心肌显像剂~(67)Ga-BAT-TE(HM)的标记及其在小白鼠体内的分布

BAT类(1,2-二巯基)-5,8-二杂氮环癸烷作为一种较强的螯合剂已用于锝、铟的标记。与铟属于同族的镓也与BAT类有机配体有类似的螯合。本文报道用~(67)Ga对BAT-TE(1,1,2,2-四乙基-1,2-二巯基-5,8-二杂氮环癸烷)、BAT-HM(1,1,2,2,6,6-六甲基-1,2-二巯基-5,8-二杂氮环癸烷)进行标记,并对影响标记的温度、pH值、配体浓度进行了研究。~(67)Ga-BAT-TE(HM)的标记率可达到85％。     

~(112)At、~(131)I标记酪氨酸的制备

在高氯酸介质和160℃温度下,~(211)At和~(131)I能直接通过亲电取代反应成功地标记在酪氨酸分子上,采用阴离子交换色层分离酪氨酸,纸层析显色分析和作γ放射性扫描测定出标记产额。~(211)At标记酪氨酸的产额高达95％以上,~(131)I的标记率为50％。标记结果的差异正是At和I两个元素性质差异的表现,At的氧化条件要比I温和。~(211)At可以在高氯酸和醋酸的混合酸中标记,而~(131)I只能在纯的高氯酸体系中标记。用H_2O_2和氯胺T作氧化剂,以适合~(211)At和~(131)I标记蛋白质的条件标记酪氨酸,结果都只得到极低的产额。说明蛋白质和酪氨酸的标记有很大的差别。     

~(211)At、~(131)I标记蛋白质的合成

~(211)At和~(131)I通过氯胺T和过氧化氢直接氧化标记牛血清白蛋白和胰蛋白酶,采用凝胶色谱Sephadex G-75柱洗脱分离蛋白质,γ计数测量和相对比较法计算标记产额。一般认为~(211)At标记蛋白质时使用H_2O_2较好,~(131)I标记蛋白质时则适合使用氯胺T,且蛋白质的结构强烈影响标记结果。在八个不同的实验中,过氧化氢氧化标记的~(211)At-牛血清白蛋白产率为96.9％,氯胺T氧化标记的~(131)I-牛血清白蛋白产率为66.1％。     

~(13)C核磁共振法定量分析~(13)C标记正十六酸

~(13)C核磁共振定量技术既可应用于~(13)C标记化合物的结构定位,标记定量,又可间接应用于~(13)C标记化合物的制备过程中。 J.N.Shoolery曾用~(13)C核磁共振法测定植物油中脂肪酸组成,但误差较大;后来关剑秋等人从样品的自旋-晶格弛豫时间(T_1)的缩短、核的NOE效应的消除及核磁共振参数设定等方面进行了进一步探讨。我们采用微样品技术(φ1.7mm、C/H双探头、取样量为毫克     

~(123)I的制备及其快速标记

本文报道了在原子能研究所1.2米回旋加速器上用26MeV的α粒子流轰击天然丰度的锑靶,通过~(121)Sb(α,2n)~(123)I反应,以铜基铂吸附剂对碘选择性吸附法分离和浓集~(123)I,制得Na~(123)I溶液。Na~(123)I的放化纯度大于99％。在辐照结束时,其主要放射性杂质~(124)I占产品~(123)I的比率小于1.4％,整个分离过程不到4小时即可完成,总的化学收率在95％以上。所得产品用冠醚为溶剂,对肾上腺显影剂6-碘甲基-19-去甲胆固醇以及心脏显影剂ω-~(123)I-十七烷酸进行了快速标记。结果表明,与国内外现用的标记方法相比较,该法具有快速、简便、产额高等优点。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-CEPI的初步研究

~(99m)Tc标记的甲酯基异丙异腈(~(99m)Tc-CPI)是一种新的~(99m)Tc标记的心肌灌注显像剂,而~(99m)Tc标记的乙酯异丙基异腈(~(99m)Tc-CEPI)是一种可能用于心肌灌注显像的新的标记物。     

体内标记~(99m)Tc-红细胞

我们为了试制供~(99m)Tc标记红细胞使用的药盒,在兔子体内进行了标记条件的研究。 当使用亚锡-焦磷酸盐,其pH为4.5、用量为0.1—0.2mg/kg体重,静脉注射兔子体内,半小时后再注入高锝酸钠,其比活度可达2.96×10~7-42.18×10~7Bq/ml(0.8—11.4mCi/ml);     

用~(137)Cs为监测体的放化法测定核燃料的燃耗

本文建立了磷酸锆(ZrP)分离-铂氯酸沉淀分析核燃料溶液中~(137)Cs和~(134)Cs的程序,该程序适用于测定核燃料的燃耗。程序的精密度在±0.5％以内。用所测得的~(137)Cs计算的燃耗值与用~(144)Ce为监测体的结果在1.6％内符合。还测定了~(134)Cs/~(137)Cs放射性比与燃耗的关系,并给出了经验公式。也简述了有关的制源技术。     

高效液体色谱法分析~(32)P-dATP

一、前言~(32)P-dATP(三磷酸脱氧腺苷)在生物化学中的应用日益增多,在遗传工程和酶学研究中起着重要作用。~(32)P-dATP的标记分两部分进行,首先是由H_3~(32)PO_4和dA(脱氧腺苷)缩合反应生成~(32)P-dAMP(一磷酸脱氧腺苷),然后由~(32)P-dAMP在酶的作用下生成~(32)P-dATP。对于核苷和核酸的分析有较多的报道,但对于放射性磷标记脱氧腺苷这一系列的分     

~(125)I-T_4和~(125)I-T_3放射性比活度测定

本文介绍了应用自身置换法和放射免疫分析法测定~(125)I-T_4和~(125)I-T_3的比活度,获得了比较准确的结果。并研究了放射免疫分析中不同比活度的标记抗原对灵敏度的影响。     

~(29)Si、~(27)Al固体核磁共振在水泥基材料中的应用进展

固体核磁共振技术是当前研究水泥基材料结构的一个有效手段,采用~(29)Si、~(27)Al核磁共振技术研究水泥基材料水化产物结构,已成为当前水泥化学方面研究的热点之一。本文介绍了固体核磁共振技术的基本原理及相关影响条件、基本参数,调研了~(29)Si、~(27)Al的核磁共振技术参数及与水泥基材料水化结构之间的关系,综述了国内外同行利用~(29)Si、~(27)Al固体核磁共振技术研究水泥基材料主要水化产物C-S-H以及水化硫铝酸钙结构的相关成果,对其中存在的问题进行了分析,并展望了其征水泥基材料研究中的发展趋势。     

~(11)C-Ketamine—2-(2-氯苯基)-2-(~(11)C-甲氨基)环己酮的合成

为了探索新的脑示踪剂,并研究示踪剂在生物体内分布、吸收和代谢,我们进行了麻醉药物~(11)C-Ketamine的合成研究,其合成步骤如下: 邻-氯苯基环己基酮(b_(0.3)96-7℃,n_D~(20) 1.5452)(21g;0.1mol)和溴水(10g,0.625mol)在80ml四氯化碳中,给出1-溴环戊基,邻-氯苯基酮(Ⅰ),化合物(Ⅰ)在过量液氨中进行反应,     

用Klein-Elsler法测量~3H、~(125)I双标记样品的条件选择

~3H和~(125)I是目前在生物学和医学中使用相当广泛的核素。用液体闪烁测量法测~(125)I近来也有很大发展。由于~(125)I标记化合物在一般实验室中都可制备,并且碘标记化合物可以达到较高的比放射性。故使用~3H、~(125)I双标记样品具有操作简便、费用低廉的优点。 我们采用Klein-Elsler法,利用计算Klein-Elsler值,以该值最大的一组测量道为分离效率最佳的双标记测量道。然后根据双标记样品在每一道的计数和每一种核素在两道的计数比值来求出两种核素各自的放射性大小。     

[~(14)C]标记丙双吗啉(AT-2153、MST-02)的合成

丙双吗啉(AT-2153,MST-02),化学名为1,2-双(4-吗啉甲撑)-3,5-二氧哌嗪基丙烷,对多种肿瘤有较好的抑制作用。为了研究其在体内的过程,本文合成了哌嗪环~(14)C标记的西双吗啉(I_α)和甲撑~(14)C标记的乙双吗啉(I_b)。[1-~14C]乙酸经溴化成[1-~(14)C]溴乙酸(Ⅱ),Ⅱ与1,2-丙二胺作用生成1,2-丙二胺四乙酸[羰-~(14)C](Ⅲ)。Ⅲ与甲酰胺加热生成[羰~(14)C]1,2双(3、5-二氧哌唪)丙烷(Ⅳ),Ⅳ与甲醛和吗啉起Mannich反应即得I_α,收率43.4％,比放射性26.3MBq/mmol。将Ⅳ与[~(14)C]甲醛和吗啉反应则得I_b,收率75％,比放射性34.4MBq/mmol,冷试验分析H-NMR谱I_a、I_b与标准相同,元素分析与计算值相符。     

fac-[Μ(CO)_3]~+(Μ=~(188/186)Re,~(99)Tc~m)化合物的生物标记及应用

fac-[Μ(CO)_3]~+(Μ=~(188/186)Re,~(99)Tc~m)具有良好的放射生物学特性,是一种很有发展前途的标99记前体。本文综述了fac-[Μ(CO)3]+(Μ=188/186Re,Tcm)核标记生物小分子(生物素、雌激素……)、大分子蛋99白及多肽的研究进展,并探讨了其今后发展的方向。     

果胶和右旋糖酐的~(14)C标记

多糖的放射性标记物是进行示踪代谢和化学结构研究等重要的工具之一。迄今为止,用~(14)CO_2的生物学方法或植物合成法较为复杂;而利用~(14)C-氰化物与多糖起缩合反应,制得~(14)C-标记的多糖,可获得满意的结果,也是目前较为实用的有效途径。     

~(99m)Tc-LDL标记方法的改进及其动物体内分布

实验发现~(99m)Tc-低密度脂蛋白能浓集于肾上腺和动脉粥样硬化斑块,但核素锝与LDL结合较为困难。1985年,Lees报道了~(99m)Tc标记LDL的方法和在动物体内分布,我们在文献工作的基础上,讨论了影响标记率的各种因素,改进了Lees的标记方法,提高了标记率,并进行了在豚鼠体内生物分布的研究。     

~(14)C-标记1,2-双-(3,5-二氧哌嗪基)乙烷[ICRF_(154)]的合成

A.M.Greighton 1969年合成了双酰胺环ICRF_(154),然后改变化学结构合成了ICRF_(159,193)等衍生物。对其抗肿瘤(肉瘤S_(180)),白血病L_(1210),腺癌175,肿瘤walker_(256)进行药物筛选。ICRF_(154)口服对实验肿瘤有效,Dr.Hellmann临床试用发现不活泼。由于它在水和有机溶剂中不溶解,认为体内吸收很差或不吸收。我所将ICRFF_(154)用于临床治疗银宵病疗效显著。~(14)C-标记ICRF_(154)可为进行吸收、分布、排泄研究提供标记化合物。     

动力堆辐照元件中燃耗测定和~(149)Sm,~(150)Sm含量,~(154)Eu/~(155)Eu,~(154)Eu/~(152)Eu比值与燃耗的关系

本文用同位素稀释质谱法,以~(148)Nd为燃耗监测体对某动力堆元件的燃耗进行了测定。还测定了裂变产物中的高中子毒物~(149)Sm的含量。对~(150)Sm的含量测定结果表明,它能反映出核燃料燃烧的程度,为一直线关系。γ谱法测得的~(154)Eu/~(155)Eu比值和燃耗呈曲线关系。     

~(211)At标记蛋白质和多肽的制备

砹是重卤素,它是一个不存在稳定性同位素的放射性元素,半衰期7.2小时;它的α衰变分支比为42％,K电子俘获衰变分支比为58％;α粒子的平均能量为6.8MeV,在生物组织内的平均射程约为60μm。由于α粒子具有极强的电离效应,因而砹化的亲肿瘤化合物具有杀伤肿瘤细胞的潜在能力。从六十年代末就开始制备了多种~(211)At标记的化合物,1983年中国原子能科学研究院在我国首次制得了Na~(211)At。我们采用固相酶、H_2O_2和氯胺-T等方法对BSA、IgG和甲硫-脑啡肽等进行了砹化标记。