而得。氚标记的碘甲烷是制备氚标记化合物的关键化合物,关于它的制备方法,文献上已有较多的报道,但我们根据实验室现有的条件,设计了一条合成     

强流中子发生器除氚净化装置的研制

本文在研究、确定除氚工艺参数的基础上,研制成强流中子发生器除氚净化装置。该装置采用两级串接方式,在200℃温度下净化因子不低于10~4。     

氚标记胆红素的研制及应用

由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素,而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成,钠硼氚是在镍催化及高温下由销硼氢与氚气交换得到。氚标记胆红素比活度为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ,放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％,用氚标记胆红素进行开放血脑屏障的动物实验获得了满意的结果。     

Al_2O_3(SiO_x)/PVC复合材料的研制和防氚性能测试

本文介绍了三种无机/有机防氚复合材料,即SiOx/PVC复合材料、Al2O3/PVC复合材料、Al2O3/SiOx/PVC复合材料的制备,并与普通PVC材料进行了防氚效果测试比较。结果显示,在1atm,氚气浓度为7.48×108Bq/L的情况下,三种复合材料对氚的渗透率分别为2.88×104Bq/(cm2·h)、2.09×104Bq/(cm2·h)、0.64×104Bq(/cm2·h),较普通PVC材料氚渗透率7.18×104Bq(/cm2·h)明显降低;三种复合材料氚渗透达到稳态的延迟时间分别为18.8、20.1、63.7h,明显大于普通PVC的2.1h。说明相对于普通PVC材料,三种复合材料对氚的渗透率低、延迟时间长、有较好的阻氚性能。其中Al2O3/SiOx/PVC复合材料的性能最好,明显优于氯丁橡胶。     

Tritium diffusivity in crystal grain of Li2TiO3 and tritium release behavior under several purge gas conditions

It has been reported by the present authors that behavior of tritium release from solid breeder grain is consisted of diffusion in grain, tritium transfer at surface layer and surface reactions on grain surface such as adsorption or isotope exchange reactions. Tritium release curves estimated using the tritium release model gave good agreement with observed tritium release curves from Li₄SiO₄, Li₂ZrO₃ or LiAlO₂.

Tritium release behavior from Li₂TiO₃ under humid purge gas, dry purge gas and dry purge gas with hydrogen conditions is discussed in this study, tritium release curves using the release model that we proposed previously give a good agreements with experimental tritium release curves. Tritium effective diffusivity in the crystal grain of Li₂TiO₃ is also estimated in this study using a curve-fitting method applied to the release curves obtained under the humid purge gas condition. It is discussed that change of color of Li₂TiO₃ surface under hydrogen purge gas condition is observed and this phenomenon might affect tritium release behavior from Li₂TiO₃.     

聚变堆固态产氚包层中子学优化方法研究与应用

为提升聚变堆包层产氚性能,更好地满足氚自持要求,首先,基于中子微扰理论与模拟退火算法开发了适用于聚变堆产氚包层（TBB）中子学优化新算法与新程序。其次,选取中国聚变工程实验堆（CFETR）氦冷固态包层,完成了全堆中子学性能优化的示范性应用。最后,对优化后的包层方案进行了热工、流体、结构的三维有限元校核。结果表明：①相比于传统包层中子学优化算法,本文所提出的优化算法具有更好的优化效果与更高的优化效率;②本文所开发的智能优化程序可更好地满足聚变堆TBB中子学优化与设计的需求,可为包层设计提供算法理论基础与程序支撑。     

Preclinical evaluation on 125 I-BMIPP

The biodistribution of 125I-BMIPP and the variation of myocardial uptake of 125I-BMIPP using the metabolic intervention drug were reported. Myocardial uptake of the 125I-BMIPP in rats showed a peak of 5.70ID%/g at 2 min. The ratios of myocardium to blood, to liver and to lung at 30 min were 3.40, 2.64 and 2.88 respectively. The initial elimination half time of 4.0 min in rabbits was in accordance with the half elimination time of free fatty acid from blood. Myocardial uptake of 125I-BMIPP in the group of glucose-insulin was significantly increased (p<0.05) than those of the normal control. In vivo and in vitro binding test for 125I-BMIPP to HSA showed a rather constant level of activation up to 2 h. Partition coefficients (1gP) were 1.93 and 1.68, respectively.     

高比度[1,2-~2H]睾丸酮的合成

睾丸酮是人体内主要的雄性激素,正确地测定其含量,对于某些疾病的诊断、治疗及研究具有重要的意义。人体内睾丸酮的含量较低,多采用放射免疫分析法及竞争性蛋白结合分析法进行测定,因此需制备[1,2-~3H]睾丸酮。采用催化加成法,以1,2脱氢睾丸酮(以下均写成Δ~1睾丸酮)为前体,5%Pd-C为催化剂,二氧六环为溶剂,在氚气压为95800 Pa左右条件下进行催化加成反应,氚化时间为1.5小时,其反应式见图1。氚化产物首先采用硅胶纸薄层层析法,继而采用高压液体色谱法进行纯化,所得产品比活度达1887 GBq/mmol(51 Ci/mmol),放化纯度99%以上,已用于放免分析,用户满意,产品稳定,一年后,放化纯度仍达95.0%。