拟康定乌头中二萜生物碱成分及拒食活性

[目的]为了研究拟康定乌头中化学成分及其拒食活性.[方法]利用正反相硅胶柱层析进行分离纯化,结合HR-ESIMS、IR、1D和2D NMR等波谱技术对分离得到的化合物结构进行鉴定,采用叶碟法测试了其中10个化合物对甜菜夜蛾3龄幼虫的拒食活性.[结果]共分离得到15个二萜生物碱.其中10个化合物均存在一定的拒食活性.[结...     

新型含氟吡啶哌嗪类衍生物的设计、合成与生物活性

[目的]合成一系列新化合物,寻找环境友好型高生物活性分子。[方法]以哌嗪为桥链,通过活性亚结构拼接方法合成1-(3-氯-5-三氟甲基)-2-吡啶基哌嗪,并以此化合物为中间体将活性结构拼接合成一系列含氟吡啶哌嗪类衍生物。[结果]结构通过元素分析和1H NMR确证。生测结果表明:化合物Ⅳ3、Ⅳ13、Ⅳ14在质量浓度为5 mg/L时对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率高于94%,对甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)的致死率高于80%,尤其化合物Ⅳ3表现出的生物活性优于对照化合物啶虫隆。[结论]筛选出环境友好型、高效杀虫剂,为含氟吡啶哌嗪类衍生物的活性研究提供参考。     

含肟酯结构的姜黄素衍生物的合成及抗病毒活性

[目的]创制具有较高生物活性的绿色农药。[方法]将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了一系列新型含肟酯结构的姜黄素衍生物,并在质量浓度为500 mg/L时,测定了目标化合物的抗烟草花叶病毒活性。[结果]该系列目标化合物结构经IR,1H NMR、13C NMR和HRMS确证,抗病毒活性测试结果表明:在实验测试浓度下,绝大部分化合物对烟草花叶病毒拥有较好的抑制活性。[结论]1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物对烟草花叶病毒具有较好的抑制作用,在其结构基础上进行一定的结构修饰,有望得到具有较高生物活性的有机小分子。     

N-芳基-2-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-基)乙酰胺衍生物的合成与抑菌活性

[目的]寻找具有较高抑菌活性的苯并咪唑酰胺类先导化合物。[方法]在苯并咪唑的骨架中引入具有良好抑菌活性的芳基酰胺结构,设计系列N-芳基-2-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-基)乙酰胺衍生物,并进行抑菌活性测试。[结果]合成6个未见文献报道的苯并咪唑酰胺类衍生物,其结构经IR、1H NMR和MS确证。抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L质量浓度条件下,目标化合物对供试植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中,化合物4a和4b对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。[结论]目标化合物可作为先导化合物被进一步设计合成农用杀菌剂。     

3,5-二取代-1,2,4-(噁)二唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]为了寻找具有良好生物活性的噁二唑类衍生物。[方法]以苯甲腈为原料,经加成、脱水环化等反应设计合成了一系列未见文献报道的噁二唑类衍生物,并对目标化合物进行了生物活性测试。[结果]其结构通过1H NMR、13C NMR和H RMS图谱得以确证。初步生物活性测试结果显示:部分目标化合物在质量浓度200 mg/L下对南方根结线虫有较好的抑制活性,其中化合物5f、6a、6b和6e对线虫的抑制率达到90%以上,尤其化合物4a、4d对线虫的抑制率达到100%,另外部分目标化合物对南方根结线虫和小菜蛾幼虫都具有一定的抑制活性。[结论]该类结构具有较好的生物活性,有进一步优化的潜力。     

三氟甲吡醚的合成与杀虫活性

以对苯二酚和1,1,1,3-四氯丙烷为起始原料,经4步反应合成了三氟甲吡醚,目标化合物的结构经1H NMR确证。杀虫活性测试结果表明,三氟甲吡醚对小菜蛾(Plutella xyllostella)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)及粘虫(Mythimna separate)具有优异的杀虫活性,其中在2.5 mg/L浓度下对甜菜夜蛾的防效为100%。     

3,5-二取代-1,2,4-二唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]为了寻找具有良好生物活性的二唑类衍生物。[方法]以苯甲腈为原料,经加成、脱水环化等反应设计合成了一系列未见文献报道的二唑类衍生物,并对目标化合物进行了生物活性测试。[结果]其结构通过1H NMR、13C NMR和H RMS图谱得以确证。初步生物活性测试结果显示:部分目标化合物在质量浓度200 mg/L下对南方根结线虫有较好的抑制活性,其中化合物5f、6a、6b和6e对线虫的抑制率达到90%以上,尤其化合物4a、4d对线虫的抑制率达到100%,另外部分目标化合物对南方根结线虫和小菜蛾幼虫都具有一定的抑制活性。[结论]该类结构具有较好的生物活性,有进一步优化的潜力。     

苯联三唑(磺)酰胺衍生物的合成及抑菌活性

[目的]寻找新杀菌活性的苯联三唑(磺)酰胺衍生物。[方法]设计合成了系列N-(4-(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)苯磺酰胺或苯甲酰胺衍生物,以菌丝生长速率法对其抑菌活性进行了初步评价。[结果]合成了3类12个N-(4-(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)苯磺酰胺或苯甲酰胺衍生物,结构经1H及13C NMR确证。[结论]目标化合物收率为60.7%～81.3%;该类化合物对番茄灰霉病菌有较强抑制作用,其中11个化合物的抑菌率均大于85%,优于对照药剂烯唑醇(80.8%);5个化合物对苹果腐烂病菌的抑菌率大于74%,优于烯唑醇(68.6%)。     

新型氯代苯甲酰胺类衍生物的合成与抑菌活性

[目的]寻找具有较高活性的含氮杂环或苯环的氯代苯甲酰胺类衍生物。[方法]根据活性拼接原理,分别将吡唑、噻唑及其衍生物引入到同一分子中,用~1H NMR和~(13)C NMR将其结构进行表征。[结果]所有合成的15个化合物中,除化合物2g、2i、2m、2n,其余所合成的化合物都是首次被报道。大多数化合物显示出显著的抗真菌活性,化合物2d、2f、2h、2i、2n活性最好。[结论]可以将其作为先导化合物,设计合成更多的类似物来探索高效、低毒和对非靶标生物安全的新型杀菌剂。     

含杯[4]芳烃的金刚烷甲酰腙的合成及抗菌活性研究

对叔丁基杯[4]芳烃与对甲苯磺酸酯基乙氧基对苯甲醛反应生成对叔丁基杯[4]芳烃-1,3-二醛基衍生物1,对叔丁基杯[4]芳烃-1,3-二醛基衍生物1与金刚烷甲酰肼进行分子间缩合反应得到含杯[4]芳烃的金刚烷甲酰腙化合物2,并利用1H NMR,13C NMR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。初步的抗菌试验表明,该化合物表现出较好的抗菌活性。     

吡唑酰基脲类化合物的合成及其生物活性

[目的]将不同结构类型或作用机制的活性基团或官能团进行组合或拼接,寻找高活性的吡唑酰脲类化合物。[方法]通过将唑虫酰胺结构中的酰胺基团改造成为酰脲基团,设计合成一系列吡唑酰脲类化合物。[结果]合成了10个结构新颖的吡唑酰脲类化合物,结构经过1H NMR和Elemental Analysis确证。[结论]杀虫活性测试结果表明部分化合物在1 mg/L时对甜菜夜蛾具有较高的致死率。     

含金刚烷胺的杯［4］芳烃衍生物的合成及抗菌活性研究

对叔丁基杯[4]芳烃与对甲苯磺酸酯基乙氧基对苯甲醛反应生成对叔丁基杯[4]芳烃-1,3-二醛基衍生物1,对叔丁基杯[4]芳烃-1,3-二醛基衍生物1与金刚烷胺进行分子间缩合反应得到含金刚烷基的新型杯[4]芳烃衍生物,并利用1H NMR,13C NMR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。初步的抗菌试验表明,该化合物表现出较好的抑菌活性。     

喹啉腙类及酰腙类衍生物的合成及杀松材线虫活性评价

[目的]开发新型的具有喹啉骨架的杀松材线虫农药。[方法]根据亚结构活性拼接原理在喹啉结构中引入-NHN=CH-结构,合成24个喹啉腙类和酰腙类衍生物,然后采用浸渍法分别测定了喹啉腙类衍生物对松材线虫的毒杀活性。[结果]目标化合物都经过熔点、IR、1H NMR、13C NMR和HRMS确定。活性研究结果表明:喹啉腙类及酰腙类衍生物具有了较好的杀松材线虫活性,LC_(50)值最低能达到4.30 mg/L。构效关系表明腙类衍生物的杀松材线虫活性比酰腙类衍生物的活性好。[结论]喹啉腙类及酰腙类衍生物对松材线虫具有较好的毒杀活性,为喹啉类衍生物在松材线虫病害防治研究奠定了一定的研究基础。     

无溶剂研磨法合成6-醚基香豆素衍生物及其抑菌活性

[目的]合成6-醚基香豆素衍生物并测试抑菌活性。[方法]邻甲基对苯二酚与乙酰乙酸乙酯经Peachmann缩合得到6-羟基-4,7-二甲基香豆素,随后与取代苄氯无溶剂研磨,合成12个目标化合物4a~4l。[结果]化合物经1H NMR和高分辨质谱鉴定。初步活性试验表明:质量浓度为100 mg/L时,目标化合物对5个靶标真菌有较好的抑菌活性,其中化合物4b、4c和4e对芒果蒂腐病菌的抑制率超过90%。[结论]无溶剂研磨绿色合成了具有较好抑菌活性的6-醚基香豆素衍生物。     

溴代吡咯腈氨基酸衍生物的合成及生物活性

[目的]为了发现具有更好生物活性和安全性的化合物。[方法]以溴代吡咯腈为原料,通过亲核取代和水解等反应,引入氨基酸结构。[结果]合成34个溴代吡咯腈氨基酸衍生物,结构经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱分析确证,并对其生物活性和作物安全性进行初步研究。[结论]目标化合物对水稻稻瘟病菌(Magnaporthe oryzae)和秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)表现出良好的生物活性,对斜纹夜蛾和朱砂叶螨表现出一定的杀虫和杀螨活性;其中高活性化合物5a、5g、7a较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全,值得进一步研究。     

新型含哒嗪环的1,3,4-噻二唑类化合物的合成及杀菌活性

[目的]寻找具有较高生物活性的1,3,4-噻二唑类农药先导化合物。[方法]根据活性拼接原理,将1,3,4-噻二唑和哒嗪环引入到同一分子中,目标化合物结构经1H NMR、LC-MS和HPLC确证且同时进行杀菌活性测定。[结果]设计合成的2种目标化合物在测试浓度下具有较好的杀菌活性,对番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌的抑制率分别达85.3%和86.9%。[结论]该化合物可作为先导化合物进一步设计合成农用杀菌剂。     

丙烯酸酯衍生物的设计、合成及生物活性

[目的]寻找较高杀菌活性的丙烯酸酯类化合物。[方法]利用Baylis-Hillman加成物及其衍生物与活性杂环化合物进行拼接，设计合成一系列新型丙烯酸酯衍生物。[结果]合成了4类27个丙烯酸酯衍生物，所合成的化合物经1H NMR和元素分析确证，并初步测定了其杀菌活性。[结论]杀菌活性测试结果表明：部分目标化合物对黄瓜霜霉病具有一定的活性，并且目标化合物分子中具有多个可供修饰的基团，可以作为生物活性的片段或新型先导化合物供进一步优化研究。     

1,2,4-三唑硫醚类酰胺衍生物的合成及抑菌活性

[目的]研发高抑菌活性的1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物。[方法]以3,4,5-三甲氧苯甲酸、氨基硫脲为原料,经缩合、环化等反应合成了10个1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。[结果]目标化合物均通过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行了结构确证。抑菌活性测试结果表明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物6a～6j对猕猴桃软腐病中的拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑制活性。[结论]1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,为进一步开发高活性化合物奠定基础。     

2H-噻唑[3,2-b][1,2,4]三嗪-3,7-二酮的设计合成及生物活性

为寻找高活性的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，以取代的苯甲醛和N-乙酰甘氨酸为原料经过五步反应合成了13个2H-噻唑[3,2-b][1,2,4]三嗪-3,7-二酮类化合物，目标化合物结构经1H NMR，13C NMR和HRMS确认。采用Ellman法测试了化合物在10 μmol/L浓度下对AChE的抑制活性，结果显示所有目标化合物均具有抑制活性，其中化合物6-(4-甲氧基苄基)-2-(4-甲氧基苯亚甲基)-2H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3,7-二酮（Ⅴk）活性最好，抑制率达到80.1%。通过分子对接研究了化合物Ⅴk和AChE的结合模式，Ⅴk可以跟AChE的多个催化位点结合。2H-噻唑[3,2-b][1,2,4]三嗪-3,7-二酮类化合物可以为开发具有自主知识产权的新型AChE抑制剂提供参考。     

双[(N-芳基脲基)苯基]二硫化物的合成与生物活性

由双（4-氨基-2-氯苯基）二硫醚与芳基异氰酸酯反应,合成了11个不同取代的双[（N-芳基脲基）苯基]二硫化物,结构经IR、MS和^1H NMR确定。初步的生测结果表明目标化合物3f、3k具有一定的除草活性．3i对南方粘虫具有杀虫和拒食活性,3f和3h对黄瓜白粉病有一定的抑制作用。