^99mTc标记环己二酮二肟及其甲基硼酸加成物和初步动物实验

实验结果表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ的标记率受体系的ｐＨ值影响较小，而＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ只有在ｐＨ＝３．５－４．０时标记率才能大于９０％。小鼠体内分布实验表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ在动物心肌中较高的吸收，但随时间延长而迅速清除。心／肝比值在给药后１、５和１０ｍｉｎ时分别为３、１．５和０．８。＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ在心、脑中的浓聚明显低于９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ。     

^99mTc—MDP放化纯测定法的改进

采用纸层析方法，以０．９％氯化钠（Ⅰ）和８５％甲醇（Ⅱ）为两个展开剂系统，测定了＾９９ｍＴｃ、＾９９ｍＴｃ－胶体和＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的Ｒｆ值。其Ｒｆ值在Ⅰ中分别为０．６８－０．７６、０和１．０；在Ⅱ中分别为０．６－０．７、０和０。结果表明，用Ⅰ可将＾９９ｍＴｃ－胶体与＾９９ｍＴｃ和＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离；用Ⅱ可将＾９９ｍＴｃ与＾９９ｍＴｃ－胶体和＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离。条件试验的结果表明，在     

一种改进的99mTcN(NOEt)2的标记方法及其生物分布

为获得具有再分布特性的新型中性心肌灌注显像剂,采用了以ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ为还原剂,ＳＤＨ为Ｎ＾３－离子提供体,在室温下制备了［＾ｍＴｃＮ］ｉｎｔ＾２＋中间体,然后与ＮＯＥｔ发生配体交换反应得到标记率〉９０％的＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２配合物。小鼠体内生物分布实验表明＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２具有较高的心肌摄取,在注射后５ｍｉｎ时心／血、心／肝、心／肺比值分别为１０．４８、２．０７、０．７４,     

^99mTc（V）—DMSA及^99mTc—MIBI肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用＾９９ｍＴｃ（ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：＾９９ｍＴｃ９Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％，７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

甲状腺功能显像中^99mTc摄取率的临床价值

测定了１０１例甲状腺病患３、２４ｈ＾１３１Ｉ摄取率和３０ｍｉｎ ＾９９ｍＴｃ摄取率，还测定了２２例甲状腺正常３０ｍｉｎ ＾９９ｍＴｃ摄取率。结果是甲状腺正常的３０ｍｉｎ摄＾９９ｍＴｃ率为３．７３±１．５６；摄＾９９ｍＴｃ率在正常值以上的患，其摄＾９９ｍＴｃ率与摄＾１３１Ｉ率的临床符合率为８２．４％，在正常值以下的患，其摄＾９９ｍＴｃ率与摄＾１３１Ｉ率的临床符合率为９１．３％，在正常值范围的     

^99Tc^m—CQDO和^99Tc^m—CQDO—MeB牟小鼠体内分布和药代动力学比较

以氯化亚锡为还原剂制备了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ及其甲基硼酸加成物＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ经萃取纯化,其放化纯度均〉９０％。小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ的心肌清除快,１０ｍｉｎ时已清除至（５．８８±１．６６）％ＩＤ／ｇ;而＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ在心肌内却有较长的滞留时间,６０ｍｉｎ时心肌摄取仍有（７．４２±０．１７）％ＩＤ／ｇ。两者在血中     

^99mTc标记抗心肌肌凝蛋白单克隆抗体在实验性心肌梗塞中的研究

为比较＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ的特异性，将两组心肌梗塞２４ｈ大鼠分别注射＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ（ｎ＝２４）和＾９９ｍＴｃ－Ｎ－ＩｇＧ（ｎ＝１８），为研究不同心肌梗塞时间对摄取抗体的影响，将另一组不同心肌梗塞时间（２ｈ到１４ｄ共８个亚组）的大鼠注射＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ，计算三组的ＩＤ％／ｇ和梗塞心肌摄取／正常心肌摄取比（ＩＭ／ＮＭ）用一只心肌梗塞的狗注射＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ后离体心肌显像，结果表明     

心肌显像剂^99mTc—Teboroxime在正常狗及急性心肌梗塞模型狗的显像研究

用＾９９ｍＴｃ－Ｔｅｂｏｒｏｘｉｍｅ对正常狗及急性心肌梗塞模型狗的显像研究表明，正常狗静脉注射＾９９ｍＴｃ－Ｔｅｂｏｒｏｘｉｍｅ后心肌即摄取，心／肝值为４．３６；正常心肌清除速率快，在６．１２ｍｉｎ时，正常心内肌内放射性活度已降至高峰期的１／２；缺主肌摄取＾９９ｍＴｃ－Ｔｅｂｏｒｏｘｉｍｅ少且清除缓慢，其高峰仅为正常心肌高峰的０．６。在６．１２ｍｉｎ时缺血心肌清除仅为其高峰的０．８６倍，肺摄取少、     

肾显像剂 ~(99m)Tc-Diol 的制备及其基础实验

报道了肾显像剂９９ｍＴｃ－１，２－二羟基丙基磷酸（Ｄｉｏｌ）的制备方法及其动物实验研究。结果显示，９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ注入小鼠体内５ｍｉｎ后在肾脏达最大摄取率（３４．０６±４．６７％ＩＤ／ｇ）；注入家兔５ｍｉｎ后双肾动态显像最清晰。表明９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ是一种肾脏摄取率高、摄取速度快的新型肾显像剂。     

心肌显像剂99mTcN-BMPBDA的制备及动物体内分布研究

为了寻找新的具有亲心肌性质的＾９９ｍＴｃＮ药物,合成了一种新的Ｎ２Ｓ２配体：Ｎ,Ｎ＇－二（２－巯基丙基）－１,２－苯二胺（ＢＭＰＢＤＡ）。以ＳｎＣｌ２为还原剂,Ｈ２ＮＮＨ－（Ｃ＝Ｓ）－ＳＣＨ３为Ｎ＾３－给予体,通过交换反应制备了放化纯大于９０％的＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ。探讨了ｐＨ值对＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ放化纯的影响,并对其小鼠生物分布进行了研究。结果表明,＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ     

肝ASGP受体功能显像剂的制备及显像研究

采用ＦＰＬＣ快速纯化人血清白蛋白,利用双功能试剂２－亚胺基－２－甲氧基乙基－１－硫代－半乳糖甙与伯胺基的成脒反应,将工半乳糖残基引入人血清白蛋白分子,得到平均糖密度为３０的新半乳糖人血清白蛋白（ＮＧＡ）;用直接法制备＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ,其放化纯大于９０％,且室温下可稳定６ｈ以上,符合显像要求。＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ小鼠体内分布实验及大鼠、兔和狗的显像研究均表明＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ能够被肝脏特异摄取     

~（99m）Tc直接法标记鼠／人嵌合抗体ccM_4及在动物体内分布研究和初步临床应用

ＳｎＣｌ２还原９９ｍＴｃＯ４后与２－巯基乙醇还原的ｃｃＭ４混合标记．薄层层析测定标记率为９８％．ｃｃＭ４嵌合抗体标记前后免疫活性没有明显变化（Ｐ＞０．０５）。动物体内分布实验结果显示：注射９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４后１２ｈ．其放射性主要分布在肾（８．１７±１．０９ＩＤ％／ｇ）．肝（６．９４±１．７９ＩＤ％／ｇ）和血液（４．０３±１．０ＩＤ％／ｇ）；荷瘤裸鼠实验显示，１２５Ｉ－ｃｃＭ４瘤体内聚集量最多。９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４初步应用于１０例胃癌患者．     

^188Re—HEDP的制备和初步动物实验

用＾１８８Ｗ／＾１８８Ｒｅ发生器淋洗液制备了骨肿瘤治疗＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ，＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ的最佳标记条件为：５ｍｇＨＥＤＰ，２．０ｍｇＳｎＣｌ２和１ｍｇＶｃ，在ｐＨ２．０的条件下，标记率大于９５％，其体外１２ｈ内稳定性良好，在制备＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ时加入辅剂，注射后４ｈ，小鼠股骨摄取为（７．８６±１．６２）％ＩＤ／ｇ，而对照组仅为（１．９２±０．６１）％ＩＤ／ｇ（Ｐ〈０．０１），兔全     

肾脏显像剂^99mTc—L,L—EC的初步临床应用研究

初步总结了７５例＾９９ｍＴｃ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ肾动态显像；１５名正常志愿肾脏显像清晰，靶／非靶组织比较高，＾９９ｍＴｃ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ在肾脏摄取与排泄迅速，平均左、右肾达峰时间分别为３．０７±０．５９、３．２２±０．７５ｍｉｎ，肾内放射性７３％以上被清除；６０例病人显像结果与临床诊断或／和其它检查符合性好。初步结果预示：＾９９ｍＴｃ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ临床肾功能显像应用前景乐观。     

肾显像剂^99Tc—Diol的制备及其基础实验

报道了肾显像剂＾９９ｍＴｃ－１，２－二羟基丙基磷酸的制备方法及其动物实验研究。结果显示，＾９９Ｔｃ－Ｄｉｏｌ注入小鼠体内５ｍｉｎ后在肾脏达最大摄取度；注入家兔５ｍｉｎ后双肾动态显像最清晰。表明＾９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ是一种肾脏摄取率高，摄取速度快的新型肾显像剂。     

~（99m）Tc－MDP放化纯测定法的改进

采用纸层析方法，以０．９％氯化钠（Ⅰ）和８５％甲醇（Ⅱ）为两个展开剂系统，测定了９９ｍＴｃ、９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的Ｒｆ值。其Ｒｆ值在Ⅰ中分别为０．６８—０．７６、０和１．０；在Ⅱ中分别为０．６－０．７、０和０．结果表明，用Ⅰ可将９９ｍＴｃ－胶体与９９ｍＴｃ和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离；用Ⅱ可将９９ｍＴｃ与９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离．条件试验的结果表明，在两个系统中选择新华一号滤纸为载体，并在Ⅰ中采用氮压下展层的方法，可用以测定９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的放化纯，其方法简便、可行、有效。     

~(99m)Tc(Ⅴ)-DMSA 及 ~(99m)Tc-MIBI 肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ、９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％、７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

一种肾脏显像剂的研制

报道自行合成氯化Ｎ－甲基吡哆醛（ＳＢ），研究了甘氨酸（Ｇｌｙ），丙氨酸（Ａｌａ），甘氨酸乙酯（ＧｌｙＯＥｔ）与ＳＢ形成的碱，在ＳｎＣｌ２．２Ｈ２Ｏ存在下，与锝螯合后体内的代谢，还研究了影响标记率的因素和标记的最佳方法，用＾９９ｍＴｃ－Ｓｂ－Ｇｌｙ作动物实验的研究结果表明，这种阳离子螯合剂静脉注射后均能快速地经肾脏排出体外，３０ｍｉｎ尿排泄率为７９．６８±６．６６ＩＤ％，略低于＾９９Ｔｃ－ＤＴＰＡ（     

^186Re标记HEDP的动物实验研究

研究了＾１８６Ｒｅ标记ＨＥＤＰ的反应动力学，标记的影响因素，最佳标记方法，实验结果显示：＾１８６Ｒｅ－ＨＥＤＰ注后绝大部分放射性聚积骨胳中，并且于２ｈ时达到高峰（３２．４８±１．０４ＩＤ％／ｇ），而＾９９ｍＴｃ－ＨＥＤＰ为１７．８１±２．７８ＩＤ＾％ｇ，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ为２２．２０±４．２ＩＤ％／ｇ，前均比后高，静注家兔ＥＣＴ显像，骨胳显影清晰，２４ｈ内尿排泄率为６９±１５ＩＤ％，血液     

（^99mTc≡N）标记中间体的制备及特性

报道了两种制备（＾９９ｍＴｃ≡Ｎ）中间体的方法，在Ｎ的供体及还原剂（ＴＰＰＳ，ＳｎＣｌ２）存在条件下制备（＾９９ｍＴｃ≡Ｎ）中间体，两种方法法制得中间体的组成不同但均为混合物，而且与配体反应，都可以制得以（＾９９ｍＴｃ≡Ｎ）＾２＋中心核的配合物，用ＨＰＬＣ检测标记中间体在不同ｐＨ时的组成变化及稳定性情况。