聚乙二醇-多肽复合物及其在生物医学领域的应用

聚乙二醇(PEG)-多肽复合物兼承了PEG良好的理化性质和多肽诸多的生物特性,近年来在药物递释、组织修复、生物改性等生物医学领域备受关注.阐述了以PEG-多肽嵌段共聚物、接枝梳状聚合物及生物缀合物为主的3类PEG-多肽复合物的制备途径,及其应用于生物医学领域(组织工程材料、药物缓控释载体以及生物表面改性)的研究进展.     

蛋白/多肽类药物脂质体的研究进展

本文对蛋白多肽类药物载体脂质体的研究情况进行了综述。重点论述了蛋白多肽类药物的性质特点以及脂质体的组成和特征,脂质体作为蛋白多肽类药物载体不同于传统方法的一些新的制备方法,以及提高包裹蛋白多肽类药物脂质体包封率的方法。目前脂质体技术应用于蛋白多肽类药物取得了很大的进展,采用新型制备方法及技术可以制备出较高包封率的蛋白多肽类药物脂质体制剂,新型脂质体制剂技术应用于蛋白多肽类药物有着广阔的应用前景。     

小分子辅助环肽合成研究进展

多肽因结构丰富多变且具有广泛的生物活性、合成容易、靶向性强、亲和力高、代谢产物毒副作用小等优点被广泛关注,然而膜透过性差、生物利用度低、半衰期短等缺点极大的限制着多肽类药物的开发。多肽环化是解决这类问题的有效途径,环化的类型主要有多肽自身氨基酸之间成环和小分子辅助成环等,多肽自身成环由于反应活性低、选择性差、产率低、产物稳定性差等缺点,近年来开发了小分子辅助成环策略。小分子辅助成环主要采用一些专属的化学反应如点击化学、亲核取代、碳碳键连接等反应,有效提高了环肽的合成产率和产物稳定性。鉴于该技术在多肽类药物开发中的重要潜力,极大吸引了有机化学和药物研发人员的关注,从而有效推动了该领域新技术的开发。为了系统阐述小分子辅助环肽合成方法的最新进展,本文将对各方法近十年的发展进行梳理与总结。     

基于液相技术合成肽类药物

时代发展步伐加快的同时,多肽化学合成技术随之创新。现今,该技术在多样化多肽结构混合物合成方面起到辅助作用。本文研究的液相技术,具有较高的分离效能、较快的分析速度,较好的方法重现性,并与很多样品类型适用。近年来在控制合成药物质量方面,液相技术得到推广应用,且研究学者对多肽混合物纯度分离、鉴定等项目高度关注。故本文根据肽类药物合成的基本原理、合成机制和药物特点,较为系统的分析了液相技术在合成肽类药物中的应用。     

蛋白质/多肽类药物的可降解缓释微球制备方法和应用相关问题

目前，大多数蛋白质／多肽类药物只能以注射方式给药，利用可生物降解材料为载体制备蛋白质／多肽类药物缓释微球，实现药物有效的控释缓释，可以减少给药频率，提高病人接受度和减小毒副作用。对缓释微球的制备技术、药物释放机理、生物降解机制及生物相容性等进行了综述。     

蛋白质和多肽药物稳定性研究进展

目前,蛋白质和多肽类药物在临床中被广泛应用。与小分子药物相比,蛋白质和多肽类药物具有良好的生物活性,高度专一性以及低毒性,但是其稳定性低,且易被清除,这限制了其药效的最大发挥。本文分析了不同给药方式下影响蛋白质及多肽类药物药效的主要因素,并对提高药物稳定性的方法进行了简介。     

DNA纳米结构在药物递送中的应用

DNA纳米技术以其精准可控的结构优势、良好的生物相容性和稳定性、易于化学修饰等特点在药物递送中已取得广泛的应用,常见于小分子药物、功能核酸类药物、蛋白多肽类药物等药物的递送。近年来DNA纳米技术在智能响应型药物释放方面也取得了很大的进展。本文介绍了DNA纳米结构的优势及其在药物递送中的应用,并讨论了其发展趋势。     

多肽药物口服给药稳定性研究进展

与小分子药物相比，多肽药物因其高选择性与高效性已在医药领域得到广泛应用。但由于较差的药代动力学与有限的生物屏障渗透性等问题，多肽药物的口服生物利用度较低，其通常通过胃肠外途径给药。主要为多肽药物的口服给药进行综述、介绍了多肽类药物面临的挑战及改善其口服稳定性的策略，如酸碱度调节、酶抑制剂、渗透促进剂及化学法修饰，并对纳米粒载体给药系统进行阐述，以期为未来开发设计临床多肽类口服药物提供参考。     

氟喹诺酮类药物进展及其分析方法

氟喹诺酮类药物由于其抗菌谱广、口服吸收快、组织分布广、生物利用率高、半衰期长而受到广泛重视,成为抗生素药物中发展最快的领域。简要介绍了氟喹诺酮类药物的最新研究进展,包括构效关系与不良反应等。重点总结了氟喹诺酮类药物的检测分析方法,包括样品预处理、高效液相色谱法、液质联用、毛细管电泳和化学发光法等。     

蛋白质和多肽类药物微粉化技术的开发与应用

喷雾干燥技术用于蛋白质和多肽类药物微粉化，应关注如何避免对温度敏感的蛋白质和多肽类药物在热空气流中发生变性。在喷雾后的干燥初始阶段，蛋白质和多肽溶液的液滴与空气接触的界面保持湿润，其温度低于热空气的温度，此时蛋白质和多肽不易变性；随着干燥过程的继续，液滴内部的水分逐渐分散到表面，液滴中溶解的蛋白质和多肽逐渐固化。蛋白质和多肽高温下失水相对容易变性。     

多肽N端修饰方法研究进展

多肽是源于生物体内的一类重要的生物活性物质,但由于稳定性差等原因,大大限制了其应用。通过对多肽进行结构修饰,可以改变其理化性质,进而提高其稳定性及生物活性。综述了近年来多肽N端修饰方法的研究进展,包括乙酰化、PEG(聚乙二醇)修饰、荧光试剂修饰、多肽N端亲水性基团修饰、NCL及EPL连接反应等,介绍了2-氨基辛酸、丁烯酶1、N-脒基-焦谷氨酰苯丙氨酸、N-terminal caps等多肽N端修饰实例。     

环糊精及其衍生物在药剂学上的应用

环糊精是通过与其包合来改善药物的性质的。本文综述了近年来环糊精及其衍生物在药剂上的应用 ,包括增加脂溶性药物的溶解度 ,提高药物稳定性 ,使液体药物固体化 ,作为药物的吸收促进剂 ,作为速、缓释制剂的载体 ,作为多肽、蛋白类药物的载体和靶向制剂的载体等。     

环肽抗菌素的合成方法研究

环肽是较线状多肽更为稳定并具有多种生理功能和药用价值的环状多肽.综述了近年来一些抗菌环肽合成方法的新进展.     

国内外多肽金属离子螯合物的研究进展

多肽金属离子螯合物是指由蛋白水解制得的小分子多肽上的羧基、磷酸基、酰胺基和氨基酸等，经配位作用形成的生物活性物质，其具有生物利用率高、安全性高、生物活性高等优势。对近年来有关金属离子螯合物的制备、肽金属螯合肽的结构表征、酶水解产物的分离纯化、螯合肽的生物利用和螯合机理等方面的研究进行了综述，并指出了当前所面临的一些问题，以期对金属离子螯合物的研究提供新思路。     

提高蛋白多肽口服生物利用度的方法

综述了常用的提高蛋白多肽生物利用度的策略,包括化学修饰、吸收促进剂、粘膜粘附系统、脂质体和纳微球等,系统分析了各种策略的研究现状及优缺点,重点分析了纳微球的研究现状. 指出在纳微球的基础上对影响药物释放和吸收的各方面因素进行系统化、个性化设计,有望设计出可应用于临床的蛋白多肽口服给药系统.     

化学修饰光敏剂的研究进展

光敏剂作为光动力疗法的关键因素,受到了越来越多的重视。传统光敏剂水溶性差、对肿瘤组织的靶向特异性有限。综述近年来光敏剂研究的发展,介绍了通过偶联靶向生物分子对光敏分子进行化学修饰,比较全面地总结了蛋白质、氨基酸、多肽、糖基和叶酸等生物分子对光敏剂生物活性的影响。     

天然抗病毒环肽的研究进展

病毒是一种没有细胞结构的特殊生物，它寄生于宿主细胞中，虽然部分病毒会给人们带来一些益处，但是大部分病毒严重侵害着人们的生命安全。当前的抗病毒治疗药物和治疗方式都存在着各式各样的缺陷，寻找一种安全高效的抗病毒化合物仍是当今社会的主要研究方向。多肽药物亲和力高、靶向性强、治疗所带来的副作用小，相较于普通药物具有更强的竞争力；但是多肽类药物易被体内的酶水解，膜通透性差，从而导致了其体内不稳定性和无效性。环肽相较于一般的直链肽有着更高的膜渗透性和体内稳定性，市场上有着越来越多的经过临床测试的环肽类药物。本文综述了天然抗病毒环肽最新的研究进展，以期为研究新型抗病毒药物提供借鉴与参考。     

促红细胞生成素糖基化分析方法的研究进展

重组人促红细胞生成素(recombinant human erythropoietin,r Hu EPO)是糖蛋白类药物,临床上主要用于治疗肾性贫血。糖基化是影响促红细胞生成素(erythropoietin,EPO)药物质量、安全性和活性的关键因素。近年来,EPO药物的原始专利即将过期,生物仿制药(biosimilar)进入一个高速发展期。因此,亟需发展可有效评价其糖基化修饰形态的方法。本文对EPO药物的发展、糖基化与活性的关系及糖基化分析方法的最新研究进展作一综述。     

上海生物化学试剂商店开业

生物化学试剂是主要应用于生化研究分析和医学诊断等方面的试剂,简称生化试剂,是试剂中的一大门类。具体包括生物碱、氨基酸、抗菌素、糖、酶、脂、核苷及核苷酸、多肽、蛋白质、甾类和激素、维生素和辅酶、培养基、生物缓冲剂、生物染色素、临床检验试纸、分离工具和其他等共十七个小类。近年来,随着生物科学在细胞学、免疫     

季碳手性氨基酸的合成研究进展

氨基酸是组成多肽和蛋白质的基本单元,对于生命系统的构建和运行是不可或缺的。由氨基酸组成的多肽类药物具有适应症广、安全性高、疗效显著等优势。在合成上,氨基酸衍生物常作为催化剂或者配体起作用,受到化学家们的青睐。其中季碳手性氨基酸由于立体位阻的影响,化学性质相对比较稳定,由其组成的多肽对化学试剂和水解酶具有一定的抗性,往往可以得到意想不到的效果。因此,化学家们一直在寻找合成季碳手性氨基酸的方法。综述了近年来季碳手性氨基酸不对称反应(不对称催化Strecker反应、不对称催化Mannich反应、氨基酸衍生物的烃基化反应)的研究进展。