硫酸钡显影微丸制备工艺的优化

目的 :优化硫酸钡显影微丸的制备工艺。方法 :采用挤出滚圆法制备硫酸钡显影微丸,以圆整度和过10~12目筛收率为评价指标,利用正交试验优选最佳工艺。结果 :挤出转速19Hz,滚圆转速14Hz,滚圆时间5min,此时硫酸钡显影微丸圆整度和收率最佳。结论 :利用挤出滚圆法制备硫酸钡显影微丸的工艺简便,适用于工业化生产。     

西罗莫司自乳化缓释微丸的制备及对淋巴细胞的作用研究

采用挤出滚圆法,以羟丙甲基纤维素钠为主要骨架型缓释材料制备出西罗莫司自乳化缓释微丸,考察制备工艺中挤出速度、滚圆速度、滚圆时间对目标速率影响并对淋巴细胞作用的研究。结果表明:西罗莫司自乳化缓释微丸的目标收率为(92.8±2.51)%(n=3),采用挤出速度为挤出速度为65 r·min~(-1);滚圆速度为650 r·min~(-1);滚圆时间为3 min最适宜;西罗莫司缓释微丸能够抑制淋巴细胞的增值的活性,随着时间增长,抑制作用增强。以上表明:采用该方法为西罗莫司缓释微丸研究提供新的方法。     

单硝酸异山梨酯缓释胶囊处方工艺研究

目的:研究单硝酸异山梨酯胶囊的处方工艺。方法:采用挤出滚圆机制备单硝酸异山梨酯含药丸芯,采用包衣机进行缓释包衣,将丸芯填充入空心胶囊壳中。测定缓释胶囊体外释放度,考察丸芯制备参数、包衣材料和包衣增重对释放度的影响。结果:缓释包衣材料选择乙基纤维素,包衣增重8%释放效果最好。筛选出微丸最佳制备条件:挤出速度15 r/min,滚圆时间5 min,滚圆速度400 r/min。最优条件下,缓释胶囊释放效果批间重复性较好。结论:该处方条件下,单硝酸异山梨酯缓释胶囊的工艺简单可行,重现性好,缓释效果良好。     

复方阿昔莫司缓释微丸的制备及其释放度考察

目的:制备复方阿昔莫司缓释微丸并对其体外释放特性进行研究。方法:采用流化床包衣技术制备阿托伐他汀钙速释微丸;挤出滚圆法制备阿昔莫司载药丸芯,以乙基纤维素N-100为缓释包衣材料,流化床包衣技术制备阿昔莫司缓释微丸;高效液相色谱法测定阿托伐他汀钙、阿昔莫司的释放度。结果:阿托伐他汀钙微丸溶出迅速,阿昔莫司缓释微丸具有较好的缓释效果。结论:制备的复方阿昔莫司缓释微丸具有较理想的释放效果。     

挤出滚圆造粒法制备淀粉空白微丸芯核的工艺研究

采用自行研制的挤出滚圆机制备一种无糖型空白淀粉芯丸 ,为药物微丸制备提供便捷、优质的母核。采用正交试验法 ,以粒径分布、收率、圆整度和表面形态作为评价指标 ,讨论制备所必须的物料的比例和用量。结果表明 ,以 2 0 0 g淀粉加8g粘合剂糊精、 1 2 0 ml水 ,调整滚圆机的频率为 40 Hz,可以制备圆整度良好、收率达 90 %以上的淀粉空白丸芯。     

盐酸苯海拉明微丸型口腔崩解片的制备工艺研究

采用挤出滚圆及包衣制备缓释微丸,湿法制粒法制备辅料颗粒,将缓释微丸、辅料颗粒及外加物料混合压片制备了盐酸苯海拉明口腔崩解片。结果表明：盐酸苯海拉明与微晶纤维素以质量比1∶1混合后挤出滚圆,并采用乙基纤维素乙醇溶液包衣制备缓释微丸,然后再与其他辅料混合压片制备口腔崩解片,其溶出曲线与原研制剂不同介质中体外溶出相似。采用缓释微丸压片的方法制备口腔崩解片可以减缓药物溶出速度,达到与原研制剂不同介质中溶出曲线相似目的,该技术可为其他溶出类似口腔崩解片的研究开发提供参考。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及释放度研究

目的：研制盐酸文拉法辛缓释胶囊，并对其体外药物释放特性进行研究。方法：以乙基纤维素为缓释材料，采用湿法制软材、挤出滚圆、流化床微丸包衣，制备盐酸文拉法辛缓释胶囊；研究自制品在不同pH值条件下的释放行为、在不同浓度乙醇诱导下的剂量倾泻，并与市售参比制剂进行比较。结果：制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊质量均一、稳定，与参比制剂在各种介质中的释放行为、剂量倾泻基本一致。结论：研制的盐酸文拉法辛缓释胶囊制备工艺可控，重现性好，释药行为达到缓释要求，与参比制剂溶出行为相似。     

高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸

以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为粘合剂,高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸,考察处方与工艺因素对体外释放度的影响。结果表明,最优处方、工艺为:制丸温度53℃,粘合剂用量25%,包衣量15%,乳糖含量40%。制备的微丸圆整度好,收率高,在1,2,4,6,8 h的累积释放度分别为25%,32%,52%,65%,82%,释药行为较好,符合药典规定。     

高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸

以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为粘合剂,高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸,考察处方与工艺因素对体外释放度的影响。结果表明,最优处方、工艺为:制丸温度53℃,粘合剂用量25%,包衣量15%,乳糖含量40%。制备的微丸圆整度好,收率高,在1,2,4,6,8 h的累积释放度分别为25%,32%,52%,65%,82%,释药行为较好,符合药典规定。     

高速熔融搅拌法制备双氯芬酸钾缓释微丸的处方工艺考察

采用高速熔融搅拌法制备含药微丸,以微丸体外累积释放度为指标考察工艺因素对微丸体外释放的影响,并设计正交实验对处方进行筛选。结果表明,确定的最佳的处方为每粒胶囊含有主药60 mg,固体石蜡100 mg,预胶化淀粉16 mg,柠檬酸8 mg及硫酸钙适量,所制备的双氯芬酸钾缓释微丸的体外释放行为符合Higuchi方程Q=0.248 7 t1/2+0.063 1(0.997 6)。采用高速熔融搅拌法制备的双氯芬酸钾缓释微丸表面光滑,圆整度高,具有良好的缓释效果。     

高速熔融搅拌法制备双氯芬酸钾缓释微丸的处方工艺考察

采用高速熔融搅拌法制备含药微丸,以微丸体外累积释放度为指标考察工艺因素对微丸体外释放的影响,并设计正交实验对处方进行筛选。结果表明,确定的最佳的处方为每粒胶囊含有主药60 mg,固体石蜡100 mg,预胶化淀粉16 mg,柠檬酸8 mg及硫酸钙适量,所制备的双氯芬酸钾缓释微丸的体外释放行为符合Higuchi方程Q=0.248 7 t1/2+0.063 1(0.997 6)。采用高速熔融搅拌法制备的双氯芬酸钾缓释微丸表面光滑,圆整度高,具有良好的缓释效果。     

用挤出滚圆法制造球形微丸微粒的基本方法和设备

由于球粒在造粒中有着优越的性能，开发用工业方法制备大小均一、圆球度好、表面光洁的球粒造粒方法有着巨大的应用前景。医药工业缓释、控释制剂的发展更迫切需要开发大规模制造球粒的方法和设备。本文介绍了用挤出滚圆方法制造球形微丸微粒的方法和设备。最新开发、研制的专利产品－球形微丸造粒机能够以工业规模批量制造球粒微丸。球粒造粒容易、效率高。本设备不但可以为医药缓释、控释制剂新品种的开发提供装备，也可为食品、化     

包衣甘氨酸亚铁微丸的制备及其性能研究

采用低温挤出滚圆法和流化床底喷包衣技术制备了包衣甘氨酸亚铁微丸,并对微丸的形貌、组成和性能进行研究。结果表明,甘氨酸亚铁微丸保持了良好的亚铁离子配合物结构,包衣后的甘氨酸亚铁微丸尺寸基本没有变化,但表面更致密光洁,有利于亚铁离子的稳定性。微晶纤维素和淀粉的组成比是影响甘氨酸亚铁微丸圆整度和脆碎度的主要原因,包衣甘氨酸亚铁微丸在1 h后的亚铁离子溶出率为28%,6 h后为89%,具有较好的缓释性能。     

布洛芬缓释胶囊的制备及体外释放考察

目的:制备布洛芬缓释微丸,并研究其体外释放行为。方法 :采用离心流化包衣锅粉末层集工艺制备布洛芬缓释微丸,并对最终成品进行体外释放考察。结果:缓释胶囊批间及批内重复性较好,其体外释放行为释放符合一级释药方程,溶出曲线同市售"芬必得"相似。结论:本法制备的布洛芬缓释胶囊缓释效果好,工艺可行。     

雷帕霉素自乳化缓释微丸的研究

以溶解度结合伪三元相图法,筛选与优化雷帕霉素液体自乳化处方。以羟丙甲基纤维素钠为主要骨架型缓释材料,采用挤出滚圆法制备一种新型的固体自乳化给药系统——雷帕霉素自乳化缓释微丸,并对其重分散性和体外释药进行了研究。结果表明:液体自乳化给药系统的处方是:Capmul MCM(油相)∶辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(表面活性剂)∶聚氧乙烯醚-35蓖麻油(表面活性剂)∶二乙醇单乙基醚(助表面活性剂)=30∶28∶28∶14。制备成的缓释微丸的目标收率为(92.8±2.51)%,遇到重分散后的粒径是35.5±0.5 nm,在体外释药中表明微丸具有良好的缓释性能。以上表明:采用该方法为雷帕霉素的临床应用提供一种良好的应用方法。     

对氨基水杨酸缓释微丸的制备和溶出曲线对比

阐述了对氨基水杨酸缓释微丸的制备方法和体外溶出曲线的对比。本文以对氨基水杨酸钠为原料,经冰醋酸酸化制备对氨基水杨酸,然后经湿法制粒、挤出、滚圆、干燥、包衣等步骤得到对氨基水杨酸缓释微丸。按照美国FDA推荐的溶出方法,检测了美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线,结果:美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线的相似因子为82.63,两者的体外溶出行为一致。     

挤出滚圆法制备天麻粉球形微丸的实验研究

采用挤出滚圆法制备天麻粉球形微丸,为有效提高高主药比例造粒的容易程度,首次引入粉体表面改性技术,并对改性前后的天麻进行了造粒的对比实验。结果表明改性效果明显,为中药造粒提供了新的工艺思路。     

离心法制备硝酸异山梨酯缓释微丸包衣处方及工艺优化

采用离心法制备硝酸异山梨酯缓释微丸,以微丸的体外释放度为考察指标,探讨包衣处方、工艺因素对缓释微丸的释药特征的影响.结果表明,以丙烯酸树脂Eudragit RLPO为包衣材料,包衣增重为8％,增塑剂与抗粘剂分别占包衣聚合物量的15％,40％.在体外释放度实验中,微丸中药物累积释放百分率0.5h为20％,2h为55％,8h为84％.该方法制备的硝酸异山梨酯缓释微丸包衣均匀,操作简便,质量稳定可靠,适合工业化生产.     

挤出滚圆造粒法制备团聚硼颗粒

为改善团聚硼的球形度,提高颗粒的堆积密度和生产效率,采用医药领域微药丸制备工艺——挤出滚圆造粒法,以微晶纤维素(MCC)、3,3-二叠氮甲基氧丁环-四氢呋喃共聚醚(PBT)和聚叠氮缩水甘油醚(GAP)为黏结剂制备了团聚硼颗粒,并使用三维视频显微镜观察了团聚硼颗粒的形貌,测试了颗粒的粒径及其分布、堆积密度等性能。结果表明,以MCC为黏结剂、羧甲基纤维素钠(CMC)为表面活性剂,且质量分数分别为17.25%和2.75%时,预混物料能满足挤出滚圆造粒的要求,制备得到的团聚硼颗粒呈类球形;以PBT为黏结剂,当其质量分数大于25%时能制备得到团聚硼颗粒,但颗粒形状不规则;以GAP为黏结剂且其质量分数达到30%时,预混物料能满足挤出滚圆工艺的要求,制备的团聚硼颗粒呈类球形。挤出滚圆造粒法制备的团聚硼颗粒的粒径分散性小,堆积密度较高,约90%的GAP/B(质量比30∶70)团聚硼颗粒粒径在0.2～0.5mm范围内,其堆积密度达到1.05g/cm~3。     

双氯芬酸钠肠溶缓释微丸的制备及释放度考察

制备双氯芬酸钠肠溶缓释微丸并考察体外释放特性.采用离心制粒包衣技术,用蔗糖和淀粉采用离心起母的方式制备空白丸芯,用缓释材料在空白丸芯表面制备含处方量主药2/3的骨架缓释内层,用肠溶材料制备含处方量1/3的肠溶外层,再于微丸表面包覆一层缓释衣,可以制得稳定性良好的双氯芬酸钠肠溶缓释微丸.成品微丸收率95％以上,粒径在25...