吖啶酮类高效镇痛药物的研究(Ⅰ)——6.7—亚甲二氧基—3—芳基—1(2H,4H)吖啶酮的合成

通过邻氨基胡椒醛与5—芳基—1.3—环已二酮的Friedlander缩合反应,合成出五个至今尚未见报导的3—取代的1(2H,4H)吖啶酮类化合物。     

N—噻唑基—2.3—二氢—4(1H)—异喹啉酮盐酸盐的合成

本文采用DICKMAN缩合的方法,完成了N—噻唑基取代的甘氨酸乙酯,异喹啉酮盐酸盐及其β—酮酯的合成,并且进行了结构测试工作,以上化合物在文献中尚未见报导。     

四嗪衍生物的合成及其抗癌性能研究（Ⅰ）：N,N‘—二苯基—3,6—？…

标题化合物是一种结构新颖,具有生物活性的化合物。它可由３,６－二甲基－１,６－二氢－１,２,４,５－四嗪在对二甲胺基吡啶催化下,与苯异氰酸酯反应而制得,产率５８％。结构经元素分析,核磁共振,红外光谱证明,该化合物经体外实验,结果表明具有明显的抗癌活性。     

桐油-亚胺H级绝缘浸渍漆的研制

以顺丁烯二酸酐与二元胺为原料合成的中间体双马来酰亚胺,是既含有耐热性的酰亚胺环又具有高反应活性双键的低分子化合物。它与各种含不饱和双键的化合物或含活性氢的化合物反应,可获得不同大分子结构的改性聚双马来酰亚胺。本工作研制的H级绝缘浸渍漆,即是以含共轭三烯的桐油与双马来酰亚胺及其衍生物为主要原料,首先经     

含三氮唑硫代(或二硫代)磷酰胺酯类衍生物的研究

合成了７种含三氮唑硫代（或二硫代）磷酰胺酯衍生物。通过红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析确证了化合物的结构。生物活性测试结果表明，这些化合物均有一定的杀菌、除草和植物生长调节活性。     

苯甲酰胺类磷酸二酯酶(Ⅳ)抑制剂的设计、合成与生物活性研究

设计并合成磷酸二酯酶(Ⅳ)(PDE4)抑制剂,研究其酶水平的抑制活性,筛选活性较好的化合物进一步研究.通过Discovery Studio 2019设计了系列苯甲酰胺类新型小分子抑制剂;以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过醚化、氯化和氨基化等反应,合成得到了11个目标化合物;化合物经初筛后测定了其IC50值.共合成1...     

金属间化合物Sm_3(Fe_(1-x)V_x)_(29)的结构及其微观机制研究

利用X射线衍射,金相显微镜,能谱分析以及差示扫描量热(DSC)等手段对金属间化合物Sm3(Fe1-xVx)29(x=0.01,0.03,0.05,0.08,0.1)的结构及其微观机制进行了研究.结果表明,金属间化合物Sm3(Fe1-xVx)29(x=0.01,0.03,0.05,0.08,0.1)的结构均为3:29型结构,并且随V含量增加,金属间化合物Sm3(Fe1-xVx)29的晶格常数和晶胞体积V均呈减少趋势.当x>0.05时,金属间化合物Sm3(Fe1-xVx)29中的杂质相明显呈现出来.随着V含量的增加,居里温度(TC)呈单调上升趋势.     

老鹳草化学成分研究(Ⅱ)

研究老鹳草(Geranium wilfordii Maxim.)全草的化学成分.采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析,结合重结晶等方法分离纯品化合物,并通过化合物的理化性质和波谱数据鉴定其化学结构.在原来分离的基础上又分离鉴定了4个化合物,分别为琥珀酸(7)、山奈酚(8)、胡萝卜苷(9)、山奈酚-3,7-O-α-L-鼠李糖苷(10),其中化合物7,9,10为首次从该种植物中分离得到,为太白山老鹳草的进一步开发利用提供依据.     

Quinadoline C——海南海桑内生真菌的一种新生物碱

红树植物内生真菌是寻找结构新颖天然产物新药的重要来源.采用正相、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH20凝胶柱色谱法,从海南特有红树植物海南海桑内生曲霉菌菌株Aspergillus sp.HS02的麦芽培养基发酵液乙酸乙酯提取物中,分离得到了化合物1,该化合物为发酵液主要成分.利用高分辨电喷雾质谱、一维核磁共振波谱、异核单量子相关谱、异核多键相关谱和氢-氢质子同核相关谱对化合物1结构进行了鉴定,确定为一个新的吲哚生物碱,命名为quinadoline C.利用滤纸片琼脂扩散法评价了该化合物抗农业病原真菌活性.     

硫脲类三唑衍生物结构与活性的密度泛函理论研究

硫脲类三唑衍生物类化合物在农药创新中占有重要地位,为了揭示其结构与活性之间的关系,为新型杀菌剂的制备和筛选提供理论依据,本研究运用Gaussian 03程序,运用密度泛函理论(DFT)B3LYP方法在6-311G的基组水平上对6种甲酰基硫脲三唑衍生物进行研究, 对这6种化合物的几何构型进行了优化,得到其优化几何、原子净电荷以及分子轨道能量参数。根据优化结果分析了6种化合物的结构特点以及结构和活性之间的关系。计算了6种化合物的红外光谱数据,与实验数据吻合良好。分析结果表明:S(9)原子在化合物的杀菌活性中所起的作用最大,S(9)原子上的电荷越多,化合物的活性越高。     

{[PMo12O40(VO)2][V(C2N3H3)4]2}·H2O的制备及光催化性能

对金属氧簇基光催化剂的设计合成及性能进行了研究.以磷钼酸钠、五氧化二钒、氯化锰和1,2,4-三氮唑为主要原料,利用水热合成技术制得一种簇基杂化材料:{[PMo12O40(VO)2][V(C2N3H3)4]2}·H2O(1)(C2N3H3=1,2,4-三氮唑),采用红外光谱(IR)、元素分析、X-射线粉末衍射(XRD)、X射线光电子能谱(XPS)和X-射线单晶结构分析等对化合物1进行表征.结构分析显示,化合物1是二帽Keggin型簇阴离子{PMo12O40(VO)2}8-经[V(C2N3H3)4]4+配合物阳离子连接成的具有新颖结构的二维层状簇聚物.此外,在不同酸性条件下,研究了化合物1对罗丹明B(Rhodamine B,RhB)的光催化降解能力.     

(±)─4α(H)─桉烷的立体选择性全合成

本文报导了首次完成生物标志化合物（±）─4α（H）─桉烷的立体选择性全合成．目标化合物准确给出了桉烷母体骨架的波谱数据，给石油地质工作者提供了标样．     

四嗪衍生物的合成及其抗癌性能研究(Ⅰ)----N，N-二苯基-3，6-二甲基-1，4-二氢-1，2，4，5-四嗪-1，4-二甲酰胺

标题化合物是一种结构新颖,具有生物活性的化合物。它可由３,６二甲基１,６二氢１,２,４,５四嗪在对二甲胺基吡啶催化下,与苯异氰酸酯反应而制得,产率５８％。结构经元素分析,核磁共振,红外光谱证明。该化合物经体外实验,结果表明具有明显的抗癌活性。     

C_(60) 羟基化合物结构变化的研究

通过Ｃ６０羟基化合物的红外光谱，紫外可见光谱、酸碱滴定曲线的研究，讨论了ｐＨ值对Ｃ６０羟基化合物结构的影响在中性、碱性介质中，Ｃ６０羟基化合物离解成氧负离子，中性分子与氧负离子达到一平衡，且氧负离子可与体系中阳离子结合，构成醇朴结构在酸性介质中，体系存在有酮醇平衡     

含三唑二硫代磷酸酯衍生物的研究

合成了四种标题化合物，探讨了其合成方法。通过红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析确证了化合物的结构。生物初筛结果表明，部分化合物具有杀菌、除草及植物生长调节活性。     

熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

熊果酸是天然抗癌药物之一，研究发现其能够抑制肿瘤细胞的很多阶段.为提高其生物活性，以熊果酸为先导化合物，在其A环上首先将C-3位羟基氧化成为一个羰基，最终形成肟基并与氯乙酰氯反应,同时对C-28位羧基进行酯化结构修饰，设计合成了5个新型熊果酸衍生物,其结构经1H-NMR、MS等确认.采用MTT法，选用3种癌细胞系（HeLa、SKOV3和BGC-823）对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试，结果表明：所测化合物对HeLa、SKOV3和BGC-823肿瘤细胞的抑制作用均强于母体熊果酸，其中化合物Ⅰ4表现出较为显著的抗肿瘤活性，具有比阳性对照药物吉非替尼更高的抗肿瘤活性，值得进一步研究.     

SOFC阴极材料LaSrCoO_(4±δ)的热稳定性及电化学性能研究

作为中温固体氧化物燃料电池的阴极材料,Ruddlesden-Popper结构化合物LaSrCoO_(4±δ)具有钴含量低、理论热膨胀系数小等优势.本文通过溶胶-凝胶过程制备得到该化合物,并对材料结构的热稳定性、热膨胀系数、电导率、电催化活性等进行了系统的研究.结果表明,化合物的晶型稳定,在900℃以下,晶格常数随温度的升高呈线性增加.相对于ABO_3型钙钛矿化合物La_(0.5)Sr_(0.5)CoO_(3-δ),化合物的热膨胀系数更低,与陶瓷电解质的热膨胀性能更加匹配.材料的高温导电性能良好,但导电行为复杂,存在着多种热激活传输机制.电池中,LaSrCoO_(4±δ)阴极的界面阻抗小,在800℃下为0.12Ω·cm~2,表现出良好的氧还原催化性能.电池在运行过程中,氧化物阴极的电化学性能有明显的衰退,但经过阴极极化后可重新活化.在800℃下,以Ni-Ce_(0.8)Sm_(0.2)O_(1.9)作阳极,电解质支撑型单电池的输出功率可达560 m W/cm~2.     

辛可芬类高效抗炎药物的合成——异色满并杂环药物研究(Ⅱ)

通过异色满酮和靛红的 pfitzinger 反应,合成出具有高效抗炎活性药物异色满并(3.4—b)喹啉,经药理检验证明此药抗炎效果显著,平均肿胀抑制率为59.2%,P 值<0.01。该化合物未见报道,经红外光谱,核磁共振谱以及元素分析确定其结构。     

2-(2-呋喃甲酰氨基)苯并噻唑的合成及其抑菌活性研究

根据生物活性拼接原理,以呋喃-2-甲酸和2-氨基苯并噻唑为原料合成一种新型的杂环酰胺衍生物2-(2-呋喃甲酰氨基)苯并噻唑,用1H NMR和13C NMR对其结构进行表征,并测定其对5种植物病原真菌(水稻纹枯病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、玉米小斑病菌、油菜菌核病菌)的抑真菌活性。结果表明,所合成的目标化合物对上述5种真菌都具有很好的抑菌活性,其中,对玉米小斑、番茄灰霉、油菜菌核的抑菌活性优于多菌灵。     

齐墩果酸A环衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究

以齐墩果酸为先导化合物,将其A环C-2,3位改造成酮肟基,同时对C-28位羧基进行成酯、酰胺化等结构修饰,设计合成了两类共10个新型齐墩果酸A环衍生物,其结构经~1H-NMR、MS等确认.选用人胃癌细胞SGC7901和人肺癌细胞A549,对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明:化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均高于母体齐墩果酸,尤其是化合物Ⅱ5对两种肿瘤细胞的抑制活性明显高于阳性对照物吉非替尼,值得进一步研究.