卤代吡啶类化合物的合成及应用

介绍了吡啶和卤代吡啶的结构和性质,综述了五氯吡啶、3,5,6,-三氯吡啶-2-酚、2-氯-5-三氟甲基吡啶等几种氯代吡啶化合物的合成及其在农药、医药领域的应用,并对各种合成路线工业化前景作了评价。     

卤代吡啶类化合物的合成及应用

一、前言含氟、杂环、手性是现代农药和医药领域新药合成的三大特征。含氟杂环化合物的种类非常多,由于受合成技术的限制,目前应用最多的是吡啶类含氟化合物。吡啶含氟化合物具有含氟、含氮杂环两种特性,它们与一些手性中间体结合所形成的具有含氟、含氮杂环、手性等三大特性的     

几种卤代吡啶类农药中间体的合成与应用

概述了3,5,6-三氯吡啶-2-醇、2,3-二氯吡啶、2-氯-5-氯甲基吡啶、2,3-二氟-5-氯吡啶和2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶5种卤代吡啶类化合物的合成方法,并对其在农药工业中的应用做了简要介绍。     

多卤代吡啶选择性合成醚类的反应

以KOH为碱,DMSO为溶剂,在空气中,温度为50℃的条件下,多卤代吡啶和苯酚类化合物反应,形成相应的醚类化合物,该反应具有很好的收率以及区域选择性,是一种有效构建C-O键的方法;以K_2CO_3为碱,DMSO和H_2O为溶剂,在空气中,室温下,多卤代吡啶和苯硫酚类化合物反应,形成相应的的吡啶硫醚化合物,该反应也具有很好的收率以及区域选择性,是一种有效构建C-S键的方法。     

烷氧基卤代吡啶及其二苯基膦衍生物的合成研究

设计合成了新型手性催化剂的中间体。以氯代吡啶为原料,经烷氧基取代,选择性单溴代,合成了系列烷氧基溴代吡啶,最后利用锂化反应的区域选择性,制备了二苯基膦烷氧基溴代吡啶;并对反应选择性进行了重点讨论。     

吡啶类化合物合成氯代吡啶的研究进展

介绍了氯代吡啶化合物的用途,叙述了由吡啶类化合物经光氯化、高温氯化、亲电氯化、羟基置换氯化、硝基置换氯化、氨基的重氮化氯化、N-氧化物的转位氯化等方法合成氯代吡啶的研究进展,重点介绍了反应所用的氯化试剂等反应条件。指出国内外对氯化反应的研究仍不够深入,尤其较少考虑绿色化学理念;建议加强这些氯化反应的研究,并积极开发新反应方法、新型氯化剂,以及采用无溶剂反应、微波加热等新型反应方式等,并加强氯代吡啶类化合物的应用研究。     

卤代磷脂的合成研究

以大豆磷脂为原料,利用有机卤代试剂制备出一种新型的卤代磷脂。通过正交试验确定了该反应的最佳反应条件：温度７５℃,引发剂量４％,溶剂量１５０ｍｌ,反应时间１．５ｈ。     

卤代芳胺合成的研究进展

本文综述了由卤代芳硝基物还原制备卤代芳胺的三种方法,并对几种还原方法的优缺点进行了对比和讨论,得出水合肼还原具有很好的应用前景。     

卤代聚醚多元醇的合成工艺

介绍了用于生产聚氨酯阻火泡沫用卤代聚醚多元醇的发展状况及合成工艺。     

卤代喹啉的合成方法研究进展

卤代喹啉及衍生物具有良好的抗菌、抗肿瘤、抗结核等生物活性,在医药和农药等领域都有广泛的应用。本文综述了卤代喹啉的环合、直接卤代和间接取代等合成方法进展。     

卤代芳胺合成的研究进展

本文综述了由卤代芳硝基物还原制备卤代芳胺的三种方法,并对几种还原方法的优缺点进行了对比和讨论,得出水合肼还原具有很好的应用前景。     

卤代芳胺合成的研究进展

本文综述了由卤代芳硝基物还原制备卤代芳胺的三种方法,并对几种还原方法的优缺点进行了对比和讨论,得出水合肼还原具有很好的应用前景。     

卤代噁唑的合成及其在Siphonazole合成中的应用

以二氯乙腈为起始原料,与苏氨酸甲酯在甲醇钠催化下形成噁唑啉中间体,经过消除、酸催化得到含有噁唑环的氯化物,碘化钾取代后与三苯基磷形成Wittg盐,后者与丁特基二甲基氯硅烷(TBS)保护的香兰素进行Wittig反应,得到只有潜在抗病毒活性的天然产物Siphonazole中的重要片段,总收率为44%。     

二卤代吡唑酰胺类化合物的合成及其应用

[目的]寻找高活性的二卤代吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]通过二卤代氯虫苯甲酰胺结构中的吡唑环,设计合成一系列二卤代的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了12个结构新颖的二卤代吡唑酰胺类化合物,结构经过1H NMR和Elemental Analysis确证。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分化合物在0.05 mg/L时对小菜蛾具有较高的致死率。     

卤代环戊烷合成工艺研究进展

综述了环戊醇羟基取代法、环戊烯加成法及环戊烷氢原子与卤原子交换法合成卤代环戊烷工艺路线，以环戊醇为原料合成卤代环戊烷是比较常用的合成方法。环戊烷与二卤甲烷、SbF5或三卤化铝反应也可用于卤代环戊烷的合成。两种合成工艺所需的原料或试剂昂贵，副产物较多，不适宜工业生产。环戊烯与氢卤素加成反应制备卤代环戊烷，工艺流程简单，原料经济，收率高，易实现工业化。     

卤代双磷酸酯阻燃剂的合成研究

以PCl3、季戊四醇、溴水及环氧乙烷为原料，四氯化钛为催化剂，合成了一种新型卤代双磷酸酯阻燃剂——2，2-二溴甲基-1，3-亚丙基双(2-氯乙基2-溴乙基磷酸酯)；用IR、元素分析对其进行了表征。结果表明：在各步反应过程中分别按照各步反应的量的比、温度、时间等最佳反应条件进行反应，产物的收率可达92％。     

卤代烷基铝的合成及机理

以铝和溴乙烷为原料制备溴代烷基铝,氯化铝和碘为引发剂,39℃下搅拌15rain引发。引发机理为：微量水存在时,氯化铝水解的酸性环境破坏铝表面氧化膜;同时,碘取代溴得到更活泼的卤代烃。反应机理为：铝向卤代烃提供单电子生成含铝的自由基,自由基结合生成卤代烷基铝。     

卤代乙醛缩二乙醇的合成

以醋酸乙烯酯、乙醇、氯气为原料,采用一锅煮方法合成氯乙醛缩二乙醇,同时用正交实验法优化了关键步骤氯乙醛和乙醇的缩合反应条件,得到优化条件为:醋酸乙烯酯与乙醇的比为1:5,缩合反应时间3h,缩合反应温度60℃,中和到pH值为6,此条件下产品收率达83%.并且在相同的实验条件下对其它卤代乙醛缩二醇的合成进行了初步的探讨,产品收率在60～80%之间.     

5－卤代邻苯二甲酸酐的合成研究

本文介绍了５－卤代邻苯二甲酸酐的合成方法，提出了５－溴代邻苯二甲酸酐的新合成方法。