甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的发展沿革及几个主要品种的合成

2010年全世界甲氧基丙烯酸酯类产品的销售额为27.62亿美元,占世界杀菌剂市场总销售额的25%。据预测,未来5年年均增长率为5.1%,市场前景广阔。介绍了嘧菌酯、醚菌酯、苯氧菌胺、氟嘧菌酯等的创制经纬,以及嘧菌酯、肟菌酯和啶氧菌酯的合成方法。沈阳化工研究院已经开展一些甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂和杀螨剂的研究。     

嘧菌酯、吡唑醚菌酯等六大产品以绝对优势统领甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂市场

正相对于三唑类杀菌剂,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂后来居上。2016年,该类产品以33.96亿美元的总销售额、4.21亿美元的优势差距,将老牌的三唑类杀菌剂定格在全球杀菌剂市场的第2位。在全球前十五大杀菌剂中,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂占据3席,嘧菌酯、吡唑醚菌酯和啶氧菌酯重磅现身。嘧菌酯不仅是全球杀菌剂市场的龙头老大,同时也是水稻用杀菌剂市场的第一大产品。2016年,水稻用杀菌剂市场的前三大产品依次为:嘧菌     

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂市场分析

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂为一类高效、低毒、结构新颖的杀菌剂,近年发展很快。本文对该类杀菌剂以及重要品种嘧菌酯的市场做了较为全面的分析,并对该类产品的市场发展空间进行预测。     

吡唑醚菌酯中间体1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇的合成

正1前言吡唑醚菌酯为甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,在欧洲市场推出后,市场预期良好,据统计全球销售额2016年达到7.65亿美元, 2017年为最火热的杀菌剂,市场容量未来将接近20亿。目前主要与氟环唑做成复配剂型使用,具有高效、广谱、低毒等特点。1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇为吡唑醚菌酯的关键中间体,随着吡唑醚菌酯全球需求量     

氟嘧菌酯专利1月份过期 农药企业纷纷开始氟嘧菌酯登记工作

正氟嘧菌酯的作用机理也是线粒体呼吸抑制剂,即通过在细胞色素b和C1间电子转移抑制线粒体的呼吸。在2017年1月,氟嘧菌酯的专利正式过期,现在很多农药企业都开始了氟嘧菌酯登记工作。甲氧基丙烯酸类杀菌剂成为了超越三唑类的全球第一大杀菌剂产品类型。嘧菌酯、吡唑醚菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、氟嘧菌酯和醚菌酯等以超亿美元的销售额跻身该类产品的六强之列。其中,氟嘧菌酯上市最晚,其化合物专利已于2017年1     

一种含有腈苯唑与甲氧基丙烯酸酯类化合物的杀菌组合物

本发明公开了一种含有腈苯唑与甲氧基丙烯酸酯类化合物的杀菌组合物,含有活性组分A和活性组分B的杀菌组合物,其中活性组分A选自腈苯唑,活性组分B选自以下任意一种杀菌剂:嘧菌酯、醚菌酯、苯醚菌酯、吡唑醚     

啶氧菌酯合成方法研究简述

啶氧菌酯(通用名称:picoxystrobin,商品名称:Acanto)是由先正达公司开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂[1,2]。由于啶氧菌酯的内吸活性和蒸发活性,因而施药后,有效成分能有效再分配及充分传递,因此啶氧菌酯比商品化的嘧菌酯和肟菌酯有更好的治疗活性[3,4]。啶氧菌酯年销售额在1亿美元以上,且增长迅速[5];国内截止2013年7月,只有杜邦一家的啶氧菌酯原药登记,其具有较大开发价值。本文介绍了啶氧菌酯原药生产合成技术现状。     

农用杀菌剂研究开发的新进展（二）

5 甲氧基丙烯酸酯类化合物 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂来源于天然产物Stro-bilurin,是线粒体呼吸抑制剂,即通过在细胞色素b和C_1间电子转移抑制线粒体的呼吸。对14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效。具有保护、治疗、铲除、渗透、内吸活性。已商品化的品种有嘧菌酯、苯氧菌酯、肟菌胺和苯氧菌胺,在开发中的品种有SSF-129和ZA-1963等。尽管该类化合物作用机理独特,但病原菌对其产生抗性的速度也很快,如苯氧菌酯在实际应用一年后就有关于白粉病抗性发生的报道。     

一种含灭菌唑与甲氧基丙烯酸酯类的杀菌组合物

本发明公开了一种含灭菌唑与甲氧基丙烯酸酯类化合物的杀菌组合物。杀菌组合物含有A和B的杀菌组合物,A选自灭菌唑,B选自以下任意一种杀菌剂:醚菌酯、吡唑醚菌酯、苯醚菌酯、烯肟菌酯,且A、B两种活性组分的重     

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂全球市场评析

正1甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的全球市场自1996年巴斯夫上市醚菌酯以来,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂得到了迅猛发展,市场份额不断扩大,并赶超了老牌杀菌剂三唑类,成为全球第一大杀菌剂产品类型。其中,前六大产品更是占据了该类产品96%的市场     

Strobilurins类杀菌剂品种、市场、剂型和应用(Ⅱ)

Strobilurins类杀菌剂近10年来发展迅速,其全球销售额稳居杀菌剂各类产品中的首位。综述了strobilurins类杀菌剂的品种、市场、剂型和应用情况,列出了10多个可供选用的strobilurins类杀菌剂,嘧菌酯、吡唑醚菌酯和肟菌酯乃首选品种。选用产品时必须依据杀菌剂的生物活性、作物病害、性价比、供货难易程度等因素来考虑,将可取得更好的成效。     

低风险杀菌剂咯菌腈

<正>多年来国外开发的杀菌剂品种主要为内吸性和选择性较好的产品,多数具有杂环结构,有些增加了氟原子,以增加杀菌活性;这类杀菌剂给农药的发展增添许多新的活力,同时也取得了明显的成效。其中全球销售额上亿美元的含氟杀菌剂品种有6个:分别为肟菌酯、氟环唑、氟嘧菌酯、咯菌腈、啶氧菌酯、氟啶胺,而低风险的杀菌剂咯菌腈也包括在内。咯菌腈是由先正达公司开发的新颖广谱、非内吸吡咯类杀菌剂,它高效安全,对灰霉病有特     

Strobilurins类杀菌剂品种、市场、剂型和应用(Ⅰ)

Strobilurins类杀菌剂近10年来发展迅速,其全球销售额稳居杀菌剂各类产品中的首位。综述了strobilurins类杀菌剂的品种、市场、剂型和应用情况,列出了10多个可供选用的strobilurins类杀菌剂,嘧菌酯、吡唑醚菌酯和肟菌酯乃首选品种。选用产品时必须依据杀菌剂的生物活性、作物病害、性价比、供货难易程度等因素来考虑,将可取得更好的成效。     

肟菌酯的应用与开发进展

肟菌酯是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,杀菌谱广,活性高。自上市后,肟菌酯成为拜耳公司重要杀菌剂品种之一,占据大豆、谷物用杀菌剂市场重要地位。重点介绍了肟菌酯的应用、市场、开发进展、合成化学,并对其应用前景进行了展望。     

5种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对芦笋茎枯病菌的室内毒力及田间药效评价

[目的]比较5种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对芦笋茎枯病菌的室内毒力及田间防效,筛选防治芦笋茎枯病的有效药剂。[方法]采用菌丝生长速率法测定菌丝生长的抑制作用,采用常规喷雾法进行田间药效试验。[结果]5种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对芦笋茎枯病菌菌丝生长的抑制作用大小顺序为吡唑醚菌酯醚菌酯啶氧菌酯肟菌酯嘧菌酯,其EC50值分别为6.1029、52.5591、83.8257、129.8616、252.1214 mg/L,均显著小于对照药剂多菌灵的EC50值(753.3650 mg/L)。田间药效试验结果表明:5种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂制剂吡唑醚菌酯、嘧菌酯、醚菌酯、啶氧菌酯和肟菌酯分别以有效成分312.5、312.5、625、281.25、625 mg/L施药3次后,对芦笋茎枯病的防治效果分别为81.20%、71.69%、77.95%、74.80%和68.54%,均显著高于对照药剂50%多菌灵可湿性粉剂1000 mg/L的防效(48.27%)。[结论]5种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂对芦笋茎枯病菌菌丝生长均具有很好的抑制作用,田间喷施3次后均能达到较为理想的防治效果,可作为防治芦笋茎枯病的有效药剂推广应用。     

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂在我国的登记用量分析

旨在分析我国目前甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂在登记推荐用量上可能存在的不足,为我国农药的减量提供建议。对目前我国农药信息网上公布登记的嘧菌酯、吡唑醚菌酯、醚菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、烯肟菌酯、烯肟菌胺、苯醚菌酯、丁香菌酯、氟嘧菌酯、唑菌酯等11 种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的登记信息进行查询,分别从登记剂型、作物、防治靶标等方面对这11 种杀菌剂的登记推荐有效成分用量情况进行了统计分析;最后,挑选用量范围最大的2 种有效成分、8 种登记作物和8 个不同防治靶标进行组合,并对可能的9 种组合进行了数据分析。11 种杀菌剂登记推荐有效成分用量最大为嘧菌酯悬浮剂防治草坪褐斑病(637.50 g/hm~2);推荐有效成分用药范围较大的是嘧菌酯防治草坪褐斑病(198.75～637.50 g/hm~2) 和水稻纹枯病(52.50～499.88g/hm~2),最高和最低有效成分用量分别相差3 倍和9 倍;相比其他甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,嘧菌酯和醚菌酯2 种药剂在防治其他病害上的用量更大。未来农药的减施,应在农药最低有效剂量研究的基础上,推荐更加科学、合理的农药用量,建议优先选用有效成分用量较低的农药类型(包括推荐有效成分用量更低的农药剂型和生物活性更高的农药有效成分),并联合病害综合防治等手段,从而实现我国农药的合理减施。     

一种含有亚胺唑与甲氧基丙烯酸酯类化合物的杀菌组合物

本发明公开了一种含有亚胺唑与甲氧基丙烯酸酯类化合物的杀菌组合物,含有活性组分A和活性组分B的杀菌组合物,活性组分A选自亚胺唑,活性组分B选自以下任意一种杀菌剂:醚菌酯、苯醚菌酯、吡唑醚菌酯、烯肟菌     

嘧菌酯的合成

1前言嘧菌酯是捷利康公司发现并第一个商品化的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。它的作用机制是通过阻碍细胞色素之间的电子传递来抑制线粒体呼吸。因其具有高效、广谱的特性,几乎可以防治所有真菌(卵菌纲、藻菌纲、子囊菌纲和半知菌纲)病害,有保护、铲除、渗透和内吸作用,能抑制孢子的萌发和菌丝的     

高效低毒杀菌剂——嘧菌酯的合成

<正>1前言嘧菌酯是先正达公司发现并第一个商品化的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。它的作用机制是通过锁定细胞色素b和c1之间的电子传递而阻止细胞的ATP的合成,从而抑制其线粒体呼吸而发挥抑菌活     

吡唑醚菌酯的合成和初步生物活性

[方法]吡唑醚菌酯属甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,具有优良的生物活性,以邻硝基甲苯和对氯苯胺为起始原料,经重氮化、环合、氧化、溴化、缩合、还原、酰化、甲基化等工艺制备吡唑醚菌酯。[结论]以对氯苯胺计总收率大于55%,产品纯度大于95%。该工艺具有生产成本低、操作简便和易于工业化生产等特点。吡唑醚菌酯对小麦赤霉病和水稻纹枯病具有优良离体活性。