N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性研究

以中药有效成分丹皮酚 (2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙,然后分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙,产率为50.5%~91.9%。初步探索了合成条件,目标化合物的结构经FT-IR,1H NMR,13C NMR, LC-MS表征。初步探索了合成条件、测定抗菌活性;结果表明：测定结果表明,部分化合物具有良好的抗菌活性,尤其是化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3c) 对金黄色葡萄球菌的MIC为4μg/mL,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3b) 对大肠杆菌表现出与阳性对照药利福平相当的抗菌效果。     

丹皮酚腙类化合物的合成及其杀虫活性研究

为了研究3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物和3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物中具有潜在应用价值的杀虫先导化合物,进一步开发基于丹皮酚的绿色杀虫剂,在1 mg/mL质量浓度下,采用小叶碟添加法分别测定了21个3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物（1～21）和18个3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物（22～39）对三龄前期草地贪夜蛾的毒杀活性。结果表明,所测共计39个目标化合物中5个化合物（12、13、30、32和34）表现出最好的杀虫活性,其最终校正死亡率分别为75.0%、71.4%、71.7%、71.4%和70.4%,显著高于阳性对照川楝素（50.0%）,特别是化合物12,表现出显著的杀虫活性,其最终校正死亡率达75.0%;整体而言,丹皮酚腙类化合物杀虫活性优于丹皮酚酰腙类化合物;在丹皮酚C-3、C-5位引入硝基或氯原子,在其羰基位引入席夫碱（即酰腙和腙）,均能提高丹皮酚类衍生物的杀虫活性。     

麝香草酚香豆素-3-羧酸酯的合成

合成了麝香草酚香豆素-3-羧酸酯并优化其合成工艺。以麝香草酚为原料,在脱水剂EDCI和催化剂DMAP的作用下与香豆素-3-羧酸缩合,得到目标化合物麝香草酚香豆素-3-羧酸酯。目标产物的化学结构经过MS,IR,1H-NMR确证,产率为72.5%。     

新型6-巯基嘌呤衍生物的合成及其生物活性研究

以6-氯嘌呤为原料,设计合成了新型6-巯基嘌呤衍生物,通过IR、1HNMR和HPLC-MS等方法对所合成化合物的结构进行了解析,并测试了其抗菌以及抗肿瘤活性。生物活性测试结果表明,N'-(2-氨基乙基)马来酰亚胺基-6-甲巯基嘌呤-9-己酰胺具有较高的抗菌活性和抗肿瘤活性。抗菌活性测试结果显示,其对所测试的10个菌种均有较好的抗菌活性。体外抗肿瘤细胞活性测试中,对6种肿瘤细胞株的IC50值在1. 35和1. 76μmol/L之间,相比对照药物6-巯基嘌呤(IC50=1. 97～4. 53μmol/L)表现出更好的抗肿瘤活性。     

N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性

以丹皮酚(2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)(Ⅰ)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙(Ⅱ),然后Ⅱ分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙(Ⅲa~Ⅲi),产率为50.5%~91.9%。利用FTIR、1HNMR、13CNMR、LC-MS对目标化合物的结构进行了表征。初步探索了Ⅱ和Ⅲ的合成条件、测定了Ⅲa~Ⅲi的抗菌活性。结果表明:化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙(Ⅲc)对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)为2 mg/L,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙(Ⅲb)对大肠杆菌的MIC为8 mg/L,与阳性对照药利福平抗菌效果相当。     

香豆素噻唑类化合物的合成及其抗菌活性研究

以水杨醛为原料,经5步反应合成了一系列新型香豆素噻唑类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和元素分析证实.体外考察了所得化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑制活性.结果表明,大部分化合物都具有较强的抗菌活性.其中,化合物(E)-N'-(3-氟4-羟基苯基亚甲基)-4-(2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基)噻唑-2-酰肼活性最好,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最低抑制浓度分别为0.39、1.56和1.56 μg/mL.     

含二茂铁基Schiff碱及其金属 配合物的合成、表征及抑菌活性

通过双乙酰基二茂铁和水合肼合成双乙酰基二茂铁双肼腙配体,然后分别与Cu(Ⅱ),Ni(Ⅱ),Zn(Ⅱ),Pb(Ⅱ),Cd(Ⅱ)合成金属配合物。配体及其金属配合物通过摩尔电导、元素分析、IR和1HNMR进行了表征。所有化合物进行了抗菌活性测试,结果表明,化合物都具有一定的抗菌活性,金属配合物2a~2f比其配体有更高的抗菌活性,其中,CdL(CH3COO)2(2f)的抗菌活性最高。     

水杨酸-麝香草酚护发素的制备工艺研究

探索水杨酸-麝香草酚护发素的制备工艺,并进行初步质量评价。以水杨酸-麝香草酚为活性成分,探索二者复配的最佳有效浓度,筛选出水杨酸-麝香草酚的护发素处方,按处方量探索制备条件,通过正交试验优化制备工艺;对所配置的产品进行初步的质量评价。水杨酸-麝香草酚护发素为乳液型,制备工艺简单、便捷,质量标准符合要求。     

雌酚酮-17-(靛红取代)腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

为寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成系列雌酚酮衍生物并测定其抗肿瘤活性。以雌酚酮为原料,合成7个雌酚酮-17-(靛红取代)腙衍生物。所有合成化合物都通过MS、~1HNMR和~(13)CNMR结构表征。另外,分别选用人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺癌细胞(A549)对化合物的抗增殖活性进行评价。结果表明,雌酚酮-17-(5-溴靛红)腙对HepG2细胞和Hela细胞具有显著抑制活性,IC_(50)值分别为9. 46μmol/L和7. 30μmol/L。可进一步拓展取代底物,更深入地探索该类化合物的构效关系。     

取代苯基呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯的合成和表征

糖苷键化合物广泛存在于动植物机体中 ,很多具有生物活性 ,如葡萄糖酯类化合物具有抗菌、抗肿瘤等生物活性。取代苯基呋喃甲酸也是一类很好的活性基团 ,其酯在医学上用做镇痛剂。作者根据结构活性关系 ,把以上两个活性单元拼接在一起 ,设计合成了取代苯基呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯 ,合成路线如下。1　中间体的制备5 -芳基 - 2 -呋喃甲酸 ( a～ c)参考文献由相应的芳胺经重氮化后与呋喃甲酸进行缩合而制得。α-溴代四乙酰葡萄糖按文献自制 ,产品密封冰箱中保存。2　 5 -芳基 - 2 -呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯化合物( a～ c)的合成5 -芳基 -…