灭蚜净及其类似物几何异构体与生物活性关系

杀虫剂灭蚜净及其类似物甲基硫代灭蚜净、乙基硫代灭蚜净,均为乙烯基不对称磷酸酯。因此它们有顺体(E体)和反体(Z体)两种几何异构体。灭蚜净是高效杀虫剂,对抗性蚜虫有良好效果。工业品灭蚜净大约含顺体60％、反体40％。本试验以豆蚜为对象,测定了灭蚜净、甲基硫代灭蚜净、乙基硫代灭蚜净中顺体和反体的毒效,并且测定了顺体和反体按不同比例混配的混合液毒效。一、材料和方法 1.供试化合物(元素所农药室邵瑞莲等同志合成)     

新型有机磷杀虫剂——“灭蚜净”

青岛农药厂在毛主席“备战、备荒、为人民”的伟大战略方针的指引下,与沈阳化工研究院配合,奋战三个月,试产成功新州有机磷杀虫剂——灭蚜净(代号701),其化学名称为0,0——甲基—0—1—甲基—2—羰乙氧基乙氧烯基磷酸酯,结构式为:     

莠灭净合成新工艺

介绍一种莠灭净合成的新方法.使用莠去津、甲硫醇钠、无机碱及二甲苯为原料合成莠灭净,收率可达95%,产品纯度可达98%(文献收率75%～99%),纯度为95%左右.此工艺线路优势在于溶剂二甲苯可重复使用,重复使用5次后,产品纯度及收率均无明显下降.试验证明此工艺产品收率高、工艺简单、三废少,适合工业化生产.     

定向沸石膜合成研究进展

综述了定向沸石膜制备的研究进展,阐述了定向沸石膜的直接生成和晶体附着后生成的方法,合成条件及定向生长机理,提出了需解决的问题和今后的主要研究方向.     

白藜芦醇类似物及其合成研究进展

介绍了白藜芦醇的主要物性数据和具有的多种生物活性和药理作用,叙述了白藜芦醇类似物和化学合成的研究进展,着重评述了其中主要的3种合成方法。白藜芦醇可以广泛应用于医药、食品、保健品等领域,认为开展新型白藜芦醇类似物的结构设计、合成技术研究对于发现高效、稳定性好的新型类似物和降低制备成本具有重要意义。     

增产胺及其类似物的合成研究

本文报道一种经济简便的制备增产胺及其类似物的改进方法。３．４－二氯苯酚与１，２－二氯乙烷在ＫＯＨ溶液中、在相转移催化剂Ｂｕ＿４Ｂｒ存在下反应，得到１－氯－２－（３，４－二氯苯氧）乙烷２＿ｂ，产率９８％。２＿ｂ与二乙胺的丙酮溶液在封管中反应得到增产胺１．，产率９５％。使用相同的方法还制备了５个具有植物生长调节活性的类似物。     

新型杀虫剂Flubendiamide及其合成工艺

描述新型杀虫剂flubendiamide及其合成工艺。着重介绍以3-碘-苯二甲酸酐为起始原料,并先与1,1-二甲基-2-2甲硫基乙胺反应制备flubendiamide的合成路线。这类化合物作用新颖,对作物安全,对我国创制新农药有启迪作用,值得我们研究和开发。     

姜黄素类似物的合成及其抗氧化活性

姜黄素具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护等多种生物活性,但其自身结构使得其生物利用度低。通过对其双羰基结构的改造合成了系列姜黄素类似物,并研究了所合成的化合物对DPPH自由基和ABTS+自由基的清除能力,结果表明,一些姜黄素类似物具有很好的抗氧化能力。     

含氟姜黄素类似物的合成及其光谱分析

以对氟苯甲醛分别与环己酮、环戊酮、丙酮缩合反应合成3个含氟姜黄素类似物,研究其红外光谱、紫外光谱、拉曼光谱、荧光光谱性质。结果表明：合成产物具有目标产物的官能团结构特征,呈现出独特的光谱性质。     

调环酸及其类似物的合成

本文介绍了调环酸及其类似物的生理活性和作用机制，侧重综述了这一类化合物的合成方法，附参考文献１２篇。     

油菜甾醇内酯及其类似物的合成研究进展

综述了油菜甾醇内酯类植物生长调节剂的结构与活性关系及近年来的化学合成方法。在分析油菜甾醇内酯类植物生长调节剂结构与活性关系的基础上,从母环的合成和侧链的引入两个方面详细介绍了该类化合物的合成关键及解决方法。     

反体二氯菊酸的立体选择合成

以贲亭酸甲酯为原料,经自由基加成、立体有择环化合成了富反式二氯菊酸甲酯,收率高达95%,反顺比为88∶12。还以顺反混合体 (trans/cis=60/40) 二氯菊酸酰氯为原料,立体选择性转化合成富反式二氯菊酸酯,对催化剂、反应时间、溶剂进行条件实验,以4-二甲氨基吡啶催化立体转化效果最好,收率95%,反顺比达93/7。     

溶血磷脂类似物的合成

设计了由D-甘露醇出发,经由1,2-丙酮缩甘油磷酰化、脱丙酮、磺酰化的路线,合成了一种结构中含有磺酰基团的新型溶血磷脂类似物,为这类化合物的化学合成和新的药物研究提供了一条新途径.     

大麻二酚及其类似物合成研究进展

大麻二酚(CBD)是一种从大麻中发现的非精神活性物质,由于其潜在的治疗作用,包括神经保护、抗癫痫、抗炎、抗焦虑和抗癌等,近年来受到越来越多的关注。大麻二酚及其类似物主要是从大麻植物提取,但传统的提取方法存在质量控制差、纯化困难等缺点。合成手段是一个有效的途径。此外,围绕大麻二酚的结构,通过分子设计还可以合成具有更高生物活性的新型大麻二酚类似物。简要综述了大麻二酚及其类似物合成的研究进展。     

含氮姜黄素类似物的合成及其酪氨酸酶抑制效应

通过芳香醛与4-乙酰基吡啶在酸碱条件下催化缩合,合成了4个单羰基姜黄素类似物A1～A4,并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-吡啶基)-2-烯-1-酮对酪氨酸酶具有强抑制活性,半数抑制浓度（IC50）为45.1μmol/L,是姜黄素（IC50= 97.1μmol/L）的抑制活性的2.2倍。抑制动力学研究表明,3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-吡啶基)-2-烯-1-酮对酪氨酸酶的抑制作用类型属于竞争性抑制。     

杀虫剂噻嗪酮中间体“丙丁基硫脲”的合成

介绍了新型几丁质抑制剂杀虫新药噻嗪酮的重要中间体1—异丙基—3—叔丁基硫脲(简称“丙丁基硫脲”)的合成方法,讨论了其合成路线及工艺条件。     

五元环硫酸酯的合成及其在立体合成中的应用

五元环硫酸酯具有较高的反应活性,在有机合成中得到广泛的应用。本文将对五元环硫酸酯化合物的合成及其在有机立体合成中的应用作一综述。     

新型杀虫剂flupyradifurone的合成

Flupyradifurone是由拜耳公司开发的新型杀虫剂。对以丙二酸单甲酯钾盐、2,2-二氟乙胺和2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料,制备flupyradifurone的工艺进行研究,选取了较佳的合成路线。该工艺具有生产成本低、操作简单和易于工业化的特点,对工业化生产具有一定的指导意义。     

杀虫剂Nitenpyram的合成及应用

详述了Ｎｉｔｅｎｐｙｒａｍ及其中间体的合成方法,并介绍了它的应用特点。