积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的研究

以天然产物积雪草酸(AA)为母体设计并合成新的积雪草酸衍生物,并进行体外抗肿瘤活性实验和分子对接研究.以积雪草酸为原料,对其A环及28位羧基进行结构改造,合成4个新的积雪草酸衍生物.采用MTT法,选用人癌细胞SGC7901和A549进行初步的体外抗肿瘤活性研究;并进行分子对接实验,研究化合物与Bcl-xL受体之间的作用.结果表明：合成了4个未见文献报道的新型积雪草酸衍生物,其结构经过¹H-NMR、¹³C-NMR和HR-MS确证.所有目标化合物对A549和SGC7901细胞增殖的抑制作用均优于母体积雪草酸.其中化合物Ⅰ₃抗肿瘤活性与阳性对照药Navitoclax相当;分子对接结果显示Ⅰ₃与Bcl-xL受体具有较好的结合能力.化合物Ⅰ₃具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究.     

新型齐墩果酸衍生物的设计、合成及生物活性研究

以齐墩果酸为先导化合物,对母核A环进行扩环,生成A环为七元内酰胺环的齐墩果酸结构改造化合物,再对其28位进行酯化反应,设计并合成了3个新型齐墩果酸衍生物,目标产物结构通过¹H-NMR确认.通过MTT法测试目标化合物对人脑多形性胶质母细胞瘤细胞(BT-325)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性,结果表明：目标化合物对BT-325和HepG2细胞的抑制活性均明显强于齐墩果酸,其中化合物Ⅰ₁对BT-325细胞显示出较强活性(IC₅₀=17.1μmol/L).     

以VEGFR为靶点的齐墩果酸衍生物合成及其抗肿瘤活性研究

以天然产物齐墩果酸作为起始原料,将含氮杂环引入A环并对C-28位进行酰胺化结构修饰,设计合成了5个新型齐墩果酸衍生物,其结构通过MS、NMR确证.采用计算机辅助药物设计,模拟VEGFR受体与已知活性化合物对接,分析在靶蛋白发挥活性作用的关键氨基酸残基片段,确定与关键位点结合的活性基团.采用MTT法,选择人肝癌细胞(He...     

具有抗肿瘤活性的齐墩果酸衍生物的研究进展

齐墩果酸是一类广泛分布于植物体内的五环三萜类化合物,具有多种重要生物活性.本文综述了近年来发现的具有较好抗肿瘤活性的天然和合成的齐墩果酸衍生物的研究情况,并讨论了这些衍生物的作用机制.     

齐墩果酸糖苷衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

分别以D-葡萄糖、L-鼠李糖、D-半乳糖、D-木糖4个单糖为原料合成4个三氯乙酰亚胺酯糖苷供体A_1~A_4,同时将齐墩果酸(OA)C-28位羧基与溴苄反应生成OA0,进一步以A_1~A_4和OA0为原料合成4个新型齐墩果酸糖苷衍生物Ⅰa~Ⅰd,目标化合物结构经MS、~1H-NMR确证.采用MTT法,选用高表达人癌细胞Hela和BGC-823对它们进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,所测化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均强于齐墩果酸,值得进一步研究.     

齐墩果酸衍生物的合成及其抗癌活性的研究

以齐墩果酸(oleanolic acid,OA)为先导化合物进行结构修饰,通过对A环进行开环改造,28位酰胺结合,设计并合成了4个未见文献报道的化合物(Ⅰ1～Ⅰ4).目标产物结构通过1 H-NMR确认,对所合成的目标化合物以人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)进行体外抗肿瘤活性测试.结果表明:目标化合物...     

积雪草酸新型类似物的合成及体外抗肿瘤活性研究

设计合成积雪草酸类似物并对其进行体外抗肿瘤活性研究.以天然产物积雪草酸为母体,对C-2、C-3、C-23位羟基、C-28位羧基,以及C-12位双键进行改造,采用MTT法,选用人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)进行初步体外抗肿瘤活性测试.测试结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性均优于母体积雪草酸,化合物Ⅰ4、Ⅰ...     

齐墩果酸A环衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究

以齐墩果酸为先导化合物,将其A环C-2,3位改造成酮肟基,同时对C-28位羧基进行成酯、酰胺化等结构修饰,设计合成了两类共10个新型齐墩果酸A环衍生物,其结构经~1H-NMR、MS等确认.选用人胃癌细胞SGC7901和人肺癌细胞A549,对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明:化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均高于母体齐墩果酸,尤其是化合物Ⅱ5对两种肿瘤细胞的抑制活性明显高于阳性对照物吉非替尼,值得进一步研究.     

磷钼酸根和金属/氢-氧-三苯基膦单元构筑的杂化材料

采用水热合成手段，以磷钼酸为多金属氧酸盐(简称多酸)建筑块，三苯基膦为有机配体，通过自组装的方式制备了一种无机-有机杂化化合物，通过X-射线单晶衍射技术确定其分子式为H₁₅{(PMo₁₂O₄₀)₂[MoO₄-(PPh₃)₄]₂[NaO₃-(PPh₃)₃][(H₂O-PPh₃)₃](化合物1)。该化合物是由[PMo₁₂O₄₀]^3-、[MoO₄-(PPh₃)₄]^2-、[NaO₃-(PPh₃)₃]^5-和H₂O-PPh_3<...     

齐墩果酸A环并咪唑类衍生物的合成及活性研究

以齐墩果酸为先导化合物,A环引入咪唑片段,28位酯化和生成酰胺结构,设计并合成3个新的衍生物,目标产物结构通过1H-NMR确认.对所合成的目标化合物以人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG2)进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明:目标化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均明显强于OA,化合物Ⅱ2对HepG2细胞显示出较强活...