泮托拉唑钠联合替普瑞酮治疗胃溃疡的临床疗效观察

目的观察泮托拉唑钠联合替普瑞酮在治疗胃溃疡中的作用。方法取130例经胃镜证实的活动性胃溃疡的患者随机分为对照组63例,给予替普瑞酮50mg,3次/d,6周为1个疗程;治疗组67例,除同样服用上述药物外,加服泮托拉唑钠40mg,早饭前0.5h顿服,6周后复查胃镜。结果治疗组胃溃疡治愈率为91.04%,优于对照组(63.49%,P<0.01)。结论泮托拉唑钠联合替普瑞酮治疗胃溃疡可有效减轻胃黏膜损伤,促进胃溃疡愈合,提高治疗质量,减少复发率。     

全反式替普瑞酮的化学全合成研究

以香叶醇和乙酸香叶酯为原料,香叶醇经溴化和亚磺酰化两步反应合成香叶基砜（3）,乙酸香叶酯经氧化、还原和溴化3步反应合成中间体6,化合物3和6偶联的产物在锂胺溶液中脱除砜基得到香叶基香叶醇（8）,化合物8经溴化、烷基化和脱羧3步反应合成全反式替普瑞酮（10）。     

噻吩甲醛的生产与应用

介绍了在三氯氧磷存在下,噻吩与N,N-二甲基甲酰胺缩合后,经水解、中和、精制制备 噻吩甲醛的合成方法及生产现状。着重介绍了在替尼酮、噻嘧啶、替尼泊苷等药物合成及噻吩乙胺 等中间体合成方面的应用,并就噻吩甲醛的生产应用及市场开拓提出了一些建议。     

普瑞巴林合成方法的研究进展

普瑞巴林作为一种新型γ-氨基丁酸受体拮抗剂,用于外周神经痛的治疗、部分癫痫发作的辅助治疗以及糖尿病性外周神经病引起的疼痛及疱疹后神经痛的治疗。对其合成方法进行综述,重点介绍外消旋化合物的拆分制备和不对称合成制备,并介绍了一些不对称合成的新方法,同时对普瑞巴林的合成前景进行了展望。     

新药普瑞巴林的合成

介绍普瑞巴林的物理性质及其6种分别以4-甲基戊酸和异戊醛为原料的不同合成方法。讨论了普瑞巴林的药理作用、药动学和不良反应,并对其市场前景作了展望。     

簿层色谱分离—萃取—分光光度法测定4,4′—二甲基二氨基二苯甲酮的含量

4,4′-二甲基二氨基二苯甲酮又名4,4′-二甲替二氨基苯酰苯,俗名四甲基米氏酮。四甲基米氏酮是合成碱性品蓝 B 和碱性品蓝 R 的一种重要中间体,结构式为     

胶囊中替普瑞酮含量的测定方法

采用高效液相色谱法测定斯维舒胶囊主要成分替普瑞酮含量,以C18柱为分析柱,乙腈-水(9:1)为流动相,检测波长为205 nm,柱温室温,外标法测定,线性范围为0.05-0.30 mg/L,线性方程为A=6.0×106C-2.9×105,r=0.999 7,回收率为99.7%,RSD为0.45%.本法简单、快速、准确,可用于批次样品的含量测定及质量控制.     

普瑞巴林手性中间体的合成工艺研究

以异戊醛和丙二酸二乙酯为原料,经过Knoevenagel缩合反应,合成普瑞巴林中间体2-羧乙基-5-甲基-2-己烯酸乙酯(Ⅰ),再通过与氰化钠的加成反应,合成普瑞巴林中间体2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸乙酯(Ⅱ),利用酶Lipoprime 50T进行生物拆分,得到普瑞巴林手性中间体(3S)-2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸(Ⅲ),GC检测e.e.为99.0%。改进并优化合成工艺,Ⅰ收率由78%提高至88.5%,Ⅱ收率90%提高至99%。     

α-二氢大马酮和1,5,5,9-四甲基双环[4.3.0]壬-8-烯-7-酮的合成改进

本文报道了α-二氢大马酮(a-damascone)(1)和1,5,5,9-四甲基双环[4.3.0]壬-8-烯-7-酮(2)的合成改进方法。通过改变双键环氧化条件缩短了反应时间,用PDC代替Jones试剂或二氧化锰氧化烯丙醇(5)和(6)以较好的收率得到产物(1)和(2)。     

一种手性抗惊厥药物普瑞巴林的合成方法

简述和分析了普瑞巴林的主要合成方法,以丙二酸酯和异戊醛为原料的路线消耗低、反应条件温和而具有实用价值.