萘酰亚胺类化合物作为抗肿瘤药物的研究进展

DNA嵌入剂萘酰亚胺是一种新型的抗肿瘤药物,主要分为单萘酰亚胺和双萘酰亚胺.介绍了萘酰亚胺类化合物的发现和发展,并以几个主要代表药物为例,介绍了萘酰亚胺类化合物的抗肿瘤活性、作用机制和临床研究进展,以及国内一些研究组对萘酰亚胺的研究成果.     

萘酰亚胺类化合物作为抗肿瘤药物的研究进展

DNA嵌入剂萘酰亚胺是一种新型的抗肿瘤药物,主要分为单萘酰亚胺和双萘酰亚胺。介绍了萘酰亚胺类化合物的发现和发展,并以几个主要代表药物为例,介绍了萘酰亚胺类化合物的抗肿瘤活性、作用机制和临床研究进展,以及国内一些研究组对萘酰亚胺的研究成果。     

萘酰亚胺类化合物作为抗肿瘤药物的研究进展

DNA嵌入剂萘酰亚胺是一种新型的抗肿瘤药物,主要分为单萘酰亚胺和双萘酰亚胺。介绍了萘酰亚胺类化合物的发现和发展,并以几个主要代表药物为例,介绍了萘酰亚胺类化合物的抗肿瘤活性、作用机制和临床研究进展,以及国内一些研究组对萘酰亚胺的研究成果。     

肉桂酰胺类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性

以具有广泛生物活性的取代肉桂酸为先导化合物制备一系列肉桂酰胺类化合物2a-2p,其中有四个为新化合物。以肉桂酰氯与苯胺合成肉桂酰胺的反应探索了反应时间、物料摩尔比以及反应温度对目的产物收率的影响,从而确定了合成肉桂酰胺类化合物的最佳条件。采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)对其体外抗肿瘤活性进行初步的研究,通过计算肿瘤细胞抑制率、IC50值,以确定不同浓度的肉桂酰胺类化合物对体外培养的3种癌细胞株的影响,MTT法筛选结果表明,2f,2k,2p抗肿瘤谱广,活性较好。     

磺酰胺类化合物及其应用

介绍磺酰胺类化合物的分类、性质、合成方法以及多种热塑性、热固性聚合物、树脂被其增塑后，可改善加工性能、增强产品的柔软性、膨胀性、耐冲击性和耐磨性。磺酰胺在弹性聚酰胺热熔胶粘合剂中作增塑剂时制成的成膜物质用于汽车零件可防止生雾。     

一种合成硫代酰胺类化合物的改进方法

利用安全高效的Ｌａｗｅｓｓｏｎ 试剂作为酰胺类化合物的硫化剂,在无水四氢呋喃中可以在２５～８０℃的反应温度下将多种类型的酰胺化合物转变为相应的硫代酰胺化合物,反应时间为２～５ｈ。脂肪类、芳香类、杂芳类、α,β 不饱和类以及杂环类酰胺化合物的反应良好,硫代产物的产率为７２ ％ ～９９ ％ ,而当芳环上羰基的邻位有羟基或胺基时,这类芳香酰胺化合物的反应较差,硫代产物的产率为５１％ ～５６ ％ 。     

一种抗肿瘤的联合用药物

正本发明公开了一种抗肿瘤的联合用药物。该抗肿瘤的联合用药物包括作为活性成分的双膦酸盐类化合物和CIK细胞,所述的双膦酸盐类化合物为临床用药依替膦酸二钠、氯膦酸二钠、帕米膦酸二钠、替鲁膦酸二钠、阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠、奥帕膦酸钠、利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、英卡膦酸二钠和唑来膦酸中的至少一种。本发明利用抗肿瘤骨转移的双膦酸盐药物与CIK细胞联合使用,极大提高CIK细     

综合型有机化学实验设计:一种磺酰胺类化合物的制备

设计了一个制备化合物N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺的综合型有机化学实验,合成路线涵盖亲核取代反应、去质子化过程、醇氧化反应等多种化学过程,涉及一系列合成、纯化操作,并结合了质谱、核磁共振对化合物结构进行表征。该实验能够引导学生深入理解相关反应的概念及理论,有利于提升学生有机合成实验能力及锻炼学生对波谱解析理论知识的应用能力,提高学生研究兴趣,培养学生综合能力及科研思维。     

异补骨脂素酰胺类化合物的合成及其AKR1C3抑制活性

以7-羟基香豆素为初始原料,经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素(异补骨脂素)类化合物;利用HR-MS、¹HNMR及¹³CNMR确证化合物的结构;通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3及AKR1C1的抑制作用。合成了7个新的异补骨脂素酰胺类化合物;初步酶活性测试结果显示,N,N-二正丙基-4-甲基-2-氧-2H-呋喃并[2,3-h]色烯-8-甲酰胺对AKR1C3具有一定的选择性抑制作用。采用上述方法可成功合成异补骨脂素酰胺类化合物,化合物5e具有一定的选择性AKR1C3抑制作用,可为后续研究提供一定的依据。     

二卤代吡唑酰胺类化合物的合成及其应用

[目的]寻找高活性的二卤代吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]通过二卤代氯虫苯甲酰胺结构中的吡唑环,设计合成一系列二卤代的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了12个结构新颖的二卤代吡唑酰胺类化合物,结构经过1H NMR和Elemental Analysis确证。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分化合物在0.05 mg/L时对小菜蛾具有较高的致死率。     

二苯醚酰胺类化合物的合成及其除草活性

二苯醚类和酰胺类是有机除草剂中的两大类。属于酰胺类的敌稗是芽后选择性除草剂,而属于二苯醚类的除草醚、间草醚,则是芽前除草剂。从现有除草剂的品种看,芽前除草剂居多数。但从农业生产的角度看,对芽后除草剂的需求更大。作者在二苯醚环上接上酰胺基,构成二苯醚酰胺化合物,期望既保留二     

吡啶酰胺类化合物的合成及其除草活性

[目的]寻求新的含吡啶环的具有除草活性的先导化合物。[方法]以3-氟-4-甲基苯胺和几种吡啶甲酸衍生物进行缩合反应,得到9个未见文献报道的吡啶酰胺类化合物1a~1i,其中有3个是新化合物。[结果]所得化合物结构经~1H NMR和MS确认。[结论]初步生物活性测定表明:1000 mg/L质量浓度下,所有目标化合物均表现出了除草活性,其中化合物1b、1c、1d和1e的除草效果较好,化合物1b对靶标抑制率几乎达到100%。     

丝素蛋白作为药物载体在抗肿瘤领域的应用进展

丝素蛋白（Silk fibroin,SF）是一种天然高分子材料,因其具有优良的生物相容性、生物降解性和机械性能,近年来受到诸多学者的关注。肿瘤是导致人类死亡的第二大因素,传统的手术放疗和化疗虽然能在一定程度上杀死癌细胞,但对复杂肿瘤效果甚微且存在有各种问题。近年来有研究将丝素蛋白开发为药物载体用于癌症的治疗,使药物递送变得可调控、高效率,取得了良好的成效。本文将整合近年的相关研究结果,对丝素蛋白的结构和性能以及其在抗肿瘤方面的应用进行总结与探讨。     

喹唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究进展

喹唑啉类化合物具有良好的抗肿瘤活性,主要通过对表皮生长因子受体、血管内皮细胞生长因子受体或其酪氨酸激酶的抑制作用,从而达到抗癌的功效。综述了近年来该类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究进展。     

新型亚磺酰胺类化合物作为卤化银乳剂稳定剂的研究

研究了新型亚磺酰胺类化合物与增感染料在实用卤化银乳剂中起增感与防灰雾作用。实验结果表明，在各种组份卤化银乳剂中，乳剂的感光度有明显的提高，灰雾被抑制，或对感光度和灰雾具有一致的理想效果。     

一种抗肿瘤的纳米颗粒药物的制备方法

正本发明提供一种抗肿瘤的纳米颗粒药物的制备方法,是以依替膦酸为核心,由依替膦酸与经咪唑和甘露糖两个基团修饰后的羧甲基壳聚糖通过离子交联法制备纳米颗粒药物的方法,通过靶向到肿瘤病灶部位大量存在的M2巨噬细胞,并使其凋亡而干预肿瘤赖以生存的微环境,发挥抗恶性肿瘤的治疗效果,以解决了纳米在治疗恶性肿瘤上的靶向性,和避免了纳米粒的药物包封率,并简化抗肿瘤纳米粒     

酰胺类除草剂研究脂肪酰胺类化合物的合成及其除稗性能

自从敌稗问世以来,世界各主要工业国家对酰胺类化合物进行了不少研究,主要集中在改变酰胺中羧基基团的结构和酰胺中氮上取代基的结构。研究所得的除草剂多数都应     

一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成

为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作18F标记的前体化合物4-(4,6-双[2-(4-甲基苯磺酰氧基)乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺,这两个化合物的收率分别为27.6%和13.1%,可满足下一步放射化学标记的需要。上述工作为进一步发展CAⅨ特异性PET探针建立了基础。     

一种含马来酰肼基吡唑酰胺类化合物合成及生物活性

[目的]合成系列新化合物,寻找高生物活性分子。[方法]通过活性亚结构拼接方法,将马来酰肼结构引入吡唑酰胺类杀虫剂中,合成含苯甲酰肼的吡唑酰胺类化合物。[结果]通过~1H NMR、LC-MS和元素分析手段确定了结构。生测结果表明:化合物6d在质量浓度为1 mg/L时对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率为85.6%,化合物6b、6d在5 mg/L时对棉铃虫[Helicoverpa armigera(Hubner)]的致死率均高于对照药剂。[结论]筛选出的高活性化合物具有继续开发的潜力。