磺酰脲衍生物的合成及生物活性

分别以苯甲酸、4-氯苯甲酸为原料,经过酯化、再与水合肼反应、对4-甲基苯磺酰异氰酸酯进行亲核加成等反应,设计合成了两种苯磺酰脲衍生物,通过^1H NMR表征确定其结构。初步试验表明：化合物2在浓度为5mg／L时对双子叶型植物具有较好的除草效果,但对单子叶植物几乎无抑制作用。     

磺酰脲化合物的合成及除草活性研究

合成了9种未见文献报导的磺酰脲化合物,其结构经元素分析、IR和1H NMR表征.生物活性研究表明：2 (4甲氨基6异丙氧基三嗪2基)氨基甲酰基氨基磺酰基 苯甲酸甲酯(Ⅲa)具有良好的除草活性.     

磺酰脲类除草剂的特性和合成

本文介绍了磺酰脲类除草剂的特性及最新利用情况,并评述了其主要品种及中间体的合成方法,指出了此类产品在国内开发的方向及其前景。     

苯甲酰脲类化合物的合成和生物活性研究

以苯甲酰胺为初始原料,根据活性基团拼接原理,设计合成了8个苯甲酰脲类化合物.其结构通过1HNMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测定表明,部分化合物对淡色库蚊有一定的活性,4-硝基-N-(1-哌啶甲酰基)-苯甲酰胺在δ50对淡色库蚊的致死率为55％.     

磺酰脲除草剂单嘧磺隆水解和水中光解研究

实验室条件下,利用高效液相色谱研究了单嘧磺隆水解和水中光解动态特性。结果表明,25℃时单嘧磺隆在pH 5、pH 7和pH 9缓冲溶液中的水解半衰期分别为42.5 d、248 d和19.7 h,50℃时则分别为32.8 h、117 h和12.5 h,水解速率随温度升高而升高,温度效应系数为1.58～50.9。单嘧磺隆在碱性缓冲溶液中水解最快,在中性条件下水解最慢,pH 9缓冲溶液的水解活化能和活化熵最小。在本研究试验条件下,单嘧磺隆在水中光解半衰期为45.3 h。     

磺酰甘脲的合成工艺研究

为开发活性更强的甘脲类似物,进而扩大葫芦脲家族化合物的应用范围.以4,5-二羟基咪唑啉-2-酮、磺酰胺为原料合成了四氢-1H-咪唑并[4,5-c][1,2,5]噻二唑-5(3H)-酮-2,2-二氧化物(标题化合物),考察了不同反应条件对产物产率的影响.并通过'HNMRMS、IR对目标产物的结构进行了表征.研究表明,最佳...     

含全氟异丙基的呋喃酰基硫脲类化合物的合成及生物活性

[目的]寻找具有高生物活性的农药先导化合物。[方法]以呋喃甲酸和全氟异丙基苯胺为起始原料,合成了12个未见文献报道的新型含全氟异丙基的呋喃酰基硫脲类化合物。[结果]通过1H NMR和MS确定了化合物的结构,并进行了生物活性测试。其中化合物4c、4k在500 mg/L质量浓度下对黏虫的死亡率大于80%;化合物4a、4d、4g在500 mg/L质量浓度下对黄瓜灰霉病的抑制率分别为34.78%、43.48%和23.08%。[结论]化合物具有一定的杀虫活性和杀菌活性。     

利用木质素合成含氮杂环化合物及其生物活性研究

以木质素为原料,经碱性硝基苯氧化、分离提纯得到了3种芳香醛类化合物——香草醛、丁香醛和对羟基苯甲醛,其分离纯度分别为98.4%、99.1%和97.6%,总产率最高可达18%;并利用新型低毒的氧化剂A和B从木质素中反应分离得到了愈创木酚、紫丁香醇、香草乙酮和乙酰丁香酮等其它几种重要的化工原料。     

含氮杂环多亚甲基双酰基硫脲化合物的合成及生物活性

合成了9个含氮杂环多亚甲基双酰基硫脲化合物,对其进行了1 HNMR、IR、MS和元素分析表征,并测试了其植物生长调节活性。结果表明,部分化合物具有一定的植物生长调节活性。     

含醚键的新型三唑类化合物的合成及生物活性

为了寻求新的高效的三唑类杀菌剂,在文献研究的基础上,根据生物活性叠加原理,把醚键引入到化合物分子中,设计了一系列含有醚键和α,β-不饱和酮结构的新型三唑类化合物.以对羟基苯乙酮、取代苯甲醛、多聚甲醛和1H-1,2,4-三氮唑为原料,经过氯甲基化、羟醛缩合、醚化等步骤,合成了目标化合物,并通过IR、1H NMR和MS等手段确证了所合成化合物结构的正确性.采用离体平皿法,对目标化合物进行了生物活性测试,结果表明合成的部分目标化合物具有一定的杀菌活性.     

含噁二唑的新三唑类化合物的合成与生物活性研究

以氯乙酸乙酯、1-H-1,2,4-三氮唑、水合肼、芳香醛和醋酸酐为主要原料,通过N-烷基化、肼解、缩合、环化等反应合成了6个新型三唑类化合物.其结构经IR、1H NMR、EA 和MS确证.初步生物活性测试表明,此类化合物具有一定的杀菌活性.     

多环芳烃类单取代硼酸的合成研究

报道了多环芳烃类单取代硼酸的“一锅”合成新方法。选择BF3·OEt2 作为硼化试剂 ,与多环溴代芳烃、Mg粉 (物质的量比 1∶1∶1 )在 35℃“一锅”反应 5h来制备单取代硼酸 ,可以获得40 %～ 60 %的产率 ,产物质量分数为 98%～ 99%。考察了溶剂、硼化试剂、温度对反应的影响 ,发现选用乙醚做溶剂、BF3·OEt2 做硼化试剂在回流温度下反应能够顺利进行 ,并对亲核反应机理作了探讨。产物用液相色谱、红外、核磁进行了分析和结构鉴定。     

芭蕉科芭蕉属植物成分及其活性

对芭蕉科芭蕉属植物(Musa)中分离得到的化学成分和生物活性研究现状进行了综述。目前报道本属植物中主要是酚性成分,尤以phenylphenalenone类成分为主,该类成分大都具有生物活性。对该属植物化学成分研究现状进行文献调研,对合理开发和利用该属植物具有非常重要的参考价值。     

有生物活性的三唑类化合物的研究进展

介绍了近几年来具有生物活性的三唑类化合物的研究进展及开发情况，并对其未来发展进行了预测。     

具有生物活性的异戊烯基及香叶基黄酮类化合物

概述了近年来异戊烯基和香叶基黄酮类化合物生物活性的研究进展,并探讨构效关系及应用前景。