人体内O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸辐射吸收剂量的估算

为评估人体内O-(2-^18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)吸收剂量，选择小鼠作为模型。由小鼠尾静脉注射FET后，在10、30、60、120和180min时处死动物，测定小鼠体内各脏器放射性分布，换算至标准人体内分布数据，按标准医学内照射吸收剂量(MIRD)计算法，估算人体内FET辐射吸收剂量。结果表明：人体骨内照射吸收剂量最高，其值为4．78pGy／Bq，脑和全身内照射吸收剂量最低，约为1．6pGy／Bq，其它脏器内照射吸收剂量为1．6～3．5pGy／Bq，有效剂量为9．0pSv／Bq。按一次静脉注射FET注射液370MBq估算，有效剂量为3．3mSv，其值处在常规核医学研究中可接受的有效剂量范围之内。     

由动物实验估算人体内13N-NH3·H2 O辐射吸收剂量

由小鼠体内分布资料估算N-氨水(13N-NH3?H2O)在人体内辐射吸收剂量,并评价其安全性。由小鼠13尾静脉注射N-NH3?H2O后,在0、0.5、1、2、5、10、20、30min时刻处死动物,测定小鼠体内各脏器放13射性分布,换算至标准人体内分布数据,按MIRD法计算人体内N-NH3?H2O辐射吸收剂量。经估算,人体13肝内照射吸收剂量最高,其值为3.6×10-3mGy/MBq,全身内照射吸收剂量最低,约为1.7×10-3mGy/MBq,其他脏器内照射吸收剂量在(2.4—3.3)×10-3mGy/MBq之间,有效剂量为1.8×10-3mSv/MBq。由小鼠体内分布资料可估算人体内N-NH3?H2O吸收剂量,这些资料为临床安全应用N-NH3?H2O提供了依据。1313     

放射性药物^188Re标记DTPA的制备和在大鼠体内的分布

球囊导管内充盈β放射性核素防治经皮冠状动脉成形术(PTCA)后再狭窄是一种崭新的技术，其中，^188Re是一种常用的放射性核素。为了尽可能降低在万一球囊破裂的情况下高剂量放射性对人体的损害，利用二乙三胺五醋酸(DTPA)迅速从泌尿系统排出的特点，通过探索^188Re标记DTPA的方法和条件，成功地制备了^188Re-DTPA化合物，并研究出最佳的标记条件从而使标记产率达到90％以上。^188Re-DTPA和^188ReO4^-在大鼠体内分布的研究结果显示，甲状腺和胃肠道的放射性水平^188Re-DTPA组明显低于^188ReO4^-组，^188Re-DTPA经肾脏排泄明显快于^188ReO4^-，用MIRDOSE3．0软件估算体内重要脏器的吸收剂量同样也显示了这一结果。^188Re-DTPA组和^188ReO4^-组甲状腺的吸收剂量分别为0．041nGy/Bq和O．563nGy／Bq，胃的吸收剂量分别为0．043nGy／Bq和0．118nGy／Bq。因此，实验结果认为在血管内照射治疗中’~Re-DTPA明显优于^188ReO4^-。     

123I-Annexin V在人体内的辐射吸收剂量估算

为估算123I-AnnexinV在人体内的辐射吸收剂量并评价其安全性,用125I-AnnexinV作为示踪剂,测定放射性碘标记的AnnexinV在小鼠体内各脏器放射性分布并换算至标准人体内分布数据。按国际通用的由美国核医学会医学内照射吸收剂量委员会(Medicalinternalradiationdosecommittee,MIRD)提出的方法,将其输入Mirdose-3软件,估算人体内123I-AnnexinV辐射吸收剂量。实验结果表明,肝脏和肾脏是辐射吸收剂量最大的器官,其吸收剂量别为2.77×10-3mGy/MBq和2.71×10-3mGy/MBq,红骨髓内照射吸收剂量最低,约为1.78×10-5mGy/MBq,其它脏器的内照射吸收剂量在1.5×10-4mGy/MBq―10.5×10-4mGy/MBq之间,有效剂量当量(Effectivedoseequivalent,EDE)为5.55×10-4mSv/MBq。这为临床安全应用123I-AnnexinV提供了参考资料。     

99mTc-TRODAT-1内照射辐射吸收剂量的计算

为估测^99mTc-TRODAT-1在全身靶器官的内照射辐吸收剂量及生物学分布，对3例帕金森病患者（PD）、2例原发性震颤（ET）患者静脉注射^99mTc-TRODAT-1后，用双探头SPECT采集24h内系列全身前、后位图像；利用ROI技术获各时相全身各脏器的摄取放射性活度，采用Microcal Origin5.0应用程序中的非线性拟合方法得到全脏器的时间－放射性曲线，通过各种源器官的累积活度计算出放射性核素的滞留时间，然后由美国MIRDOSE3．1应用程序得到各靶器官的内照射辐照吸收剂量，另外，注药后3h离断层显像，实验结果显示，^99mTc-TRODAT-1全身各脏器内照射辐射吸收剂量均较小，脑断层显像，纹状体影像清晰。^99mTc-TRODAT-1人体应用安全，是一种优良的多巴胺转运体（DAT）显像剂。     

放射性药物~(188)Re标记DTPA的制备和在大鼠体内的分布

球囊导管内充盈β放射性核素防治经皮冠状动脉成形术(PTCA)后再狭窄是一种崭新的技术, 其中,188Re是一种常用的放射性核素。为了尽可能降低在万一球囊破裂的情况下高剂量放射性对人体的损害,利用二乙三胺五醋酸(DTPA)迅速从泌尿系统排出的特点,通过探索188Re标记DTPA的方法和条件,成功地制备了188Re-DTPA化合物,并研究出最佳的标记条件从而使标记产率达到90%以上。188Re-DTPA和188ReO4-在大鼠体内分布的研究结果显示,甲状腺和胃肠道的放射性水平188Re-DTPA组明显低于188ReO4-组,188Re-DTPA经肾脏排泄明显快于188ReO4-,用MIRDOSE 3.0软件估算体内重要脏器的吸收剂量同样也显示了这一结果。188Re-DTPA组和188ReO4-组甲状腺的吸收剂量分别为0.041 nGy/Bq和0.563 nGy/Bq,胃的吸收剂量分别为0.043 nGy/Bq和0.118 nGy/Bq。因此,实验结果认为在血管内照射治疗中188Re-DTPA明显优于188ReO4-。     

氚水引起大鼠肝细胞损伤的电镜观察

本文报道了经腹腔注入7.4×10~6Bq/g体重的氚水后不同时间大鼠肝组织超微结构的变化,同时估算了大鼠体内氚水累积吸收剂量。结果表明:注后1天,肝细胞出现变化,注后7天,损伤明显,注后35天细胞形态结构基本恢复正常。     

^18F—FDG的制备及在小鼠体内布研究

采用PET trace加旋加速器－FDG合成系统,通过^18O(p,n)^18F核反应和亲核取代反应制备^18F-FDG,放化产率约为54％,放化纯度大于95％。小鼠体内分布实验表明,^18F-FDG在心肌和脑中有较高的摄取率,且放射性持续时间长较长,并通过肾脏迅速排出。注入^18F-FDG30min后,放射性在血和各脏器中的分布逐渐达到平衡。制备的^18F-FDG适于临床PET研究和诊断.     

双探头SPECT对向平面显像放射性活度定量的模型研究

放射性核素体内吸收剂量估测是评价辐射危害和内照射治疗价值的重要指标.器官组织的绝对活度定量是吸收剂量估算的必要步骤.本研究采用双探头单光子发射型计算机断层显像术（Single photon emission computed tomography,SPECT）对向测定对模拟的^99Tc^m源器官进行了活度定量的模型实验.结果表明：双探头SPECT对向平面显像放射性活度定量不受放射源在体模内深度的影响,并且在放射源直径≤2cm时活度定量最准确;Buijs法提供了最准确且最稳定的本底校正方法.     

~(125)I-神经生长因子的制备及其药代动力学研究

用氯胺T法制备了^125I－神经生长因子（^125I－NGF），放化纯度大于95％。经静注和肌注两种途径并采用十二烷基磺酸钠－聚丙烯酰胺凝胶（SDS－PAGE）电泳法测定了小鼠血浆中NGF的浓度。研究结果表明，静注^125I－NGF后的小鼠体内代谢符合二房室分布模型；胴注^125I－NGF小鼠体内代谢符合－房屋分布模型。按剂量25μg/kg静注^125I－NGF后，测得消除相半衰期（t1/2（β）为3．65h。按剂量75，25，10，3．3μg/g肌注^125I－NGF，测得消除相半衰期（t1／g（β））分别为1．79，2．25，2．30，3．24h，平均达峰时间（tmax）为0．58h，平均血浆清除率（CLs）为0．37L／（h.kg），表现分布容积（Vd )为1．18L／kg，体内平均滞留时间（tr）为2．78h。