银杏酚对菜青虫拒食活性的研究

从银杏外种皮中提取含94.8%银杏酚的提取物,用氯仿溶解提取物,并加适量乳化剂烷基酚聚氧乙烯醚,配制含12.6%银杏酚的液剂,称为银杏酚液剂。用水稀释银杏酚液剂50、100、150和200倍,用稀释液浸泡苏州青青菜的菜叶,喂饲菜青虫三龄、四龄幼虫。用叶碟法测定银杏酚对菜青虫的拒食活性。结果表明,银杏酚对菜青虫三龄、四龄幼虫具有明显的拒食活性,拒食率达30.14%～85.3%。稀释浓度在150倍以下,对三龄幼虫拒食效果较好,处理后3天拒食作用最强,对三龄幼虫的拒食作用优于四龄幼虫。同时讨论了银杏酚对菜青虫拒食活性的机理。银杏酚对菜青虫拒食活性,是由于银杏酚抑制了酪氨酸酶等酶的合成,影响了菜青虫的蜕皮和生长发育,使其表现为拒食和发育为超龄幼虫,多数不能形成蛹而致死。     

坡柳种子提取物对菜青虫取食和生长发育的影响

研究了坡柳种子乙醇提取物对菜青虫4龄幼虫的拒食作用和生长发育的影响。结果表明,坡柳种子乙醇提取物对菜青虫4龄幼虫有显著的拒食活性,24、48h的非选择性拒食性AFC50值分别为742.14、1099.93mg/L;选择性拒食AFC50值分别为1081.15、1553.2mg/L;乙醇提取物对菜青虫4龄幼虫的生长发育抑制作用明显,随施药剂量的增加,生长抑制率增大,化蛹率降低,处理剂量为5000mg/L时,生长抑制率大于100%,化蛹率仅为13.33%。     

鸦胆子提取物对菜青虫幼虫取食和生长发育的影响

测定了鸦胆子沉淀部分（Ⅰ）、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水抽提物对荣青虫4龄幼虫的拒食、抑制生长发育和毒杀活性。结果表明,在10mg／ml浓度下,处理24h,除了水提取物活性较低外,沉淀部分（Ⅰ）、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇抽提物对菜青虫4龄幼虫的拒食率和生长抑制率均在80％以上。处理48h,除鸦胆子氯仿抽提物对菜青虫4龄幼虫的拒食活性仍然保持高活性,拒食率达95．50％外,沉淀部分（Ⅰ）、乙酸乙酯、正丁醇抽提物活性的拒食率和生长抑制率有所降低,均在60％-75％之间。处理5d后,氯仿和乙酸乙酯抽提物的幼虫死亡率均为100％,化蛹率均为0,而水提取物与对照一样。     

苯乙基间苯二酚抑制黑色素形成的机理研究

采用药物替代法,分别阻断黑色素生成过程中的酶催化和非酶催化两个阶段,探究苯乙基间苯二酚抑制黑色素形成的作用机理。在p H=6.8的磷酸盐缓冲溶液中,分别以L-酪氨酸和L-多巴为底物,37℃反应后在475 nm处测定吸光度,研究苯乙基间苯二酚对酪氨酸酶催化反应进程的影响,计算抑制动力学参数;通过分子对接技术分析苯乙基间苯二酚抑制酪氨酸酶作用的分子机制。结果表明,苯乙基间苯二酚对黑色素生成过程中的酶催化反应具有抑制作用,是酪氨酸酶抑制剂;对非酶催化过程无影响;对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的半抑制浓度IC_(50)分别为0.28和31μmol/L;对酪氨酸酶二酚酶的抑制作用表现为非竞争性抑制,抑制常数K_m=1.1;分子对接结果显示,苯乙基间苯二酚与酪氨酸酶活性中心的MET A:280形成氢键,并伴有疏水作用。     

藏荆芥提取物对酪氨酸酶活性及其动力学研究

以L-酪氨酸和L-多巴为底物,采用酶促反应动力学方法研究藏荆芥提取物对酪氨酸单酚酶和二酚酶活性的影响以及抑制动力学。结果表明,藏荆芥提取物对酪氨酸单酚酶和二酚酶均有抑制作用,单酚酶和二酚酶活力下降50%的藏荆芥提取物质量浓度(IC_(50))分别为0.1388和0.5332g/L。藏荆芥提取物对酪氨酸二酚酶的抑制作用属于可逆过程,Lineweaver-Burk图显示其作用类型表现为竞争性抑制,抑制常数为504.846mg/L。藏荆芥提取物对酪氨酸酶有明显的抑制作用,具有开发成天然酪氨酸酶抑制剂的潜力。     

50%除虫脲·高效氯氟氰菊酯悬浮剂研制

<正>除虫脲为苯甲酸基苯基脲类除虫剂,与灭幼脲三号为同类除虫剂,杀虫机理也是通过抑制昆虫的几丁质合成酶的合成,从而抑制幼虫、卵、蛹表皮几丁质的合成,使昆虫不能正常蜕皮虫体畸形而死亡。该品种是对人畜低毒,对天敌安全的昆虫几丁质合成抑制剂。随着除虫脲制剂长期使用后,害虫对其的抗性逐年加大,使农药用量不断增加,导致用量增大、残留增加、药效差等不良后果。且使用单一组分     

总银杏酸对酪氨酸酶活性的影响及动力学研究

研究了总银杏酸(C13∶0,C15∶1,C17∶2,C15∶0,C17∶1)对酪氨酸酶单酚、二酚酶活力的影响及其抑制动力学。在28℃,p H=6.8的Na2HPO4-Na H2PO4缓冲体系中,测试总银杏酸对酪氨酸酶催化反应进程的影响、酶活性抑制率以及抑制动力学参数。实验表明,总银杏酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,单酚酶和二酚酶活力下降50%的总银杏酸质量浓度(IC50)分别为0.03 g/L和0.20 g/L。总银杏酸能延长单酚酶反应的迟滞时间,对二酚酶的抑制作用表现为可逆效应。Lineweaver-Burk图显示总银杏酸对二酚酶的抑制作用表现为竞争性抑制,抑制常数KI=75.20 mg/L。     

二葡糖基没食子酸的合成及其性能研究

以没食子酸甲酯和五乙酰基葡萄糖为原料,经过乙酰化反应、成盐、酸化等过程合成了美白剂二葡糖基没食子酸,并通过IR,MS,¹H NMR和¹³C NMR确认了最终产物的结构。同时考察了美白剂二葡糖基没食子酸对酪氨酸酶活性的影响、酪氨酸二酚酶的抑制作用机制以及抗氧化能力。研究表明:以L-酪氨酸为底物时,二葡糖基没食子酸对酪氨酸单酚酶的半抑制浓度IC₅₀为1.46 mg/mL,以L-多巴为底物时,二葡糖基没食子酸对酪氨酸二酚酶的半抑制浓度IC₅₀为2.68 mg/mL,而且从Lineweaver-Burk图获得的抑制机理表明二葡糖基没食子酸对酪氨酸二酚酶的抑制作用表现为竞争性抑制,抑制常数K_m为2.43 mg/mL。没食子酸相比于同质量浓度下的V_max对DPPH自由基的清除效果更好,而二葡糖基没食子酸相比于同质量浓度下的V_c,其对DPPH自由基仍存在一定的清除作用。     

八宝景天乙醇提取物对菜青虫的生物活性

[目的]室内测定了八宝景天乙醇提取物对菜青虫3龄幼虫的拒食和触杀作用。[方法]采用小叶碟法和浸渍法分别测定乙醇提取物对菜青虫的拒食和触杀作用。[结果]浸渍法处理对菜青虫3龄幼虫48、72 h的致死中浓度(LC50)分别为7.768、0.183 g/L,且校正死亡率均达100%,24、48 h的拒食率最高分别为99.15%、91.94%,拒食中浓度(AFC50)分别为4.819、15.442 g/L。[结论]八宝景天乙醇提取物对菜青虫3龄幼虫具有较高的拒食和触杀活性,为生物源农药提供了一种新的植物来源。     

非甾醇蜕皮激素类杀虫剂的研究进展

非甾醇蜕皮激素类杀虫剂是近年来开发的新型、高效、具有脱皮激素活性的昆虫生长调节剂。它引起昆虫特别是鳞翅目幼虫早熟，使幼虫蜕皮致死。此外，对一些昆虫还具有化学绝育性和神经中毒作用，非甾醇蜕皮激素类杀虫剂和蜕皮激素一样，作用于蜕皮激素受体，但由于在细胞中的稳定存在，致使一些基因不能正常表达，羽化激素的释放受到抑制，从而导致不正常的致死蜕皮。     

睡莲花提取物对酪氨酸酶的抑制作用及其动力学研究

采用紫外分光光度计测定多巴醌,得到了睡莲花提取物对酪氨酸酶的抑制率;以L-酪氨酸为底物,采用酶动力学的方法研究了睡莲花提取物对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制作用及抑制机制。结果表明,睡莲花提取物对酪氨酸酶具有明显抑制作用,其中30%乙醇洗脱部位抑制效果最好,其对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制作用表现为可逆反竞争型抑制;50%乙醇洗脱部位对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制作用表现为可逆性抑制,低浓度时为混合型,高浓度时为竞争型。     

中华猕猴桃水提液清除羟自由基以及抑制酪氨酸酶活性的研究

以Fenton反应产生羟自由基,测定中华猕猴桃水提液清除羟自由基的能力。以L-酪氨酸和L-多巴为底物,测定中华猕猴桃水提液对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响以及抑制动力学。实验结果表明:中华猕猴桃水提液对羟自由基有较好的清除作用,当水提液质量浓度为1.0 g/L时,羟自由基清除率达到了95.57%。中华猕猴桃水提液对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的活性均有较好的抑制作用,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.28和0.35 g/L。动力学研究表明,中华猕猴桃水提液对酪氨酸酶二酚酶的抑制作用属于可逆过程,其抑制作用表现为混合型抑制。     

中间体及精细化工最新工业成果集粹

姗姗自翔麟酗黝黯脚黝嘟绷麟黝纂瓣攀镰爵肇黔黔娜爵辙川黝绷鳃麟黔蘸撇姗绷囊黝撇耀蠕黔珊藻翼瞿摹鬓攀鬃摹绿色环保农药氟铃脉山东省德州恒东农药化工有限公司这是最新的一种苯甲酞服类高活性杀虫剂,其质量处于国内领先水平.该药通过抑制昆虫几丁质的合成,阻碍昆虫正常蜕皮致死,或使其因卵不能正常孵化而死亡。氟铃脉以胃毒作用为主,兼有触杀和拒食作用,它克服了传统杀虫剂对绝大多数动物和人类有毒害作用的严重不足,并且能被土壤中的生物分解,具有保护环境,保护天敌,高效、低毒、持效期长达20天等突出特点。它可防治蔬菜、果树、棉花、林…     

印楝素对甜菜夜蛾室内生物活性的研究

通过室内生物测定,研究了0.3%印楝素乳油对甜菜夜蛾的作用方式及效果。研究结果表明,0.3%印楝素乳油对甜菜夜蛾的作用方式有多种,包括拒食、胃毒、触杀、内吸以及抑制生长发育作用,其中以拒食作用最为显著。胃毒和触杀试验表明,24 h 后死亡率普遍较低,浓度稀释成750倍时胃毒效果为26.7%,触杀效果为6.7%。但随着时间的延长,杀虫效果越来越佳,96h 后的胃毒效果达96.7%,72h后的触杀效果达93.3%。拒食作用是在48 h 后表现明显,其机理主要是影响试虫的正常蜕皮,且随着浓度的升高拒食作用也增强。因此,0.3%印楝素乳油在用药后96h评价其药效最佳,是一种很值得开发利用的新一代生物农药。     

4种鬼臼毒素类似物对分月扇舟蛾的生物活性研究

室内测定了脱氧鬼臼毒素、β-阿朴苦鬼臼、鬼臼毒素、4-去甲鬼臼毒素4种鬼臼毒素类似物对3龄分月扇舟蛾(Clostera anastomosis L．)幼虫的拒食、毒杀、生长发育抑制活性。结果表明：(1)4种化合物对杨树分月扇舟蛾均有拒食活性，24h的拒食巾浓度分别为0．217、0．508、1．109、0．895mg／ml。(2)4种化合物对分月扇舟蛾幼虫均有毒杀作用，LC。。分别为0．0176、0．0028、0．3335、0．1335mg／ml。(3)4种化合物对分川扇舟蛾幼虫生长发育有抑制作用，生长发育抑制率分别为46．13％、38．23％、33．23％、21．60％，使幼虫历期延长，且生长发育抑制活性之间存在显著差异。根据毒杀、拒食、生长发育抑制的试验结果分析认为：4种鬼臼毒素类似物对分月扇舟蛾的拒食、毒杀、生长发育抑制活性之间的差异可能与结构上的差异有关。     

羟基甲氧基苯甲醛在化妆品中起增白作用的研究

采用酶学动力学方法研究2-羟基-4-甲氧基苯甲醛(HMB)对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的抑制效应.结果表明,HMB对酪氨酸酶单酚酶的效应只表现对稳态活力有明显的抑制作用,但对酶作用的迟滞时间没有影响;随着抑制剂浓度增大,单酚酶活力呈指数下降,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为0.352 mmol·L-1.HMB对二酚酶的抑制作用表现为可逆过程,IC50为0.164 mmol·L-1;抑制作用机理研究表明HMB是一种混合型抑制剂,其抑制常数KI和KIS分别为0.131 mmol·L-1和0.253 mmol·L-1.通过对HMB抑制酪氨酸酶机理的研究,阐明HMB作为化妆品添加剂的增白作用机理.     

石菖蒲根茎提取物对粘虫的生物活性

用石菖蒲的甲醇、石油醚、水等6种不同极性溶剂的提取物对粘虫进行了室内生物活性测定。结果表明：石菖蒲的甲醇提取物对粘虫具有极强的拒食和生长发育抑制作用，兼具一定触杀活性。在非选择性条件下，石菖蒲甲醇提取物对粘虫4龄幼虫拒食率高达91．89％，拒食活性显著高于其它提取物；在毒杀和生长发育抑制试验中，取食含毒叶片后的4龄幼虫体重在3d内出现负增长，4d后试虫全部死亡；此外，石菖蒲甲醇提取物对粘虫幼虫也有一定触杀活性，其死亡率超过60％。在该试验中，石油醚提取物对粘虫幼虫的拒食活性仅次于甲醇提取物，而对粘虫的生长抑制作用则低于甲醇、氯仿及乙酸乙酯3种溶剂的提取物。6种不同极性溶剂提取物中，以水提取物对粘虫的生物活性最小。     

桑白皮水提物美白机制研究

酪氨酸酶催化氧化酪氨酸的过程中需要超氧阴离子自由基的参与,通过研究桑白皮水提物的抗超氧阴离子和抑制酪氨酸酶的能力,综合评定了桑白皮水提物的美白效果;通过Lineweaver-Burk双倒数作图法确定了桑白皮水提物抑制酪氨酸酶的机制类型.实验结果显示,桑白皮水提物清除超氧阴离子自由基的能力是维生素C的1.22倍,IC50值为6.15 mg/mL;桑白皮水提物抑制蘑菇酪氨酸酶单酚酶、二酚酶的能力分别是维生素C的0.85倍和1.68倍,其抑制二酚酶的IC50值为1.53 mg/mL;桑白皮水提物属混合型抑制剂,抑制常数(KI,KIS)分别为4.34 mg/mL和23.26 mg/mL.这些数据表明,桑白皮水提物具有良好的清除超氧阴离子自由基能力以及抑制酪氨酸酶能力.     

苹果多酚提取物对酪氨酸酶的抑制作用

分别以L-酪氨酸和L-多巴(二羟基苯丙氨酸)为底物,在37℃,pH=6.8的磷酸盐缓冲体系中,测定了苹果多酚提取物对酪氨酸酶单酚酶活性和二酚酶活性的抑制效应。结果表明,苹果多酚提取物可有效抑制酪氨酸酶单酚酶活性,其IC50为1.96 mg·L-1。同时,苹果多酚提取物还是较强的二酚酶抑制剂,在实验质量浓度范围(0.012 5~1.75 g·L-1)内,苹果多酚提取物对酪氨酸酶二酚酶的抑制率最高可达73.66%,IC50为36.28 mg·L-1。L-多巴氧化体系动力学分析结果表明,苹果多酚提取物在低质量浓度下对酪氨酸酶表现为非竞争性抑制类型,而在高质量浓度下则表现为混合性抑制类型。     

圣草酚对角质形成细胞和黑色素瘤细胞共培养体系中黑色素合成的促进作用

为了研究圣草酚对角质形成细胞(HaCaT)与黑色素瘤细胞(B16)共培养体系中细胞增殖、酪氨酸酶活性、黑色素含量以及酪氨酸酶(TYR)、酪氨酸相关蛋白1(TRP-1)、酪氨酸相关蛋白2(TRP-2) mRNA表达的影响,建立了HaCaT细胞与B16细胞体外共培养体系模拟“表皮黑色素形成单位”,分别采用MTT法测定细胞增殖率、多巴氧化速率法测定细胞酪氨酸酶激活率、氢氧化钠裂解法测定细胞黑色素合成率、实时荧光定量PCR法测定TYR、TRP-1、TRP-2的基因相对表达量。结果表明,圣草酚在低浓度下对共培养体系中的细胞无毒性作用,而且有明显的促增殖作用;12.5～50μmol·L^-1圣草酚对共培养体系中细胞酪氨酸酶活性有激活作用(P<0.001),并呈剂量依赖性;12.5～50μmol·L^-1圣草酚能显著提高共培养体系中细胞黑色素合成率(P<0.01或P<0.0001);12.5～50μmol·L^-1圣草酚能显著提高共培养体系中TYR的基因相对表达量(P<0.01或P<0.001),25～50μm...