异唑啉类商品化杀虫剂的发展沿革与合成

异唑啉类杀虫剂具有高效、广谱、作用机制新颖等特点已成为新农药创制的热点.目前,尚未有相关异唑啉类杀虫剂系统性总结报道,为此文章对其发展沿革、品种介绍及合成路线进行了详细的阐述,并对异唑啉类杀虫剂的发展趋势进行了展望.     

含哌啶结构的异(口恶)唑啉类化合物的合成与虫活性研究

[目的]设计、合成一系列新型含有哌啶结构的异(口恶)唑啉类化合物,以发现新的优良杀虫活性化合物.[方法]采用亚结构拼接原理设计合成含有哌啶基团的异(口恶)唑啉类化合物.以4-乙酰基-2-甲基苯甲酸为起始原料,经9步反应合成目标化合物,并经核磁表征验证其结构.[结果]合成12个异(口恶)唑啉类化合物.初步室内杀虫活性测试...     

磺胺喹(口恶)啉的合成

<正> 前言磺胺喹(口恶)啉(Sulfaquinoxaline):化学名4-氨基-N-2-喹(口恶)啉基苯磺酰胺(4-Amino-N-2-quinoxalinylbenzene Sulfonamide)是从五十年代发展起来的一种能有效地预防和治疗家禽、家畜球虫病的药物,目前国外仍广为应用。本药易被肠道吸收,停药后血药浓度逐渐下降,故连续使用不会引起积累中毒,无抑制生成及免疫抑制作用。在出现病症后72小时内立即进行治疗,可获满意疗效。本品同时又是畜禽生长促进剂,具有促进生长,改善饲料转化率的作用。用药量少,成本低,是一个优良的预防和治疗球虫病药。     

2-乙烯基-2-(口恶)唑啉的合成

(口恶)唑啉及其衍生物有着广泛的前途,乙烯基(口恶)唑啉是表面涂料中很好的干性油,如果把(口恶)唑啉环引入高聚物上,就可制备带有官能团的活性高聚物。近年来国外对(口恶)唑啉的研究日趋活跃,而国内对此研究极少,本文在一系列实验的基础上。提出了一条制备2-乙烯基-2-(口恶)唑啉的途径。     

C2对称双(口恶)唑啉的新合成方法

在脱水剂PCl3的存在下,噻吩-2,5-二甲酸与乙醇胺反应直接生成噻吩-2,5-双(口恶)唑啉及未环化产物1和2.副产物1和2碱性关环生成噻吩-2 ,5-双(口恶)唑啉,总收率达63%.此方法的优点是合成路线短,操作简单.     

(口恶)唑的新合成法

汽巴公司药物试验室最近介绍了(口恶)唑(1,3-氧氮杂茂)的新合成方法。伯甲酸酰胺当有多磷酸存在下能与次亚乙烯基甲酸酯(Ⅰ)作用转化为2-取代基的(口恶)唑(Ⅱ)。在多磷酸存在下,以等分子量的次亚乙烯基甲酸酯与苯甲酰胺缩合(2小时,温度165～170℃),就能得到2-苯基(口恶)唑,沸点100～101℃(12毫米汞柱),得率34%。     

异(口恶)唑二羧酸衍生物的合成及除草活性研究

德国巴斯夫公司改变早期的咪唑啉酮除草剂及其开链前体结构,制得杂环二羧酸单酰胺(图1)。从中发现其合成的诸多不同的杂环系化合物中,数异(口恶)唑酰胺衍生物的活性最高。新颖的异(口恶)唑衍生物属光合作用抑制剂。据测定,此类除草剂对抑制藜嫩株的二氧化碳同化率和抑制小麦类囊体分离的希尔反应有显著作用。芽后应用,对广范围的双子叶杂草有很强的除草活性,而对玉米作物的耐药性极佳。构效关系研究表明,其除草活性很大程度取决于酰胺基团键合于异(口恶)唑环的位置。     

脂肪二酸类手性双(口恶)唑啉配体的合成进展

总结了近年来用于不对称催化的脂肪二酸类手性双噁唑啉配体的合成方法,该类配体可由丙二酸、乙二酸与丁二酸的酰氯和二酯或二元腈与相应的氨基醇反应得到。     

3-N-丙酰基-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物的合成

4-甲氧基苯甲酰肼(1)与芳醛反应得到相应的酰腙(2a～2j),2a～2j分别与丙酸酐脱水环化成了3-N-丙酰基-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物(3a～3j),通过元素分析、IR、1HNMR和MS对化合物3a～3j的结构进行了表征.     

2,5-二芳基(口恶)唑类激光染料的合成

2,5-二芳基(口恶)唑具有较大的共轭体系,辐射跃迁的速度增加,因而表现出良好的光学性能。五十年代初就发现2,5-二苯基(口恶)唑(PPO)和2-苯基-5-联苯基(口恶)唑(PBO)是良好的闪烁体,六十年代又发现2,5-二芳基(口恶)唑类化合物中的PPO、PBO和aNPO等是近紫外区的激光染料,因而引起了物理有机化学家和光学工作者的普遍注意。我国著名化学家高振衡教授等近年来对2,5-二芳基(口恶)唑进行了颇著成效的研究工作,筛选出几十种性能更为优     

聚苯基喹(口恶)啉

一、前言 1967年Hergenrother等公开报道了聚苯基喹噁啉(PPQ)。PPQ是聚喹噁啉中吡嗪环上的氢被苯基取代的一类芳杂环高聚物,是由芳香族双(邻-二胺简称四胺)和苯基取代的双(α-二羰基)化合物(简称四酮)缩聚而制得。 PPQ是苯基化芳杂环高聚物中最引人注目的一类,苯基引入后不仅大大改进了聚喹噁啉类高聚物的热氧化稳定性,提高了耐温等级。而且,四酮单体制备方便,易和四胺缩聚,聚合物的溶解度和聚合物溶     

可溶性聚喹(口恶)啉

美帝海军军械实验室曾由■制得了可溶性的聚喹(口恶)啉。单体制备路线如下■得率超过60%。(Ⅰ) 和3,3′—二氨基联苯胺或3,3′,4,4′—四氨基二苯醚在间—甲酚迥流经一步溶液缩聚得到可溶解的高分子量的线性聚喹(口恶)啉。     

铜(Ⅰ)催化苯并异(口恶)唑的一锅法合成

以邻硝基苯甲醛类化合物及叠氮钠为原料,六甲基磷酰三胺(HMPT)作溶剂、碘化亚铜(CuI)催化下,采用一锅法制备苯并异(口恶)唑类化合物.该方法具有条件温和、原料易得、底物适用性广等特点.目标化合物结构经过1HNMR、13CNMR及MS表征.     

新型多取代(口恶)唑类化合物的合成

唑类杂环化合物具有广泛的生物活性,如杀菌、杀虫、抗植物病毒、除草等。目前,对该类化合物的合成与生物活性的研究是合成化学研究热点之一。由α-乙酰基环丙烷类化合物和异氰基乙酸乙酯在Cu_2O催化下合成了一系列新型多取代(口恶)唑类化合物,通过核磁共振、红外、元素分析、质谱分析对所得化合物进行了表征,并对该反应机理进行了探讨。该方法操作简单,在较温和的条件下合成了多取代(口恶)唑类化合物。     

4,4-二甲基异(口恶)唑-3-酮的合成

以氯代特戊酰氯(Ⅱ)为原料,与盐酸羟胺(Ⅲ)反应,得3-氯-N-羟基-2,2-二甲基丙酰胺(Ⅳ).Ⅳ与氢氧化钠反应,得4,4-二甲基异(口恶)唑-3-酮(Ⅰ),总收率达84%.优化的反应条件是在酰化反应时通过降低反应温度来抑制盐酸羟胺与氯代特戊酰氯的分解,收率91.4%;在闭环反应中,反应时间为4～5 h,收率92.5%,均采用价廉的w(NaOH)=30%工业液碱.并对产品结构进行了1HNMR,IR,MS确定.     

固载手性双(口恶)唑啉的合成及其在不对称合成中的应用

本文综述了近年来固载手性双噁唑啉的合成及其金属配合物作为手性催化剂在催化不对称反应中的研究进展。     

6-氯苯并(口恶)唑酮的合成

以邻氨基苯酚和尿素为原料生成苯并噁唑酮,再用过氧化氢 盐酸氯化制得6-氯苯并唑酮。通过TLC、IR和1HNMR对产物进行了表征。