4-色满酮芳环Mannich碱类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

4-色满酮类化合物和色酮类化合物具有广泛的生物活性。笔者曾发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物具有显著的抗血小板聚集活性,为了考察在4-色满酮的3-位Mannich碱类化合物中3-位胺甲基侧链是否为加强活性的必需基团,为确定其药效构象提供信息,笔者设计合成了4种4-色满酮芳环Mannich碱类化合物,同时又合成了3种色酮芳环Mannich碱类化合物。所合成的目标化合物均未见文献报道,其组成和结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确认。采用Born's比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选。实验结果表明,目标化合物对ADP和胶原诱导的家兔血小板聚集均具有显著的体外抑制活性。     

色满酮类化合物的合成及其抗炎活性研究

设计合成了4种色满酮类化合物,并利用熔点、红外光谱、核磁共振氢谱等手段确定了其结构。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法,测定了该化合物的抗炎活性,实验结果表明在200mg／kg剂量下所合成的3个目标化合物6-[2-（4-吗啉基）乙氧基]色满酮、6-[（喹啉-2-基）甲氧基]色满酮、7-[2-（4-吗啉基）乙氧基]色满酮对二甲苯所致小鼠耳肿胀具有显著的抑制作用。     

新型硫色满酮类化合物的合成及体外抗真菌活性

设计合成9种新型硫色满酮吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。首先以取代苯硫酚为起始原料,合成中间体3-次苄基硫色满酮;利用苯甲酰肼与3-次苄基硫色满酮在酸性条件反应生成目标化合物。化合物结构通过核磁共振氢谱、质谱等技术进行确认,抗真菌活性实验表明,9种化合物对部分供试真菌有好的活性。硫色满酮吡唑类化合物在体外的抗真菌活性有待进一步研究。     

4-色满酮曼尼希碱类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。为了考察4-色满酮类化合物的抗血小板聚集活性构效关系,笔者设计合成了10种4-色满酮Mannich碱类化合物,其组成和结构经熔点、红外光谱和核磁共振氢谱确证,其中6个(5d～5g,5i～5j)目标化合物均未见文献报道。采用Born's比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选,实验结果表明,目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔血小板聚集均具有显著的体外抑制活性。     

Synthesis and characterization of 4,4'-diethylaminobenzil

以二苯乙二醇为原料,经氧化、还原、酰化、还原、硫酸铜-吡啶体系氧化5步反应得标题化合物.中间体及目标物的结构通过质谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征,证明了该合成路线的可行性.     

5-羟基色满的合成

以2',6'-二羟基苯乙酮为起始原料,在钠催化下和甲酸乙酯缩合制得5-羟基-4-色酮,然后催化氢化还原得到5-羟基-4-色满酮,最后用锌汞齐还原制得5-羟基色满。所设计的5-羟基色满合成路线总收率能达到37%,是合成5-羟基色满的新路线。     

盐酸莱克多巴胺-D6新的合成方法研究与结构表征

稳定同位素内标试剂与同位素稀释质谱法相结合的检测技术,为快速准确地检测莱克多巴胺的含量提供了可能.以4-(4-甲氧苯基)-2-丁酮为起始原料,经氢-氘交换、还原胺化、脱保护基反应,合成稳定同位素氘标记的盐酸莱克多巴胺.该合成路线具有路线短、操作简便、原料廉价易得等优点.合成产物经核磁共振氢谱(1 HNMR)和质谱(ES...     

5-苄基-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]哌嗪的合成

以炔丙醇和重氮甲烷为原料,经缩合、氧化、还原氨化、氯代及环合等5步反应,合成5-苄基-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]哌嗪这一未见文献报道的化合物。产物结构经核磁共振氢谱和质谱确证。     

福莫司汀的合成

以亚磷酸三乙酯为起始原料．经酰化、缩合、还原、酰化、亚硝化反应，合成了福莫司汀，结构经核磁共振氢谱、经红外确证，总收率32．8％。     

N-Boc-1,2,3,5-四氢螺[苯并[c]吖庚因-4,2-哌啶]的合成

以N-Boc-哌啶-2-甲酸甲酯和2-溴甲基-苄腈为原料,经亲核取代、氰基还原、关环、羰基还原4步反应合成N-Boc-1,2,3,5-四氢螺[苯并[c]吖庚因-4,2-哌啶]。此化合物未见文献报道,产物结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及高分辨质谱确证,总收率为48.0%。