6-[18F]氟-L-多巴的质量控制

6－[^18F]氟－L－多巴（^18FDOPA,I）为L－多巴的类似物，是研究大脑突触前多巴胺能神经功能的正电子显像剂，为在临床上安全有效地使用^18FDOPA，对合成的^18FDOPA进行了较系统的质量控制研究，并建立了手性流动相HPLC法测定^18FDOPA对映纯度，合成的^18FDOPA各项质控指标符合药典的要求，本研究为研制新型PET显像剂提供了质量控制模型，为测定^18FDOPA和其他L－型氨基酸的对映纯度提供了廉价而实用的方法。     

由动物实验估算人体内13N-NH3·H2 O辐射吸收剂量

由小鼠体内分布资料估算N-氨水(13N-NH3?H2O)在人体内辐射吸收剂量,并评价其安全性。由小鼠13尾静脉注射N-NH3?H2O后,在0、0.5、1、2、5、10、20、30min时刻处死动物,测定小鼠体内各脏器放13射性分布,换算至标准人体内分布数据,按MIRD法计算人体内N-NH3?H2O辐射吸收剂量。经估算,人体13肝内照射吸收剂量最高,其值为3.6×10-3mGy/MBq,全身内照射吸收剂量最低,约为1.7×10-3mGy/MBq,其他脏器内照射吸收剂量在(2.4—3.3)×10-3mGy/MBq之间,有效剂量为1.8×10-3mSv/MBq。由小鼠体内分布资料可估算人体内N-NH3?H2O吸收剂量,这些资料为临床安全应用N-NH3?H2O提供了依据。1313     

相转移催化立体选择性合成6-氟[18F]-L-多巴

合成了亲核取代法制备 6 -氟 [18F]-L -多巴的前体三氟甲基磺酸 2 -三甲基铵 - 4,5 -二甲氧基苯甲醛以及手性相转移催化剂溴化O -烯丙基 -N - (9) -蒽甲基辛可尼丁铵。并在此基础上实现了立体选择性不对称合成无载体的 6 -氟 [18F]-L -多巴。放化产率 (10± 3) %(衰变校正后 ) ;合成时间 80min ;放化纯度、比活度和化学纯度均较高     

人体内O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸辐射吸收剂量的估算

为评估人体内O-(2-^18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)吸收剂量，选择小鼠作为模型。由小鼠尾静脉注射FET后，在10、30、60、120和180min时处死动物，测定小鼠体内各脏器放射性分布，换算至标准人体内分布数据，按标准医学内照射吸收剂量(MIRD)计算法，估算人体内FET辐射吸收剂量。结果表明：人体骨内照射吸收剂量最高，其值为4．78pGy／Bq，脑和全身内照射吸收剂量最低，约为1．6pGy／Bq，其它脏器内照射吸收剂量为1．6～3．5pGy／Bq，有效剂量为9．0pSv／Bq。按一次静脉注射FET注射液370MBq估算，有效剂量为3．3mSv，其值处在常规核医学研究中可接受的有效剂量范围之内。     

188Re-TCTMP的合成及在小鼠体内的分布

合成了氮杂环甲撑膦酸配体TCTMP（1，4，8，11－四氮杂环十四烷－1，4，8，11－四甲基膦酸），研究了亚锡还原下^188Re-TCTMP的制备条件，并探索了该配合物的体外稳定性及在正常小鼠体内分布。结果表明，pH=2,SnCl2量为0.8-1.6mg，配体量为50mg时，可以制得标记率大于95％的配合物^188Re-TCTMP；配合物具有很高的体外稳定性，室温下放置8d，标记率仍不低于95％。小鼠体内分布表明，配合物很快为小鼠骨骼摄取并保留较长时间；与^188Re-HEDP(1-羟基亚乙基二膦酸）相比，^188Re-TCTMP表现出更低的非靶组织摄取。因此，^188Re-TCTMP有望取代^186,188Re-HEDP，成为新型的缓解治疗骨肿瘤疼痛的放射性药物。     

6-[~(18)F]氟-L-多巴的合成

以硝基藜芦醛为原料 ,采用亲核取代合成法 ,利用手性相转移催化烷基化等多步反应制备了6 [18F]氟 L 多巴 (18FDOPA) ,并用手性流动相和反相C18柱的HPLC法测定对映纯度。结果表明 ,18FDOPA总的合成时间少于 12 0min ,经衰减校正后总放化产额约为 6 3% ,对映纯度和放化纯度分别大于 95 %和 99%     

6-[~(18)F]氟-L-多巴的合成

以硝基藜芦醛为原料,采用亲核取代合成法,利用手性相转移催化烷基化等多步反应制备了6-[^18F]氟-L-多巴（^18FDOPA）,并用手性流动相和反相C18柱的HPLC法测定对映纯度。结果表明,^18FDOPA总的合成时间少于120min,经衰减校正后总放化产额约为6.3%,对映纯度和放化纯度分别大于95%和99%。     

超声波法合成2—^18F—2—脱氧—β—D—葡萄糖的初步研究

采用超声波法合成2-^18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖（^18F-FDG）,以提高其合成效率。实验结果表明：F取代前体2位上亲核反应进行的程度与相转移催化剂和温度有关。无相转移催化剂时,84℃超声反应10min,亲核反应进行了70%;而在10mg的K2.2.2存在下,室温（22℃）下超声反应10min,亲核反应进行了85%,在84℃下超声反应2min,亲核反应进行了95%。同经典方法相比,超声波合成法^18F-利用率提高了10%,反应管的放射性吸附下降了5%。超声法合成效率（EOS）为60%,校正校率(EOB）为78%,合成时间为40min。仅用一根C-18纯化柱纯化,超声法合成的^18F-FDG中^18F^-含量低于1%。因此,采用超声波法合成^18F-FDG可明显提高合成效率。     

6-［18F］氟-L-多巴的合成与制备技术进展

介绍了合成６－［１８Ｆ］氟－Ｌ－多巴的意义和制约因素,亲电取代法和亲核取代法的主要原理、考虑因素和一些具有代表性的合成路线,并对这两类方法进行了比较。     

放射性药物^188Re标记DTPA的制备和在大鼠体内的分布

球囊导管内充盈β放射性核素防治经皮冠状动脉成形术(PTCA)后再狭窄是一种崭新的技术，其中，^188Re是一种常用的放射性核素。为了尽可能降低在万一球囊破裂的情况下高剂量放射性对人体的损害，利用二乙三胺五醋酸(DTPA)迅速从泌尿系统排出的特点，通过探索^188Re标记DTPA的方法和条件，成功地制备了^188Re-DTPA化合物，并研究出最佳的标记条件从而使标记产率达到90％以上。^188Re-DTPA和^188ReO4^-在大鼠体内分布的研究结果显示，甲状腺和胃肠道的放射性水平^188Re-DTPA组明显低于^188ReO4^-组，^188Re-DTPA经肾脏排泄明显快于^188ReO4^-，用MIRDOSE3．0软件估算体内重要脏器的吸收剂量同样也显示了这一结果。^188Re-DTPA组和^188ReO4^-组甲状腺的吸收剂量分别为0．041nGy/Bq和O．563nGy／Bq，胃的吸收剂量分别为0．043nGy／Bq和0．118nGy／Bq。因此，实验结果认为在血管内照射治疗中’~Re-DTPA明显优于^188ReO4^-。     

水泥固化体累积吸收剂量的估算

介绍了水泥固化体累积吸收剂量的计算方法,并对《低、中水平放射性废物固化体性能要求水泥固化体》（GB14569．1—1993）中水泥固化体耐γ辐照性要求提出看法和建议。     

空勤人员辐射剂量的估算与测定

1991年,ICRP建议将空勤人员列入职业受照人群;2002年,我国颁布实施了《空勤人员宇宙辐射控制标准》。本文介绍航空飞行高度上的辐射环境及空勤人员辐射剂量的估算方法和常用的测量手段,并比较了不同方法的计算和测量结果。     

舱室内γ外照射剂量快速估算方法的比较

舱室内γ外照射剂量的快速估算对于核动力船舶核事故后果评价、核应急决策等具有重要意义,但是目前对于舱室内γ外照射剂量的快速估算尚无明确的标准或统一公式。采用MCNP程序计算结果作为基准,对烟羽浸没公式和点核积分公式这2种快速估算方法进行了评估,详细分析了这2种估算方法在不同形状、不同体积舱室情况下的估算结果误差及原因。结果表明,舱室的形状越偏离半球体形状、体积越大,公式估算结果与MCNP程序计算结果偏差越大:有限烟羽浸没公式的误差约为30%,点核积分公式的误差约为10%。因此,在实际工程应用时,点核积分公式可提供更为准确和快速的估算结果。      

利卡汀的人体显像和组织分布

摘要：研究我国具有自主知识产权的国家一类新药—碘[131I]-肝癌单抗片段HAb18 F(ab’)2注射液的人体显像和组织分布特征。拟定纳入标准、排除标准和剔除标准，严格按标准选择患原发性肝细胞肝癌的受试者24例，平均分为3组，分别为低剂量组（注入量18.5 MBq/ kg人体）、中剂量组（注入量27.75 MBq/ kg人体）和高剂量组（注入量37 MBq/ kg人体），每组8例。再采用溴代琥珀酰亚胺法标记制备碘[131I]-肝癌单抗片段 HAb18 F(ab’)2注射液后，各组每位受试者经插至肝固有动脉或肿瘤的供血肝动脉的导管注入相应的碘[131I]-肝癌单抗片段HAb18 F(ab’)2注射液，并在给药后不同时刻进行全身显像，用感性趣区技术测定受试者组织的放射性计数率，计算受试者组织的放射性药物摄取率及肝肿瘤组织/非瘤组织（T/NT）比值，以观察药物在各组织及肿瘤内分布的动态变化。研究显示：碘[131I]-肝癌单抗片段HAb18 F(ab’)2在肝癌组织中有明显的摄取，早期主要浓聚于肝癌组织及肝组织中，体内其他组织的浓聚甚少；随着时间的延长，肝癌组织的放射性浓聚相对于肝组织持续增强，而肝组织的放射性逐渐减少；在显像期间（8 d），除肝外的其他正常组织的T/NT值为1.04～3.79，而肝脏的T/NT值随时间推延而增加，至d8时为1.09。因此，碘[131I]-肝癌单抗片段 HAb18 F(ab’)2注射液能特异性结合肝癌组织。     

堆舱辐射场可视化与人体受照辐射剂量模拟计算研究及实现

基于DELMIA软件二次开发了堆舱辐射场可视化和人体受照辐射剂量模拟计算的功能。通过辐射场可视化将反应堆堆舱内辐射强弱区域分布情况直观地展示出来,从而辅助检修人员工作,减少人员所受辐射剂量,提高其工作效率。通过人体模型受照辐射剂量模拟计算可以了解人体所受到的损伤程度,从而为检修人员提供必要的辐射防护措施。通过对输出的统计报表进行分析,可以对检修工艺进行评价和优化,对实际的反应堆检修工程有指导意义。计算结果实时快速,显示效果良好。     

~(125)I-MIL50在大鼠体内的药代动力学及生物分布

为探究~(125)I标记重组抗蓖麻毒素(Ricin)人源化单克隆抗体(~(125)I-MIL50)在大鼠体内的药代动力学、生物分布及排泄特点,采用Iodogen法对MIL50进行~(125)I标记,结合TCA法测定不同时间~(125)IMIL50在大鼠血清、组织、体液和排泄物中的含量。结果表明:Ricin染毒组和直接给药组血药浓度在14d内没有差异,14d后染毒组~(125)I-MIL50消除快于未染毒组;血清中~(125)I-MIL50浓度高于其他组织和体液,肾、膀胱组织中浓度较高,脑、脊髓、脂肪等脂性组织中浓度一直较低;~(125)I-MIL50给药后27d内经尿累积排泄率约为62.6%,经粪便的排泄率为15.5%。研究结果为临床实验和给药方案提供参考依据。     

基于相似性评价的辐射输运计算建模方法研究

多物理耦合自动建模软件Super MC/MCAM能够有效提高复杂核装置设计分析的效率与质量。核反应堆中具有大量几何相同部件的模型,为了进一步提高MCAM处理复杂问题的效率,本文研究并实现了一种基于相似性评价的模型重用方法。该方法从专家库和建模历史中检索和判断具有相似性的几何模型,并重用其建模结果。使用包括聚变反应堆在内的多种模型的测试结果表明,该方法能够有效提高建模效率。     

非人类生物辐射剂量评估中参考生物选择

非人类生物辐射剂量评估中,参考生物的选择是十分重要的。本文介绍了目前一些国际组织和国家非人类生物剂量评估方法中选用的参考生物,并进行了对比和简要分析;列举了选择参考生物的准则;结合各方面因素,对我国开发非人类生物剂量评估方法中参考生物的选择提出建议。