^13N—NH3.H2O的制备与质量控制

利用＾１６Ｏ（ｐ，α）＾１３Ｎ核反应，以小体积＾１６Ｏ－Ｈ２Ｏ靶生产＾１３Ｎ正电子核素，即用１６．５ＭｅＶ的质子束轰击＾１６Ｏ－Ｈ２Ｏ靶５－２０ｍｉｎ后，以戴氏合金（Ｄｅｖａｒｄ．ｓＡｌｌｏｙ）还原靶水，可得么１．９－６．７ＧＢｑ的＾１３Ｎ－ＮＨ３．Ｈ２Ｏ。产品经ＨＰＬＣ分析，放化纯度〉９５％，载体ＮＨ３的浓度〈１ｍｍｏｌ／Ｌ，比活度为４．４ＰＢｑ／ｍｏｌ，适用于临床ＰＥＴ的研究。     

N—甲基—^14C苄基胺及其亚硝胺的合成

报道了Ｎ－甲基－＾１４Ｃ苄基和Ｎ－甲基－＾１４Ｃ苄基亚硝胺的合成，比活度约为９．２×１０＾１１Ｂｑ／ｍｏｌ。由高压液相色谱仪测得的化学纯度和放化纯度均大于９５％。     

3—（2—苯基—2—环戊基—2—羟基乙氧基）[3—^3H]喹宁环烷的制备

以喹宁环酮催化氚化制得「３－＾３Ｈ」喹宁环醇，然后与１－苯基－１－环戊基环氧乙烷反应制香３－（２－苯基－２－环戊基－２－羟基乙氧基）「３－＾３Ｈ」喹宁环烷。产品放射性比活度为７４０ＴＢｑ／ｍｏｌ，放射化学纯度〉９５％。     

^14C—尿素的制备

报道了由Ｂａ＾１４ＣＯ２制备＾１４Ｃ－尿素的方法，Ｂａ＾１４ＣＯ３于８２０－８５０℃，通过干燥氨气加热反应２．５－３．０ｈ，制得ＢａＮ＾１４Ｃｎ；ＢａＮ＾１４Ｃｎ经过Ｈ２Ｓ水解制得＾１４Ｃ－尿素，放射性产率为８４％，产品经高效液相色（ＨＰＬＣ）分析，化学纯度为９９．８％，放射化学纯度〉９９．９％，比活度可按需要加入载体来调节。     

1—[2—^3H[（2—羟基—3—甲氧丙基）—2—硝基—1H—咪唑的制备

以ＮａＢ＾３Ｈ４还原１－（２－氧－３－甲氧丙基）－２－硝基－１Ｈ－咪唑制得１－「２－＾３Ｈ」（２－羟基－３－甲氧丙基）－２－硝基－１Ｈ－咪唑。产品经硅胶－Ｈ柱洗脱，蒸馏，Ｓｅｐ－Ｐａｋ Ｃ１８柱处理，并经ＨＰＬＣ及液闪检测，化学纯度〉９９．９％，放射化学纯度〉９７％，比活度为１６．０５ＴＢｑ／ｍｏｌ。     

N－甲基－~（14）C苄基胺及其亚硝胺的合成

报道了Ｎ－甲基－１４Ｃ苄基胺和Ｎ－甲基－１４Ｃ苄基亚硝胺的合成，比活度约为９．２×１０１１Ｂｑ／ｍｏｌ。由高压液相色谱仪测得的化学纯度和放化纯度均大于９５％。     

高比活度[甲基—^3H]胸腺嘧啶核苷的制备

以５－甲酰基尿嘧啶为起始原料，采用“二步法”，第一步合成了氚标记的５－羟甲基尿嘧啶，第二步合成了氚标记的胸腺嘧啶。放射性比活度分别达到１．６ＰＢｇ／ｍｏｌ，２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，再经酶促反应，生成氚标记胸腺嘧啶核苷，其比活度达２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度大于９５％。     

高比活度[甲基一~3H]胸腺嘧啶核苷的制备

以５—甲酰基尿嘧啶为起始原料，采用“二步法”：第一步合成了氚标记的５—羟甲基尿嘧啶，第二步合成了氚标记的胸腺嘧啶。放射性比活度分别达到１．６ＰＢｑ／ｍｏｌ和２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，再经酶促反应，生成氚标记胸腺嘧啶核苷，其比活度达２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度大于９５％     

白细胞介素2（rIL—2）的碘标记研究

采用Ｉｏｄｏｇｅｎ碘标记法制备了＾１２５Ｉ标记的白细胞介素２（＾１２５Ｉ－ｒＩＬ－２），经高效液相色谱（ＨＰＬＣ）纯化，放射性纯度大于９５％，游离＾１２５Ｉ小于５％；放射性比活度为２．２×１０＾１６－２．８×１０＾１６Ｂｑ／ｍｏｌ。该标记物用于放射免疫测定，与抗体有较高的结合活性和灵敏度。     

DHDECMP-TBP-煤油协同萃取Am(Ⅲ)和Gd(Ⅲ)机理的研究

研究了ＴＢＰ－煤油,ＤＨＤＥＣＭＰ－煤油,ＤＨＤＥＣＭＰ－ＴＢＰ－煤油从０．０５ｍｏｌ／Ｌ ＮＨＯ３－５．０ｍｏｌ／ＬＮａＮＯ３,介质中萃取Ａｍ＾３＋,Ｇｄ＾３＋的机理,其萃合物分别为;Ａｍ（ＮＯ３）３．３ＴＢＰ,Ｇｄ（ＮＯ３）３．３ＴＢＰ,Ａｍ（ＮＯ３）３．３ＣＭＰ,Ｇｄ（ＮＯ３）３,３ＣＭＰ,Ａｍ９ＮＯ３０３．３ＣＭＰ．ＴＢＰ和Ｇｄ（ＮＯ３）３．２ＣＭＰ．ＴＢＰ,并测得了各反应的平衡常数Ｋ和热     

~2H和~3H标记四氢原小檗碱的制备

本文报道由相应的原小檗碱季铵盐经NaBD_4还原方便地制得三个氘代四氢原小檗碱同类物。氘代位置及产物构型经质谱、核磁共振和红外光谱得到证实。类似地还制得具有较高比放射强度和放化纯度的氘标记四氢小檗碱和千金藤立定。     

胆碱模块自动化合成11C-carfentanil及Micro PET显像

为快速、高效合成中枢神经阿片受体显像剂¹¹C-carfentanil(¹¹C-CFN),对国产商业化¹¹C-胆碱合成模块略做改动,并优化了合成条件。结果表明,采用4-哌啶乙酸钠,4-[(1-丙羰基)苯胺]-1-(2-苯乙基)[钠盐]作前体,DMSO作溶剂,¹¹CH_3-triflate作甲基化试剂,在胆碱模块上采用反应瓶法,可自动化合成¹¹C-CFN。合成的¹¹C-CFN活度＞14.8 GBq、比活度＞1.4×10¹⁴Bq/g、放化纯度＞99%,校正合成效率＞80%（n=55,以¹¹CH₃-triflate计算）,全部合成时间为18 min。经Micro PET/CT证实,¹¹C-CFN可用于μ阿片受体的PET显像研究。     

高比活度碳-14标记吡虫啉的合成与分析

以[14 C]碳酸钡为原料,通过格氏、还原、溴化和亲核取代等五步反应制备了碳-14标记吡虫啉的粗品,经制备型HPLC纯化获得了目标物14 C-吡虫啉(1-(6-氯-3-吡啶[14 C]甲基)-N-硝基咪唑-2-亚胺,1 354.2 MBq)纯品,反应总放化收率为51%。目标物化学结构经质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱(1 H NMR)确认,其放化纯度和化学纯度分别以放射性薄层层析-同位素成像分析法(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱法(HPLCLSC)、在线放射性高效液相色谱法(HPLC-FSA)和多波长高效液相色谱法(HPLC-PDA)测定。结果表明,目标物14 C-吡虫啉的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为1 871.46GBq/mol。目标物14 C-吡虫啉可作为放射性示踪剂,用于吡虫啉在不同植物中的定向积累与代谢特征研究。     

有临床应用意义的~(188)W/~(188)Re发生器的研制

对18 8 W / 188Re发生器的吸附条件及装柱工艺等进行了研究 ,确定了最佳的吸附条件及吸附容量等重要参数 ,制备了以酸性氧化铝为吸附剂的医用188W / 188Re发生器 ( 7 4 0GBq) ,可用生理盐水淋洗得到188Re。188Re的淋洗效率在 3个月之内大于 70 % ,188W的漏穿率小于 10 - 4% ,核纯度和放射化学纯度均大于 99%。     

~(14)C-标记1,2-双-(3,5-二氧哌嗪基)乙烷[ICRF_(154)]的合成

A.M.Greighton 1969年合成了双酰胺环ICRF_(154),然后改变化学结构合成了ICRF_(159,193)等衍生物。对其抗肿瘤(肉瘤S_(180)),白血病L_(1210),腺癌175,肿瘤walker_(256)进行药物筛选。ICRF_(154)口服对实验肿瘤有效,Dr.Hellmann临床试用发现不活泼。由于它在水和有机溶剂中不溶解,认为体内吸收很差或不吸收。我所将ICRFF_(154)用于临床治疗银宵病疗效显著。~(14)C-标记ICRF_(154)可为进行吸收、分布、排泄研究提供标记化合物。     

从~(237)Np中分离高纯度的~(233)Pa的新方法

一、引言~(231)Pa是AcU(~(235)U)天然放射系的一个重要成员。在海洋地球化学和地质年代学研究中,它是一个非常重要的核素。但可作为~(231)Pa分离用的产额示踪剂的核素只有~(233)Pa,它是β-γ发射体,半衰期短(27.0 d)。因此如果能够简便地制得示踪剂~(233)Pa,对~(231)Pa年代学的研究和应用以及对镤化学和放射化学的研究无疑是个促进。     

SYNTHESIS OF (2—~3H) BROMOACETAMIDE

(2-~3H) bromoacetamide, a radiotracer of oncomelanicide for various biological studies, has been synthesized by multiple organic reactions from ~3H-sodium acetate. The radiochemical purity checked by radio- HPLC was 95% and the specific activity was 11.3GBq/mmol (305mCi/mmol). Moreover, ~3H- NMR spectrum indicated that all tritium atoms were labelled on the position 2.     

AD显像剂11C-PIB合成效率的影响因素

¹¹C-PIB是诊断阿尔茨海默病（AD）的特征靶Aβ斑块的正电子放射性药物,本工作系统研究了以¹¹CH₃-Triflate为甲基化试剂合成¹¹C-PIB合成的影响因素。在国产碳多功能合成仪上, 研究前体量、溶剂、反应温度及体系的pH等对¹¹C-PIB效率的影响,并对合成条件进行优化。结果显示：前体量、溶剂、反应温度及体系的pH均明显影响合成效率。优化后的合成条件为：丙酮为溶剂,前体浓度为5 g/L,反应温度为常温,pH为中性。在此条件下,¹¹C-PIB的合成效率为65.2%±4.7%(n=8,校正效率),产品的放化纯度大于99%,比活度为70.6 GBq/g（18.0 TBq/mmoL）。从¹¹CO₂到¹¹C-PIB的合成时间为30 min, 单次合成的产量为3.7 GBq。以上结果表明,通过优化合成条件,可以稳定、高质量地合成¹¹C-PIB,以满足临床需要。     

氚标记胆红素的研制及应用

由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素，而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成，钠硼氚是在镍催化及高温下由钠硼氢与氚气交换得到，氚标记胆红素比活率为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％，用氚标记胆红素进行开放血脑屏障的动物实验获得了满意的结果。