雷公藤红素的结构修饰及抗肿瘤活性研究进展

雷公藤红素是一种来源于药用植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的五环三萜类天然活性产物，具有显著而广泛的抗肿瘤活性，然而，水溶性差、毒副作用强等缺点限制了其转化成为临床抗肿瘤药物。为此，通过结构修饰，改善其临床应用的局限性成为该研究领域的热点。迄今，针对其进行的结构修饰主要集中于A环C-2、C-3位，B环的C-6位及E环的28位，主要有酯化、酰胺化及引入药效基团等修饰，此外，部分非常见的修饰位点同样对抗肿瘤活性有重要影响。综述了近年来雷公藤红素的结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展，为深入研究雷公藤红素的临床应用提供参考。     

近年来黑木耳生理活性的研究进展

黑木耳富含多种营养成分及生理活性成分,本研究着重关注了近几年来黑木耳在抗辐射、抗凝集、抗衰老、抗凝血、抗肿瘤、降血脂、抗糖尿病、消炎、免疫等生理活性方面的研究进展,为黑木耳食品与药品的研究与开发提供参考。     

昆明山海棠的化学成分及活性研究进展

昆明山海棠(THH)属卫矛科雷公藤属植物,具有较高的药用价值。THH中的化学成分主要是二萜、三萜和倍半萜类生物碱,此外还有甾体、黄酮、糖类、鞣质等成分,其中二萜和三萜是其主要活性成分。现代药理研究表明,THH具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗病毒等作用。临床上多用于治疗类风湿性关节炎、银屑病、慢性荨麻疹等疾病。     

雷公藤活性及药剂学研究进展

雷公藤作为一种传统中药,具有祛风湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒之功效,临床上常用于治疗风湿免疫系统疾病、肾脏疾病和皮肤疾病等,是目前国内外研究的热点天然药物之一。雷公藤所含化学成分复杂,其中95%为萜类化合物且多为主要活性成分。本文就近年来雷公藤在化学成分、药理作用和药剂学方面的研究进展做一综述,为雷公藤的进一步研究提供有益借鉴。     

青藤碱衍生物合成研究进展

青藤碱是从植物青风藤中分离得到的异喹啉类生物碱,具有抗炎、免疫、镇痛、降压、抗心律失常等多种生理活性,用于治疗类风湿性关节炎及心律失常等疾病。但其用药剂量较大,且存在过敏等副作用,对其进行结构修饰,寻找高效低毒的青藤碱衍生物具有重要意义。本文从对青藤碱A、B、C、D四个环上活性基团的结构修饰出发概述了青藤碱衍生物的合成研究方法。     

雷公藤甲素的提取工艺

为了从雷公藤叶子获取更多的杀虫活性物质雷公藤甲素,分别用不同含量的甲醇、95％乙醇或水为溶剂进行回流提取、浓缩制得浸膏。为了进一步制得雷公藤甲素含量相对较高的部位,又用不同比例的四氯化碳,石油醚对浸膏预处理,再用氯仿萃取的方法得氯仿部位。结果表明：用70％甲醇回流提取雷公藤叶子,雷公藤甲素提取率最高,可达0．014％。采用四氯化碳洗涤浸膏,再用氯仿萃取的方法,得到的氯仿部位中雷公藤甲素的含量最高,可达1．83％。     

茵陈药材的研究进展及前景展望

茵陈的药理及临床作用广泛,除有利胆保感肝作用外,还有抗病原微生物、镇痛消炎、降血脂、增强免疫、抗肿瘤等多方面的活性。我们对茵陈的有效成分、药理及临床等方面的研究进展进行综述。     

黄酮类化合物活性及构效关系研究概况

黄酮类化合物是一类在植物界广泛分布的多酚类天然产物。本文综述了黄酮类物质在吸引授粉者、抵御紫外线、抗菌免疫、抗氧化、抗爱滋病毒(HIV)、抗肿瘤等方面具有的生理和药理活性，讨论了活性与其结构的关系。     

雷公藤药物市场集中度高

雷公藤多甙是我国研发，效果较为肯定的中药类免疫抑制剂，无明显毒副作用．临床试验证明，雷公藤多甙能明显抑制小鼠的细胞免疫和体液免疫功能，与其它免疫抑制剂联用会有更好的效果．因此，其具有一定的市场机遇。     

几种植物粗提物对斜纹夜蛾拒食作用的研究

探讨了苦楝果实(包括果皮、果肉及种核)、芫花及雷公藤根皮乙醇粗提物对斜纹夜蛾4龄幼虫的拒食活性。试验结果表明:3种植物粗提物在1000mg/L浓度下对斜纹夜蛾4龄幼虫具有较高的拒食活性。24h选择性拒食率为:苦楝果实乙醇粗提物88 46%、芫花乙醇提物95 62%、雷公藤根皮乙醇粗提物68 26%。24h非选择性拒食率相对下降,分别为:苦楝果实乙醇粗提物61 38%,芫花乙醇粗提物80 26%,雷公藤根皮乙醇粗提物46 47%。     

农药用生物碱的研究进展

综述了杀虫生物碱、灭鼠生物碱及灭菌生物碱的最新研究进展。苦参碱和烟碱在我国已进人工业化开发。黎芦碱、小蘖碱、雷公藤生物碱、甾醇生物碱均显示出良好的杀虫活性，番木鳖碱可用于灭鼠。而吡咯里西啶类生物碱则具有较强的杀菌活性。     

加压溶剂法提取雷公藤甲素及其条件优化

以雷公藤为原料,采用加压溶剂法提取雷公藤甲素,以1,2-二氯乙烷为溶剂,考察了提取时间、料液比和提取温度等因素对提取工艺的影响,并在单因素试验基础上,根据中心组合试验设计原理采用三因素三水平的响应面分析法进行工艺优化,得到提取过程优化的工艺条件为:料液比1:9.7,提取温度115℃,提取时间80min,雷公藤甲素的实际得率可达0.173‰,纯度为1.21%,与常规回流提取法相比优势明显。     

从雷公藤叶中制备分离雷公藤内酯醇(英文)

Triptolide is an important active component of Tripterygium wilfordii Hook F (TWHF) and possesses anti-inflammatory, immunosuppressive, male anti-fertility, and anticancer properties. A new method combining different techniques, including solid-liquid extraction, liquid-liquid partition, column chromatography and high-speed counter-current chromatography (HSCCC) but avoiding the use of chloroform, was developed for the isolation and purification of triptolide from the leaves of TWHF. 48 mg of triptolide at 96.5% purity was obtained from 1 kg of air-dried leaves of TWHF.     

雷公藤植物源农药的制备工艺及优化

研究了以杀虫植物雷公藤为原料、乙醇等有机溶剂为提取溶剂提取制备植物源农药的工艺过程,并通过改进提取方法优化了提取工艺条件。结果表明,以乙醇为提取溶剂并采用改进型提取装置后,提取时间、溶剂使用量及回收率、生物碱的单位时间提取率等工艺指标明显优于常规提取方法,其中提取时间可缩短约50%,溶剂的使用量仅为30%,且有80%以上的溶剂被回收。     

雷公藤次碱的高效液相色谱分析方法

雷公藤的根皮提取物中一般含有多个具杀虫活性的生物碱,其中以雷公藤次碱的活性最高。采用高效液相色谱法,乙腈 0．02mol/L磷酸二氢钾水溶液(50 50)作为流动相,流速为1ml／min,C18反相色谱柱,紫外检测波长为195nm,用外标法对提取物中的雷公藤次碱进行了定性定量分析,方法的变异系数为0．24％,线性相关系数为0．9995,平均回收率为99．8％。     

动态循环提取雷公藤总生物碱的过程研究

雷公藤是一种重要的中药材,其有效成分萜类、生物碱可用于治疗类风湿性关节炎等多种疾病.动态循环提取雷公藤生物碱是雷公藤中药生产中的一个重要工段.今用紫外分光光度法分析总生物碱的含量,测定了雷公藤动态循环提取过程中总生物碱浓度和提取时间的关系.并分析了动态循环提取过程的机理,建立了相应的数学模型,该模型仅含一个参数.模型拟合结果与工业操作数据符合良好,可用于工业动态循环提取过程的模拟和优化.     

Triptolide Suppresses NF-κB-Mediated Inflammatory Responses and Activates Expression of Nrf2-Mediated Antioxidant Genes to Alleviate Caerulein-Induced Acute Pancreatitis

Triptolide (TP), the main active ingredient of Tripterygium wilfordii Hook.f., displays potent anti-inflammatory, antioxidant, and antiproliferative activities. In the present study, the effect of TP on acute pancreatitis and the underlying mechanisms of the disease were investigated using a caerulein-induced animal model of acute pancreatitis (AP) and an in vitro cell model. In vivo, pretreatment with TP notably ameliorated pancreatic damage, shown as the improvement in serum amylase and lipase levels and pancreatic morphology. Meanwhile, TP modulated the infiltration of neutrophils and macrophages (Ly6G staining and CD68 staining) and decreased the levels of proinflammatory factors (TNF-α and IL-6) through inhibiting the transactivation of nuclear factor-κB (NF-κB) in caerulein-treated mice. Furthermore, TP reverted changes in oxidative stress markers, including pancreatic glutathione (GSH), superoxide dismutase (SOD), and malondialdehyde (MDA), in acute pancreatitis mice. Additionally, TP pretreatment inhibited intracellular reactive oxygen species (ROS) levels via upregulated nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) expression and Nrf2-regulated redox genes expression (HO-1, SOD1, GPx1 and NQO1) in vitro. Taken together, our data suggest that TP exert protection against pancreatic inflammation and tissue damage by inhibiting NF-κB transactivation, modulating immune cell responses and activating the Nrf2-mediated antioxidative system, thereby alleviating acute pancreatitis.     

从山海棠中提取雷公藤内酯醇和多甙的工艺研究（下）

从实验研究的角度看水醇母液中的白色结晶是一个比较单纯的物质且数量不少，容易提纯，其性质和用途待进一步研究。5．3盐析在粗品制备中，产品蒸干后，爬壁不易机械方法取出，需加适量乙醇溶解后倾出。再加水降低产品溶解度而析出；但同时在试验中也发现在水醇混合液中产品仍有一定溶解度。为提高粗品收率，在水醇混合液中加入食盐，可起盐析作用，将水醇混合液中溶解的产品挤出来。后述定量试验将提供定量关系。6雷公藤内酯醇和多成定量提取试验在进行了一系列探索试验后，拟定了新上艺试验方案，试验结果如下：称取已去皮雷公藤根生药干…