除虫菊所引起皮炎的实验研究

天然除虫菊素能引起人的迟发型皮肤过敏反应,溴氰菊酯对皮肤、眼睛有刺激作用。本文用天然除虫菊素和国内正在投产、使用的二氯苯醚菊酯、戊酸氰醚酯和甲氧甲基苄菊酯(甲苄菊酯)作比较,研究它们能否产生迟发型皮肤过敏反应,为生产使用过程的劳动保护措施提供依据。     

拟除虫菊脂毒性与代谢的研究进展

近来拟除虫菊酯引起了国内外人们的重视,其发展亦较快。其中有二氯苯醚菊酯、苄氯菊酯、戊酸氰醚酯、溴氰菊酯等都是很有前途的杀虫剂,本文就有关拟除虫菊酯的毒性和代谢,作一概括介绍。一、毒性 (一)急性毒性从表1可以看出,拟除虫菊酯对哺乳动物的急性LD_(50)差异较大,多数口服毒性很低,其LD_(50)在700～14000毫克/公斤之间,但是有的静脉注射毒性较大。     

除虫菊酯的立体异构及其合成

除虫菊酯是一种天然杀虫剂,最初是从除虫菊花中提取出来的活性组分。它对许多昆虫能起到迅速的杀灭作用,是一种较为理想的杀虫剂。在正常情况下,它对哺乳动物完全无害。其缺点是对空气和光照不稳定,易分解,但残余物并无毒害。近年来合成拟除虫菊酯的发展很快,尤其在发现了二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯和戊酸氰醚酯后,除虫菊酯对空气和光照的稳定性已大大提高,对昆虫的杀死能力也大大增强,同时仍保持对哺乳动物的低毒特性,这样就可能把合成除虫菊酯的应用扩大到园艺和农业方面。     

拟除虫菊酯的毒性与温度的关系

杀虫剂的毒性受多种因素影响,其中包括温度。一般情况大多数有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的毒性与温度是成正相关;但是滴滴涕和除虫菊酯却相反,毒性与温度是成负相关。最近研究表明,拟除虫菊酯类杀虫剂的毒性与温度也是成负相关。经济昆虫学杂志1982年第75卷第4期报道了几种拟除虫菊酯杀虫剂对三种鳞翅目害虫的毒性与温度关系。试验结果表明,二氯苯醚菊酯、戊酸氰醚酯、溴氰菊酯对粉纹夜蛾的毒性与温度是成负     

生物苄呋菊酯的合成研究

一、前言苄呋菊酯(Resmethrin)是英国Rothamstad实验站M.Elliott等人于1967年首先合成的。它是继烯丙菊酯(Allethrin)、胺菊酯(Tetramethrin)以后又一个重要的拟除虫菊酯新品种。苄呋菊酯对家蝇的毒力是天然除虫菊素的50倍,而其对鼠类的毒性约为天然除虫菊素的四分之一。因此,苄呋菊酯不仅是一种良好的家庭卫生用杀虫剂,而且由于其毒性极低,在储粮方面也具有广泛的用途,1975年联     

菊酸及其类似物的合成——方法讨论及其进展

天然除虫菊酯对哺乳动物毒性很低,经改变其化学结构之后,便研制出许多生物活性更高的合成拟除虫菊酯类杀虫剂。1973～1974年 Elliott 等人发现了对光稳定的二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯等环丙烷型品种。另一方面,日本也积极开展了非三碳环型拟除虫菊酯的研究和工业化工作,其代表性化合物杀灭菊酯正在实际应用。     

拟除虫菊酯杀虫剂的抗性发展概况

拟除虫菊酯杀虫剂,特别以对光稳定的拟虫菊酯杀虫剂问世以来,以其特有的杀虫特性,在害虫的防治上发挥了重大的作用。在戊酸氰醚酯、二氯苯醚菊酯、氯氰菊酯及溴氰菊酯四种对光稳定的品种应用于农业害虫防治以后,这类杀虫剂有了突飞猛进的发展。目前,国内外对这类新的化合物正在进行大量的研制和筛选。预期在近年内将会有更大的发展。但是,衡量一个农药新品种是否有发展前途,除了它的杀虫活性等因素外,还必需考虑这个农药品种在使用过程中,对害虫是否会产生抗性,并发展到影响经济的程度。     

戊酸醚酯对蜚蠊的杀灭试验

戊酸醚酯为一新拟除虫菊酯,它合成简单,成本为二氯苯醚菊酯的六分之一,现已鉴定并工业化生产,且对人、畜毒性低,是当前可开发利用于卫生方面的好药。为此,我们研究了戊酸醚酯防治蜚蠊的作用。药物简介戊酸醚酯化学名为α-异丙基-对氯苯乙酸-间苯氧基苄酯。原油为棕色透明油状液体,比重1.165,不溶于水,能溶于甲苯、乙醇等有机溶剂,对光稳定。戊酸醚酯属微毒药物,大鼠口服LD_(50)5040毫克/公斤,比二氯苯醚菊酯毒性(大鼠口服LD_(50)2370毫克/     

值得推广的卫生用药——新型拟除虫菊酯

拟除虫菊酯不仅具有天然除虫菊酯的高杀虫活性,而且对昆虫有驱避作用,越来越受到人们的重视。然而我国现在工业化的拟除虫菊酯品种不多,用于卫生害虫方面仅有胺菊酯、二氯苯醚菊酯和甲醚菊酯,这些药不仅产量小,而且由于沸点高,蒸气压低,     

苄氯菊酯在鼠体内的代谢

虽然天然及合成的除虫菊酯是高效低毒的杀虫剂,但对植物保护来说,大多数却对空气及光很不稳定。在除虫菊酯中,如除虫菊酯Ⅰ和S-生物丙烯菊酯,其易受光氧化之处是异丁烯侧链,而在生物苄呋菊酯中,呋喃环则是第二个敏感中心。但最近的工作表明,除虫菊酯中的对光不稳定的基团可被其他基团取代,而使之对光较为稳定,同时保持杀虫活性或提高活性。表Ⅰ所示的是一些重要除虫菊酯的杀虫活性、对鼠的毒性及其对光的稳定性。从中可以看出,光敏中心已被取代的生物苯醚菊酯,对光具有较大的稳定     

戊酸醚酯的合成、药效和毒性

1976年,日本的平野雅亲(住友)等发现了第一个不具环丙烷基团的拟除虫菊酯杀虫剂戊酸氰醚酯,是拟除虫菊酯类杀虫剂研究工作中的一个突破。本文研究的戊酸醚酯(S-5439),属戊酸氰醚酯系列,学名为(土)-2-(对氯苯基)-3-甲基丁酸-间苯氧基苄酯,在化学结构上少了一个CN基。是这类杀虫剂中合成工艺最短,使用原料最少的一个品种,药效与戊酸氰醚酯相似,毒性甚低(LD_(50)=2000～10,000毫克/公斤),是拟除虫菊酯类杀虫剂中较有现实意义,较易工业化的一个品种。结构式如下:     

环丁酮法立体有择合成二卤菊酸

二卤菊酸是光稳定性好而又高效的拟除虫菊酯杀虫剂的一个关键中间体。几个著名的近代拟除虫菊酯杀虫剂:二氯苯醚菊酯,氯氰菊酯,溴氰菊酯都以二卤菊酸为基本骨架。因此,为了降低成本,二卤菊酸的合成方法研究     

Kdr型抗性机制在拟除虫菊酯抗性中的重要性

天然除虫菊花的杀虫组分——除虫菊素的结构被确定以后,人们就努力探索合成更有效的类似物。这种努力导致发现了所谓第一代合成拟除虫菊酯,即丙烯菊酯(allethrin)、四甲菊酯(tetramethrin)、炔糠菊酯(furamethrin)、苄呋菊酯(resmethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)等。然而,由于这些化合物光稳定性差,不能在农作物上使用,而仅限于环境     

光稳定性拟除虫菊酯杀虫剂的现状及其发展问题

自从七十年代中期拟除虫菊酯的耐光性问题得到解决以后,从而为这类杀虫剂进入防治农业害虫行列创造了光辉的发展前景。迄今已大规模生产使用的氯菊酯(二氯苯醚菊酯)、氯氰菊酯、溴氰菊酯、氰戊菊酯(杀灭菊酯)等四种光稳定性拟除虫菊酯在世界各地农田的喷布面积,已从1976年的60万公顷发展到1983年的4880万公顷,约占整个杀虫剂喷布面积的     

小菜蛾对几种合成拟除虫菊酯的抗性

合成拟除虫菊酯防治多种经济上重要的农业害虫,特别是鳞翅目害虫,比许多有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂明显地表现出较大的活性。Ruscoe(1977)报道,在白菜上喷施二氯苯醚菊酯防治小菜蛾(Plutella xylostella)的LC_(50)至少为谷硫磷的1/40。而且,据Elliott等(1978)在菜蛾上点滴测定二氯苯醚菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯和速灭菊酯的相对毒力是1:1.3:16.4:2.1。     

戊酸氰醚酯与戊酸醚酯的中间试验

一、研究过程戊酸氰醚酯(S—5602)与戊酸醚酯(S—5439)是耐光性好的非环丙烷系拟除虫菊酯,具有高效、低毒、低残留、杀虫谱广的优点,是棉花、果树、蔬菜、林业、卫生等方面害虫的理想杀虫剂。为了适应农业发展的需要,1978年7月省科委向我所下达研究拟除虫菊酯类农药合成工艺的重点课题。经过调查研究和探索试验,于1979年3月,初步确定了以对氯氰苄和     

新灭蚊剂JS-81的发现

<正> 拟除虫菊酯自1949年M.S.Schechter合成烯丙菊酯以来,已经历四十年的研究和开发历程,其中英国Rothamsted研究站M. Elliott与日本住友化学公司贡献最大,它们分别用二卤菊酸和苯氧基苄醇代替天然的菊酸和菊醇,合成了目前产量较大的二氯苯醚菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、杀灭菊酯等。我们对现有拟除虫菊酯的分子结构进行剖析,根据分子设计的原理,成功地合成了新灭     

消旋-顺,反-2,2-二甲基-3-(2′-氯-3′,3′,3′-三氟丙烯基)环丙烷羧酸-4-甲氧甲基苄酯的合成和杀虫活性

以3,3-二甲基-4-戊烯酸为原料,通过酯化、1,1,1-三氯-2,2,2-三氟乙烷的游离基加成、脱氯化氢-环化、皂化及酸折等步骤制得消旋-顺,反-2,2-二甲基-3-(2′-氯-3′,3′,3′-三氟丙烯基)环丙烷羧酸。后者的钠盐分别和氯化-4-甲氧甲基苄基三乙铵及氯化-3-苯氧基苄基三乙铵进行酯化制得相应的两种拟除虫菊酯(Ⅺ)及(Ⅳ)。以二氯苯醚菊酯,戊酸氰醚酯(S-5602),戊酸醚酯(S-5439),生物烯丙菊酯及天然除虫菊浸膏作为参比化合物,用孑孓、家蝇及蟑螂进行了药效测试。测试结果证明新合成物(Ⅺ)是高效杀虫剂,在参比系列中,其对家蝇的击倒-致死效果名列首位。     

非菊酸酯型拟除虫菊酯与杀灭菊酯(Sumicidin,S-5602)

序言天然除虫菊素,曾由Staudinger等人分离出六种环丙烷羧酸酯并确定了结构。之后,人们继续进行了广泛研究,从结构上加以改造,特别是改造其醇部分的结构,从而研制出了诸如:丙烯菊酯、胺菊酯、苄呋菊酯、苯醚菊酯等优异的化合物。另一方面,虽然对羧酸部分的结构也积极进行了改造工作,仍未发现相当于菊酸的非三元环羧酸,当时一般就认为环丙     

农药进展——1986年英国作物保护会议简报

天然存在的、如某些植物所显示的农药性质,可以作为开发合成农药的出发起点.典型的例子是从植物除虫菊中获得的天然除虫菊杀虫剂.从这种植物中得到的提取物含有6个结构十分类似的除虫菊素,它们对哺乳动物低毒,对飞行昆虫击倒迅速,但持效性差.曾进行过各种努力来合成6种提取物中最有效的除虫菊素Ⅰ和Ⅱ的较简单的类似物.但是,一直到Rothamsted试验站(由国家研究开发公司NRDC提供经费)的研究者研制出苄呋菊酯,才获得了较大成功.苄呋菊酯对家蝇的活性是除虫菊素Ⅰ的20倍.