^111In—DTPA—octreotide的标记条件研究及初步动物实验

研究了一步法不经纯化＾１１１Ｉｎ标记生长激素抑制素类似物ＤＴＰＡ－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ的标记条件，其中包括反应时间，ＤＴＰＡ－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ用量，反应体积等。标记率达９９％，比活度为２７７．５ＰＢｑ／ｍｏｌ，产物的放化纯度〉９９％。对标记物的稳定性及其在小鼠体内的分布也进行了观察。     

偶联心得宁衍生物的合成,^125I标记和动物实验

对偶联心得宁衍生物的合成，＾１２５Ｉ标记和动物体内分布实验进行了研究。结果表明，由于该药物具有双配位基因，对β受体的亲和力比单价配基要高５０多倍，给药后大鼠心血比持续升高，在４ｈ达到峰值，因此该药物有可能成为心肌受体显像剂。     

^186Re标记HEDP的动物实验研究

研究了＾１８６Ｒｅ标记ＨＥＤＰ的反应动力学，标记的影响因素，最佳标记方法，实验结果显示：＾１８６Ｒｅ－ＨＥＤＰ注后绝大部分放射性聚积骨胳中，并且于２ｈ时达到高峰（３２．４８±１．０４ＩＤ％／ｇ），而＾９９ｍＴｃ－ＨＥＤＰ为１７．８１±２．７８ＩＤ＾％ｇ，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ为２２．２０±４．２ＩＤ％／ｇ，前均比后高，静注家兔ＥＣＴ显像，骨胳显影清晰，２４ｈ内尿排泄率为６９±１５ＩＤ％，血液     

新的心血池显像剂^99Tc^m—DTPA—HSA的实验研究

＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ心血池显像剂于２０只家兔进行实验研究，并与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＲＢＣ（体内法）及＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＨＳＡ进行比较。由＾９９Ｔｃ＾ｍ＝ＤＴＰＡ－ＨＳＡ所得心血池显像的图像清晰。生物学分布研究表明，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ在肝和肺的浓聚较＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＲＢＣ及＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＨＳＡ略低。心／肝放射性比值，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ为０．８５，＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｒ     

~(111)In-DTPA-D-Phe~1-octreotide的动物实验

Somatostatin受体阳性肿瘤显像剂111In－DTPA－D－Phe1－octreotide在体内降解产物为111In－DTPA，给药后3h血中111In－DTPA占血中放射性的50％，尿中为40％。正常鼠与载胰腺癌裸鼠的动物实验表明：该显像剂的血液清除很快，注射后10min血液的％ID／g为注射后1min的50％；放射性主要从泌尿系统排泄，给药后4min膀胱显影，至30min双肾和膀胱的放射性含量达50％ID；T／B比值在给药后逐渐增高，至24h可达7．92；给药后0．5－24h均可进行载胰腺癌裸鼠模型上的肿瘤阳性显像，24h时相的图像质量最佳。     

生长抑素类似物^99Tc^m-EDDA／HYNIC-Lys^0-TOCA的标记及动物实验

本工作设计合成了新的生长抑素类似物^99Tc^m-EDDA／HYNIC-Lys^0-TOCA，并对其进行正常小鼠及荷瘤裸鼠体内分布和显像的初步研究，以探讨^99Tc^m-EDDA／HYNIC-Lys^0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可能性。     

^99Tc^m标记中枢神经系统受体显像剂的研究进展

概述了中枢神经系统（ＣＮＳ）受体显像剂的应用及其基本特性，并着重介绍了近年来关于＾９９Ｔｃ＾ｍ标记ＣＮＳ受体显像剂的研究方法与进展情况。     

快速心肌显像剂^99mTc—TEBO的标记和动物体内分布实验

报道了用＾９９ｍＴｃ标记Ｔｅｂｏｒｏｘｉｍｅ（简称ＴＥＢＯ），并在标记后对其质量进行了鉴定。结果表明，其物理性质、化学性质及生物学性质均符合国家制定的放射性药物的质量标准；动物实验表明，小鼠注射量为成人用量的１００倍、观察１５天后，实验组和对照组无差别；注入量为０．１ｍｌ（２０７．２Ｂｑ／只），２ｍｉｎ后心肌摄取达峰值１７．７５±０．３３％（ｇ ｏｒｇａｎ）＾－１；心肌清除也快，１５ｍｉｎ已清除至     

^99Tc^m标记的肿瘤血管化特异性多肽的实验研究

本文旨在寻找一种的99Tcm标记的抗肿瘤血管化的显像剂.将具抗肿瘤血管化的多肽适当修饰后,用99Tcm标记,并在肿瘤荷鼠体内筛选比较.选择在肿瘤部位放射性浓聚明显的多肽,进行肿瘤荷鼠的体内分布和竞争试验.GPRPAA(D)A(D)-HYNIC-99Tcm标记率高、产物稳定,放化纯度>98%,室温下6 h后>93%.能在荷鼠肿瘤组织较快浓聚,0.5h时肿瘤%ID/g为13.5973±1.3642,清除较慢,6h肿瘤%ID/g仍有4.0399±0.5876;血及其它血供丰富的组织清除较快,1 h时血ID/g为1.7035±0.2742,心%ID/g为3.2578±1.3121,肿瘤在2 h显像清晰.GPRPAA(D)A(D)-HYNIC-99Tc有希望成为一种肿瘤血管化显像剂.     

新型肾功能显像剂^99mTc—MAG3的合成及动物实验

由三甘氨肽与氯乙酰氯、苯甲硫羟酸反应得到^99mTc-MAG3的前体化合物BZ－MAG3，并用^99mTc标记，即得^99mTc-MAG3，标记率达97％。经动物实验表明：^99mTc-MAG3能以原形快速经肾排泄。     

用^111In标记单克隆抗体和动物分布与显象研究

研究了用~(111)In通过DTPA环二酸酐标记单克隆抗体(McAb)的各个实验环节,制备了超纯~(111)In,得到了高比活度1.11GBq/mgMcAb、具有免疫反应活性的~(111)In-McAb。对用~(111)In标记的抗CEA McAb C14-C50、抗人结肠癌McAb 2C10和鼠IgG在荷瘤裸鼠模型体内分布及体外显象进行了研究。注射单抗的动物得到清晰的肿瘤显象,而注射普通IsG的动物的肿瘤不显象。     

^99Tc^m—DTPA—HSA注射液的放射化学纯度分析

建立了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ注射液的放射化学纯度分析方法。确定了分别以８５％甲醇、Ｖ（水）：Ｖ（９５％乙醇）：Ｖ（氢氧化铵）＝５：２：１为溶剂，Ｗｈａｔｍａｎ Ｎｏ．１纸为载体的双系统纸层析法。该方法简单、快速。     

CACPPA的99Tcm标记及其动物实验研究

在pH8.5～9.5的水溶液中,采用氯化亚锡还原法制备99Tcm-CACPPA,TLC和HPLC检测其标记率和放化纯均大于90%.小鼠体内分布表明,心肌最高摄取率为18.17±2.67%ID/g;小鼠血药动力学研究表明99Tcm-CACPPA的血液清除快,T1/2α为1.11min,T1/2β为20.08min,清除速率为0.407mL/min.99Tcm-CACPPA的体内外血浆蛋白结合率高,pH7.00和pH7.40时分配系数分别为10.98和11.45;代谢干预研究结果表明,葡萄糖胰岛素组心肌摄取升高,与对照组相比,差异具有显著性意义.