用Klein-Elsler法测量~3H、~(125)I双标记样品的条件选择

~3H和~(125)I是目前在生物学和医学中使用相当广泛的核素。用液体闪烁测量法测~(125)I近来也有很大发展。由于~(125)I标记化合物在一般实验室中都可制备,并且碘标记化合物可以达到较高的比放射性。故使用~3H、~(125)I双标记样品具有操作简便、费用低廉的优点。 我们采用Klein-Elsler法,利用计算Klein-Elsler值,以该值最大的一组测量道为分离效率最佳的双标记测量道。然后根据双标记样品在每一道的计数和每一种核素在两道的计数比值来求出两种核素各自的放射性大小。     

回旋加速器制备放射性氯化铊(~(201)Tl)注射液

本文叙述了我国首次制备放射性药物氯化铊(~(201)Tl)注射液的方法。靶子加工成一定厚度     

放射性碘比活度测定

本文报道了以二碘甲腺原氨酸(3,5-T_2)为起始物,用碘-131、碘-125标记制备三碘甲腺原氨酸(T_3),用自身置换法和放射免疫分析法测定~(125)I-T_3的比活度,从而求出Na~(125)I的比活度,为测量放射性碘的比活度提供了一种新的途径。同时,用碘离子选择性电极测定Na~(125)I、Na~(131)I溶液中总的碘含量,放射性活度用经过校准的4π电离室测量装置测定,求出放射性碘的比活度。不同的方法所测得的结果相近。国产Na~(125)I、Na~(131)I制剂中碘-125、碘-131的丰度分别为50％和6％左右。本文还讨论了Na~(125)I、Na~(131)I制剂中碘的来源。     

抗CEA单克隆抗体碘标记方法研究

本文报道用几种碘标记方法(Iodosen、ChT、NBS、Bolton-Hunter试剂等)制备了~(125)I(~(131)I)-抗CEA单克隆抗体。产品通过Sephacex G-50(或-75)柱凝胶过滤纯化后,经纸层析和高压液相层析法鉴定,其放化纯度达到使用要求;用免疫放射双抗体夹心法测定,标记抗体能保持良好的免疫活性。同时我们对上述几种碘标方法进行比较研究,结果NBS法标记率最高,达98％,Iodogen法免疫活性保持最好,与CEA的净结合数达9960cpm(3ng CEA/250μl)。     

~(125)I-SOD氯胺T法和Iodogen法标记条件的研究

选用正交设计L_(16)(4~5)表对影响~(125)I-SOD氯胺T标记法的5个影响因素(即标记温度、氯胺T加入量、标记反应时间、PB缓冲溶液的浓度和体积),每个因素分4个水平进行了研究。标记产物~(125)I-SOD用Sephadex G25色层柱进行分离,并测定了标记率和相对活性,仅做16组试验就得出了最佳标记条件。在此基础上又用正交设计L_9(3~4)表对~(125)I-SOD Iodogen因相标记法进行了研究。取Idosen加入量、标记温度和反应时间3个因素,每个因素3个水平,仅做9组试验,就确定了最佳标记条件:对20μg SOD而言,Iodogen为50μg,标记温度为15℃,反应时间为15min时,~(125)I的标记率可达79.0％,~(125)I-SOD的放化纯度达95.7％,相对活性达98.2％,比活度达2.92×10~5Bq/μg,明显优于氯胺T法。     

~(125)I-SOD氯胺T法和Iodogen法标记条件的研究

选用正交设计L_(16)(4~5)表对影响~(125)I-SOD氯胺T标记法的5个影响因素(即标记温度、氯胺T加入量、标记反应时间、PB缓冲溶液的浓度和体积),每个因素分4个水平进行了研究。标记产物~(125)I-SOD用Sephadex G25色层柱进行分离,并测定了标记率和相对活性,仅做16组试验就得出了最佳标记条件。在此基础上又用正交设计L_9(3~4)表对~(125)I-SOD Iodogen固相标记法进行了研究。取Iodogen加入量、标记温度和反应时间3个因素,每个因素3个水平,仅做9组试验,就确定了最佳标记条件:对20μg SOD而言,Iodogen为50μg,标记温度为15℃,反应时间为15min时,~(125)I的标记率可达79.0％,~(125)I-SOD的放化纯度达95.7％,相对活性达98.2％,比活度达2.92×10~5Bq/μg,明显优于氯胺T法。     

消脂素的间接碘标记法与直接碘标记法的对比研究

间接碘标记法是先以氯胺T（ch-T）法标记对羟基苯丙酸琥珀酰亚胺脂（Bolton-hunter试剂,BH试剂）,制备125I-BH,然后于冰浴中与LEP联结,得到125I-LEP;直接碘标记法是以ch-T法按常规对LEP直接进行标记。结果显示,间接碘标记法标记的125I-LEP放射性比活度为1．43MBq／μg,125I的总标记率为37．8％,所建立的RIA的灵敏度为0．25μg/L,在45天内标准曲线（0．5-30μg／L）稳定,B：Bo位于92．7％-17．5％到94．6％-22．8％之间。直接法制备的125I-LEP,放射性比活度为1．79MBq／μg,125I的总标记率为41．4％,方法灵敏度为0．37μg/L。在44天内标准曲线（0．5～30μg／L）亦较稳定,B：B0位于87．7％～23．7％到91．4％-35．2％之间。表明两方法的标准曲线稳定性在45天内差异不大,均能满足临床工作的需求。     

氯化亚铊(~(201)Tl)注射液和~(203)Pb水溶液中杂质元素的ICP-AES法分析

氯化亚铊(~(201)Tl)注射液是诊断心肌梗塞、缺血等症的性能优越、获得广泛应用的放射性药物。一些发达国家均已相继试制成功,并大量生产以满足临床的需要。我所放射性氯化亚铊(~(201)Tl)注射液研制组利用本所回旋加速器所产生的30MV质子辐照天然铊靶而获得~(201)Tl。其核反应为:     

熔融法标记~(131)I-邻碘马尿酸

放射性碘同位素(~(131)I、~(125)I和~(123)I)标记邻碘马尿酸在临床上用于肾功能测定和肾扫描。一般的标记方法是用氧化剂(碘酸盐)在加热加压条件下进行同位素交换来制得。Thakur提出用熔融法标记~(131)I-雌二醇。Westera将此法用于邻碘马尿酸的标记。本文介绍用这种方法标记~(131)I-邻碘马尿酸,反应时间仅需6分钟,标记产率高,不需分离提纯,放化纯度可达99％以上。     

回旋加速器制备放射性氯化亚铊(~(201)Tl)注射液

本文叙述制备放射性氯化亚铊(~(201)Tl)注射液的方法。靶子为高纯金属铊片,装于具有水冷、气冷腔的2π靶室内,利用扇形聚焦回旋加速器所产生的30MeV质子进行辐照。靶片溶解后,联合使用液-液萃取和阴离子交换法进行化学处理,可同时获得无载体~(203)Pb。产品~(201)Tl核纯度大于99％(~(200)Tl～0.76％,~(202)Tl～0.04％),放化纯度大于98％,含铊量小于0.27×10~(-7)μg/Bq(1.0μg/mCi)~(201)Tl。化学杂质Fe、Al等均小于1ppm,~(201)Tl厚靶产额约为18.8MBq/μAh。产品经临床前药理试验、药检试验和临床试用,质量良好。     

高效液相色谱分析Na~(125)I溶液

放射性碘化钠(Na~(125)I)溶液的放化纯度是指放射性核素(~(125)I)所标示的碘化钠(~(125)I)的放射性活度与溶液中碘化钠(~(125)I)和杂质碘酸根(~(125)I)等离子的总放射性活度之比。按中国药典(1977年版)推荐的鉴定方法是纸层法,该方法分析时间较长,分析过程中碘易挥发。文献[4,5]报道采用阴离子交换色谱法,在17分钟内能分离出~(123)I~-和~(123)IO_3~-。利用反相色谱法分析鉴定Na~(125)I的放化纯度目前在国内外文献中尚未发现同类工作报道。本文应用反相色谱法研究了I~-、IO_3~-和IO_4~-各组分的分离行为及Na~(125)I溶液中~(125)IO_3~-和~(125)I~-的分离行为。     

麦饭石对溶液中碘、钙、dCTP的吸附行为的研究

一、前言随着分子生物学的发展,核酸、蛋白质等生物大分子的研究工作十分活跃。放射性同位素标记。示踪是分子生物学研究中不可缺少的方法。如用[α-~(32)P」dCTP通过缺口转移标记DNA,研究调钙蛋白时用~(45)Ca示踪,研究蛋白质、多肽、激素时用~(125)I标记。这样在     

Iodogen法~(125)I标记单克隆抗体10D9

采用Iodogen法,选择最佳标记条件进行12525I标记单克隆抗体10D9.标记产物用Sephadex G-50分离纯化,三氯醋酸(TCA)法测定标记率和放化纯,并对标记物的免疫活性及稳定性进行分析.结果显示,125I标记10D9的最佳条件为Iodogen用量10μg、10D9用量20μg、加入Na125I22.2MBq、室温反应8min,125I-10D9的标记率为(84.10±3.18)%,放化纯为(98.49±1.14)%,比活度为933.51 MBq/mg;125I-10D9与Daudi细胞的特异性结合率为(23.21±1.14)%;标记物加到含1%BSA的PBS中放置3W后放化纯度仍>90%.结果表明:Iodogen法125I标记10D9标记率和放化纯高,方法简便,标记物的稳定性好且能较好地保持其免疫活性.     

~(125)I-6-酮-前列腺素F_(1α)放射免疫分析试剂盒的研制

研制了~(125)I标记的PGI_2稳定的代谢产物6-酮-PGF_(1α)RIA试剂盒。以碳化二亚胺法将6-酮-PGF_(1α)与BSA联接免疫家兔制备抗血清,其效价为1:32000,平衡常数为6.26×10~9L/mol,与其它前列腺素的相对百分交叉反应<1%。用氯胺T法制备~(125)I-组织胺-6-酮-PGF_(1α)标记物,比放射性活度>14.8MBq/μg(400μCi/μg),最高结合率>80%,二月内无脱碘现象。放免测定按常规法,最低检出值为2,2pg/管,检出率为97.2～102.3%,精密 度为6.62%,批内和批间C.V.分别为7.17、8.41%,Cerceo“效点系统”评分为31分,属优良。直接测定健康成人血浆6-酮-PGF_(1α)浓度为22.9±6.3pg/mL。     

放射免疫分析中标记物比放射性的自身取代及等价点法测定

放射免疫分析现在已广泛地应用于临床及医学科学研究中。影响放射免疫分析的因素很多,其中标记物的比放射性是一个比较重要的因素,不仅直接影响灵敏度,有些标记物如~(125)I标记蛋白质,通常还要求平均每个抗原分子上标记上1个放射性原子为合适,过多会损伤抗原的免疫活性。所以从事放射免疫必须了解与掌握标记物的比放射性。     

EM>N-/EM>琥珀酰亚胺-3-碘［S

研究能有效降低抗体的体内脱碘的标记方法。碘标记N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺-3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),分别与人IgG和抗人肝癌单抗(Hepama-1)进行偶联,探索最佳标记条件,并测定标记物的稳定性和生物活性,研究直接标记和间接标记的Hepama-1在正常小鼠体内的生物学分布。结果表明,用N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)法125I标记ATE前体,在ATE用量为25～100μg、NCS用量为10～20μg、磷酸盐缓冲溶液(PBS)用量为10～20μL、反应时间为5 min时,标记率大于95%;S125IB和人IgG的偶联率最高可达75%,偶联产物稳定性、生物活性良好;与Hepama-1偶联率可达75%以上。生物分布的对比实验证明,1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲(Iodogen)直接标记的Hepama-1在甲状腺的放射性摄取率(脱碘显示)最高是S125IB间接标记的Hepama-1的87.9倍。这说明以ATE为前体的放射性碘间接标记蛋白质方法与传统的碘直接标记方法相比较,在解决体内严重脱碘问题上具有明显的优越性。     

^125I标记重组人血小板生成素大鼠静脉注射后药动学参数

本文目的是建立125I标记重组人血小板生成素(125I-rhTPO)的分析方法并研究大鼠单剂量静脉注射125I-rhTPO后的药动学特性。以Iodogen法制备I-rhTPO,HPLC法及SDS-PAGE法鉴定并测定放化纯度。125大鼠按2μg·kg-1剂量经尾静脉给药,于不同时相取血测放射性计数,并计算相应的血药浓度及药动学参数。制备的I-rhTPO符合药动学研究要求,标记前后化合物所在电泳位置一致,放化纯度>98%,4℃100h后125放化纯度仍大于95%。尾静脉注射2μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合血药浓度的动态变化,T1/2(α)为(1.32±0.35)h,T1/2(为(24.55±1.07)h,AUC0β)→t为(134.26±22.99)ng·h·mL-1。Iodogen法制备125I-rhTPO,经SDS-PAGE检验,标记后的I-rhTPO与rhTPO的纯度、分子量相当,且I-rhTPO在体外稳定性较好。尾125125静脉注射2μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合,半衰期约为25h。     

氯化亚铊(~(201)Tl)放射化学纯度测定方法的选择

本文以同一批氯化亚铊和氯化铊为供试品,采用醋酸纤维薄膜电泳、纸电泳、预饱和纸层析及非饱和纸层析等不同方法进行比较,发现上述方法均能将供试品中的铊~(201)Tl(Ⅰ)和铊~(201)Tl(Ⅲ)分离。以氯化亚铊(~(201)Tl)作供试品时,测得~(201)Tl(Ⅰ)数值接近;以氯化铊(~(201)Tl)作供试品时,四种方法测定的~(201)Tl(Ⅲ)的结果很不一致。采用Na_2HPO_:丙铜=10:90为展开剂,预饱和上行纸层析的方法,能有效地测出供试品中~(201)Tl(Ⅲ),误差小,重复性好。为此,推荐上述方法为氯化亚铊(~(201)Tl)放射化学纯度测定方法     

~(125)I放射性粒子治疗癌症研究进展

恶性肿瘤目前的治疗方法主要包括手术、放疗、化疗等。近年来,放射性核素碘[~(125)I]粒子治疗肿瘤因其直接杀伤肿瘤病灶,在控制局部复发和转移方面具有一定优势。~(125)I半衰期较长(T_(1/2)=59.7 d),通过电子捕获释放低能γ射线(27 keV,特征X射线),适合用于近距离治疗肿瘤。~(125)I粒子可采用手术植入的方式埋植在肿瘤组织,对治疗肺癌、胰腺癌和前列腺癌等实体恶性肿瘤疗效显著,治疗操作简单、损伤小,有较广泛应用前景。本文对~(125)I放射性核素制备、~(125)I放射性粒子制备及其临床肿瘤治疗情况及展望进行了综述。     

用于堆照制备~(125)I的循环回路系统调试

正~(125)I是一种半衰期(T_(1/2)=59.7d)较长的人工放射性碘同位素,通过电子捕获释放低能γ射线(27keV,X射线)。由于~(125)I具有半衰期较长、γ射线能量低、无β-辐射、低辐射损伤等优点而广泛应用于核医学临床诊断、生物医学研究和肿瘤近距离治疗(种子源)等领域。目前,市场对~(125)I核素的需求与日俱增。利用反应堆热中子辐照~(124) Xe得到~(125) Xe,~(125) Xe衰变产生~(125)I。其核反应示于图1。利用上述原理设计的基于利用中国先进研究堆(CARR)辐照制备~(125)I的循环回路为全封闭的不