三唑酮合成新方法

三唑酮(粉锈宁)为西德拜尔公司开发的内吸性杀菌剂,国外通用名称triademefon,商品名称Bayleton,化学名称3,3-二甲基-1-(4-氯苯氧基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮,结构式为有关三唑酮合成方法,拜耳公司已经有许多专利报道,其中主要有Stolzer等,于1977年报道以α,α-二氯片呐酮、对氯酚与1H-1,2,4-三唑在丙酮溶剂中以过量无水碳酸钾作缚酸剂,回流15小时后经酸碱处理得产品,收率     

三唑酮合成研究

三唑酮是西德拜耳公司1974年开始商品化的内吸杀菌剂。国外通用名称为Triadimefon,商品名称为Bayleton;国内名称有粉锈宁等。化学名称为1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮。结构式:     

三唑酮的合成工艺

以2-氯吡啶为原料经水合肼取代,再和尿素环化合成标题化合物,条件温和,操作简单,收率较高.在取代过程中未反应完的原料可循环套用,适合工业化生产.     

三唑酮类化合物的合成

以4-哌啶甲酸为原料,经过缩合反应、酯化反应、关环反应(羰基亲核加成反应)、偶联反应合成目标产物三唑酮类化合物。研究了底物和反应条件(如配体、碱和溶剂)对偶联反应的影响。结果表明,以对甲氧基碘苯作底物、N,N-二甲基乙二胺作配体、CuI作催化剂、K3PO4作碱、N,N-二甲基甲酰胺作溶剂时,三唑酮类化合物的产率达到最高,为60.3%。     

三唑酮合成工艺研究进展

本文检测了小鼠闭合伤、截肢伤及烧伤后淋巴细胞流动性的变化。结果显示，创伤后来源于脾脏、胸腺及肠系膜淋巴结的淋巴细胞膜荧光偏振度、膜脂区微粘度及分子排列有序性系数均增加，表明淋巴细胞膜流动性降低，以伤后２－１０天最为明显。     

新内吸性杀菌剂三唑酮的合成

本文是一篇关于新内吸性杀菌剂三唑酮及其中间体片呐酮、二卤代片呐酮和1,2,4-三唑的合成方法的综述性文章。     

合成路线设计

有机合成就是利用易得的价廉原料,通过化学方法来合成有用的新产品或具有特殊结构的新化合物。因此,有机合成是一门实践的科学。为了有效地合成目标分子,首先要有一个合理的计划。在设计一个合成计划时,必须解决三个基本问题:(一)碳骼的建造;(二)反应基的组合;(三)立体结构。     

脑复康的合成路线

<正> 脑复康最初只用于治疗眩晕,由于UCB公司的深入药理研究,发现具有抗缺氧性,增强脑功能和代谢治疗智力衰退和健忘,脑外伤。1982年以来又发现了其抗血小板凝集和对红血球的药理性,1985年UCB公司增加经费,继续在中枢神经系统和心血管方面深入研究,治疗脑血管疾病,据文献报导,本品还有解毒和免疫作用,总之脑复康的用途愈来愈开阔,已成为多用途的药,虽然目前面临着脑复智等新一代智能药的挑战,但以①本品工艺简单,原料来源方便,成本低。而新药合成路线长,工艺复杂、成本高、售价昂贵。②本品用途多方面,其作用于中枢神经系统促进神经传递介质分泌的区域与新药不同。按其所用原料查找到它的合成路线有十多种,见下表:     

叶醇的合成路线

本文介绍了国内外合成叶醇的工艺路线.其中以丙炔醇法和四氢呋喃法反应条件较温和,合成路线较短,比较可行。     

三甲基氢醌的合成路线

本文列举了合成三甲基氢醌的多种工艺路线，对各种工艺路线的优缺点进行了简要评述。     

磺酰三唑酮的合成及工艺研究

以2,4-二氯苯胺为原料,经NaNO2重氮化后,用SnCl2还原制得2,4-二氯苯肼,和乙醛、NaOCN环合制备4,5-二氢-3-甲基-1-(2,4-二氯苯基)-1,2,4-三唑-5(1H)酮(三唑啉酮),在常温下和CHClF2反应制得4,5-二氢-3-甲基-1-(2,4-氯-5-氨基-苯基)4-二氟甲基-1,2,4-三唑-5(1H)酮(4-取代三唑啉酮),再经混酸硝化、铁粉还原后得4,5-二氢-3-甲基-1-(2,4-二氯-5-氨基-苯基)-4-二氟甲基-1,2,4-三唑-5(1H)酮,最后和甲基磺酰氯反应后制得N-(2,4-二氯-5-(4-二氟甲基-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)甲磺酰胺(磺酰三唑酮),并对该工艺中关键的环合步骤进行了工艺优化,实验表明,最佳的醇类溶剂为叔丁醇,环合反应温度10～15℃时产率高,催化环合反应时使用的最佳有机质子酸为乙酸,在此条件下,环合反应的产率达到89.3％.     

碳酸二甲酯合成路线研究进展

对酯交换法、甲醇氧化羰基化法、CO2与甲醇直接合成碳酸二甲酯工艺路线研究的最新进展进行了介绍,并从工业化生产的角度对几种主要的合成路线的优缺点进行了评价.     

呋喃酚合成路线评述

呋喃酚学名2,3-二氢-2,2-二甲基-7-羟基苯并呋喃,是杀虫剂呋喃丹的主要中间体,也是呋喃丹在国内能否投入生产的关键,国外许多公司对不同起始原料出发的呋喃酚合成路线进行了大量的研究和探索。综合起来有:邻硝基酚为起始原料合成呋喃酚;由邻苯二酚为起始原料;由愈创木酚为起始原料;由邻氯(溴)苯酚为起始原料;     

异恶草酮合成路线介绍

异恶草酮是一种高效低毒、属于恶唑酮类的选择性苗前除草剂。美国食品机械化学公司(FMCCorporation)于1983年首先开发,1984年申请专利,通用名为clomazone;商品名称Command、Gamit;其他名称有Dimethane、 Command 4E、fenoxan和 FMC-57020。化学名称为2-(2-氯苄基)-4,4-二甲基-3-异恶唑酮;化学结构如图1所示。 异恶草酮在国外(尤其美国)已被广泛使用,国内现也有工业规模的生产。目前市场所售的剂型有:48%异恶唑酮乳油(豆草灵)、45%异恶松乳油(豆乐)、45%异恶松可湿性粉剂、36%悬浮剂和35%乙.异恶松可湿性粉剂(有效成分为乙草胺和异恶草…     

阿普斯特合成路线图解

阿普斯特是美国Celgene公司研发的一种口服类的选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,通过调节胞内促炎与抗炎因子,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症的活性,从而有效治疗银屑病。阿普斯特分别获得FDA、EMA监管机构批准用于活动性银屑病关节炎和中度至重度斑块型银屑病的治疗。因此对其研究具有重要的意义。本文对阿普斯特的合成路线进行了总结,利用图解的方式对阿普斯特合成路线进行了综述和评价。     

分子筛特种合成路线

综述了沸石分子筛的几种特种合成路线 。     

Osimertinib合成路线图解

本文通过Osimertinib原研路线,分析总结了B法和C法两种合成路线,两种路线各有优劣,可通过进一步优化工艺路线适用于工业化生产。     

他唑巴坦合成路线图解

综述了他唑巴坦(■)的合成工艺,并对其进行了相关分析。提出以青霉烷酸钠为起始原料的工艺路线,总收率高、反应条件温和、操作简单、具有工业化生产前景。     

内酰胺新合成路线

<正> 在配尼西林等抗菌素中都含有β—内酰胺环。合成β—内酰胺可用叠氮醋酸衍生物,但太贵,且生产时危险。现在新发展的二种合成路线,用氨基酸中的甘氨酸或丝氨酸为原料,不仅可合成现有抗菌素,且可制造自然界取不到的抗菌     

多巴胺合成新路线

我厂利用全合成黄连素中间体——胡椒乙胺一步水解而得多巴胺的新路线。该路线与现有以香兰醛为原料的合成路线相