~(99m)Tc-葡庚糖酸盐与特丁基异腈之间配体交换反应动力学的研究

~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)在诊断心肌梗塞和心肌缺血等心脏疾患方面,是一个有价值的新型心肌显象剂。而配体交换又是制备~(99m)Tc-TBI的重要方法。本文介绍了~(99m)Tc-葡庚糖酸盐(~(99m)Tc-GH)与特丁基异腈(TBI)之间的配体交换动力学,研究了介质pH值、TBI浓度、葡庚糖酸钙含量等对交换反应的影响。采用纸层析法测定了不同时间的交换率,计算了不同pH下的反应速度常数。结果表明,~(99m)Tc-GH与TBI之间的配体交换属二级交换反应,反应速度常数K明显受介质pH的影响。     

~(99m)锝-特丁基异腈心肌显像药盒的研制及初步临床应用

~(99m)锝-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是第一个较成功地进入临床试用阶段的~(99m)锝标记心肌显像剂。~(99m)Tc-TBI可用还原法或配体交换法标记。本文采用自制的TBI与改进的配体交换法药盒,检测15例,进行静息与运动试验时的平面与断层显像,并与~(201)Tl心肌显像对照,以探讨~(99m)Tc-TBI临床应用的特点。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-TBI标记方法的研究

~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是一个良好的心肌灌注显像剂。~(99m)Tc-TBI的制备方法可分两类,即配体交换法和直接还原法,本文采用自己合成的TBI对它们进行了分别研究。     

~(99m)Tc-特丁基异腈的标记及在鼠体内的代谢和分布

本文报道了使用均相配体交换法标记~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)的方法和步骤。其方法是;将0.5—3.0ml的~(99m)Tc-GH溶液与0.2ml的TBI乙醇溶液混合后放入100℃沸水浴中15—30分钟后置室温冷却即可使用。该法标记方便,标记率和放射化学纯度均大于90％,便于临床推广和使用。~(99m)Tc-TBI在大鼠血中清除快,T_(1/2)α为3.7分,T_(1/2)β为63分,给药后30分钟     

~(99m)锝-特丁基异腈的标记及其在动物体内分布

本文报道使用均相配体交换法标记~(99m)锝-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)的方法和步骤。该法标记方便,产额和放射化学纯度均大于90％,便于临床推广和使用。~(99m)Tc-TBI在大鼠血中清除较快,T_(1/2)α为3.7min,T_(1/2)β为63min,给药后1和2h的心/血比分别为62.2和48.7,心/肺比为3.7和4.0,心/肝比为0.85和0.81,给药后1、2和4h时每克小鼠心肌的百分吸收值分别为11.1±2.6％13.1±2.1％和12.8±1.5％。可见,~(99m)Tc-TBI是一种新型的、有希望的心肌显象剂。     

~(99m)Tc-CPI的标记和动物研究

~(99m)Tc-甲酯基异丙基异腈(~(99m)Tc-CPI)是继~(99m)Tc-TBI之后的又一个更好的心肌灌注显像药物。     

~(99m)Tc-甲氧基异丁基异腈测定槲皮素磷酸酯钾对小鼠心肌营养性血流的影响

采用~(99m)Tc-甲氧基异丁基异腈(MIBI)示踪剂测定槲皮素磷酸酯钾(PQP)对小鼠心肌营养性血流的影响。实验表明ip PQP 200mg/kg可使小鼠每克心肌~(99m)Tc-MIBI的摄取能力与对照组相比增加55.36％,这一结果表明PQP有增加心肌营养性血流的作用,同时也表明可以用~(99m)Tc-MIBI替代~(36)Rb测定心肌营养性血流。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-CEPI的初步研究

~(99m)Tc标记的甲酯基异丙异腈(~(99m)Tc-CPI)是一种新的~(99m)Tc标记的心肌灌注显像剂,而~(99m)Tc标记的乙酯异丙基异腈(~(99m)Tc-CEPI)是一种可能用于心肌灌注显像的新的标记物。     

~(99)Tc~m标记2-甲基-2-异腈基-丙酸甲酯心肌显像剂的制备研究

一、前言~(99)Tc~m标记异腈类化合物用于心肌显像,具有易于生产、价格便宜、半衰期短、幅射剂量低等优点。其标记可用直接还原法和配体交换法。~(99)Tc~m-CPI是目前较好的心肌显像剂。本文采用自制的CPI与改进的配体交换法制备~(99)Tc~m-CPI。     

~(99m)Tc-葡庚糖酸盐与CPI之间配体交换动力学研究

甲酯异丙基异腈(CPI)是特丁基异腈(TBI)的衍生物。它是新近发展起来的第二代Tc标记的异腈类心肌显像剂中较好的一种。     

四(2-甲氧基异丁基异腈)络铜(Ⅰ)氟硼酸盐的合成和~(99)Tc~m-2-甲氧基异丁基异腈制备研究

本文报道了四[2-甲氧基异丁基异腈]络铜(Ⅰ)氟硼酸盐(Cu(MIBl)_4BF_4)的合成和心肌灌注显像剂~(99)Tc~m-2-甲氧基异丁基异腈(~(99)Tc~m-MIBl)的制备研究及初步动物实验结果。Cu(MIBI)_4BF_4是一白色晶体,经IR,NMR,MS和元素分析等测定,结果与结构完全一致。讨论了pH值、Cu(MIBI)_4BF_4用量、FSA用量及~(99)Tc~mO_4~-洗脱液体积、加热时间对~(99)Tc~m-MIBI标记率的影响。以Cu(MIBI)_4BF_4为原料制成的一步法冻干药盒,标记率大于90％,经动物实验和初步临床应用,证明该药盒使用简单方便,稳定性好,是很有前途的心肌灌注显像剂。     

特丁基肼还原Np(Ⅵ)的动力学研究

用分光光度法研究了硝酸体系中特丁基肼还原Np(Ⅵ )的动力学。考察了特丁基肼浓度、酸度、NO-3 浓度、UO2 + 2 浓度、Fe3 + 浓度以及温度等对反应速率的影响。求出了反应动力学方程 :-dc(Np(VI) ) /dt =kc(Np(Ⅵ) )c0 .9(TBH) /c0 .75(H+ )。 2 5℃时的速率常数 :k=5 .4 4 (mol/L) -0 .15·min-1。反应的表观活化能 :Ea=6 1.2kJ/mol。在所研究的浓度范围内 ,NO-3 ,UO2 + 2 ,Fe3 + 对反应速率影响较小 ;而升高温度能显著提高反应速率     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-TBI药盒的初步研究

~(99m)Tc-TBI的动物分布和动力学研究表明,它在心肌有较高的浓集,具有足够长的心肌保留和比较快的血清除,狗的心肌显像及临床试验都取得了良好的结果,说明它是一个有价值的心肌灌注显像剂。     

电位滴定法研究~(99)Tc-HMDP中Tc的氧化态

许多~(99m)Tc-配合物广泛应用于临床,它们大多是在配体存在下,用SnCl_2还原~(99m)TcO_4~-制备得到的。我们使用电位滴定法确定了~(99)Tc-HMDP(2.8882×10~(-4)mol/l)在pH～3的介质中Tc的氧化态,为骨显像剂~(99m)Tc-HMDP的研究提供参考。另外,使用了具有毛细管管端的1ml微量滴定管,仅3mg NH_4~(99)TcO_4就足以完成本实验,大大节省了药品用量。     

~(99)MoO_4~(-2_99m)TcO_4~(-1)发生器的衰老与再生

~(99)MoO_4~(-2_99m)TcO_4~(-1)发生器在使用中有时会出现衰老现象,即高比度的~(99)MoO_4~(-2)只能得到洗脱效率极低的子体~(99m)TcO_4~(-1),使放射性药物工作者和临床医师遇到了困难。我们使用酸性氧化剂,使已出现衰老现象的~(99)MoO_4~(-2_99m)TcO_4~(-1)发生器得到再生,洗脱的子体~(99m)TcO_4~(-1)的产率可以提高50～100倍。     

~(99m)Tc-LDL标记方法的改进及其动物体内分布

实验发现~(99m)Tc-低密度脂蛋白能浓集于肾上腺和动脉粥样硬化斑块,但核素锝与LDL结合较为困难。1985年,Lees报道了~(99m)Tc标记LDL的方法和在动物体内分布,我们在文献工作的基础上,讨论了影响标记率的各种因素,改进了Lees的标记方法,提高了标记率,并进行了在豚鼠体内生物分布的研究。     

特丁基肼与亚硝酸的反应动力学研究

在硝酸介质中,利用分光光度法研究了亚硝酸与特丁基肼的氧化还原反应动力学。考察了特丁基肼浓度、酸度、离子强度、温度、UO22 离子浓度对反应速率的影响,实验得出的反应速率方程可表示为:-dc（HNO2）/dt=kc（HNO2）c（H ）1.36c（TBH） 在25℃时,k=3.80×103（mol/L）-2.36·min-1,反应活化能为60.72kJ/mol。离子强度和UO22 离子浓度对反应速率基本上无影响。     

脑局部血流量显像剂~(99m)Tc-HM-PAO的研制

本文在Cumming等人1985年报道的基础上报道以硝基甲烷和丙酮为原料合成HM-PAO、meso和dl HM-PAO的分离、~(99m)Tc标记、冻干品药盒的制备,以及初步动物实验。MP(meso)148—149℃,(dl)127—129℃;元素分析(meso或dl)误差小于0.2％;MS(meso或dl)272(M~+);IR(meso或dl)3310(OH);UV(meso或dl)λ_(max)203.2nm;NMR(meso)δ0.78(6H,S,CH_3-C—CH_3),δ3.31(2H,q,-CH-),(dl)δ0.79(6H,S,CH_3-C-CH_3),δ3.14(2H,q,-CH-)。用HPLC方法鉴定meso和dl HM-PAO。HM-PAO的定量方法是紫外分光光度法(测量范围5—46μg/ml)。Sn(Ⅱ)的含量测定用电位滴定法(测量范围10—100μg)。HM-PAO冻干品药盒的pH、Sn(Ⅱ)含量,以及澄明度均合格。标记率大于90％(由两个薄层层析系统和一个纸层析系统测定)。初步动物实验采用meso和dl混合的HM-PAO。小鼠体内分布实验结果显示静脉注射之后,脑立即摄取~(99m)Tc-HM-PAO(6.56％D/g),并在脑内稳定停留至少1小时(4.13％D/g)。药物动力学模型拟合显示~(99m)Tc-HM-PAO在小鼠体内符合二室模型。血清除很快(Tα/λ=47.3min)。家兔γ照像的结果与小鼠体内分布实验结果一致,显像效果良好。     

放射性碘代吡哆色氨酸类的研制及初步动物实验

Tc-99m(Sn)-N-吡哆氨基酸(~(99m)Tc-PHT)和~(99m)Tc(Sn)-N-吡哆-5-甲基色氨酸(~(99m)Tc-5-PMT)作为肝胆显像剂已被应用于肝胆诊断,但作为肝癌治疗的药物,至今未见报道。为此我们提出了放射性碘代吡哆色氨酸作为肝癌核素导向药物。     

~(99m)Tc-依替菲宁(EHIDA)放射化学纯度及其稳定性的初步探讨

为测定~(99m)Tc-EHIDA放化纯度,本文采用了以磷酸为缓冲液的纸电泳方法。 该法能将~(99m)Tc-EHIDA、~(99m)Tc胶体及Na~(99m)TcTcO_4三者有效地分开。经对贮存在不同温度下的四批~(99m)Tc-EHIDA放化纯度进行测定,结果表明,本品对热稳定性较差,尽管它在