壳聚糖药物控释剂的应用研究进展

介绍了纳米粒、控释水凝胶、微球、微囊等壳聚糖控释剂剂型,并对壳聚糖作为药物载体在抗癌,消化道系统慢性病,内分泌系统慢性疾病等医药领域中的应用研究作简要综述。     

壳聚糖用于药物缓控释系统的专利简析

壳聚糖在物理、化学及生物学方面具有独特的特性,是制备药物缓控释制剂理想的天然高分子材料。本文从发展历程和研究热点两个方面简要分析了关于壳聚糖在药物缓释和控释系统上的专利应用进展,希望能够为相关的学术研究和产业发展提供参考。     

壳聚糖改性蒙脱石作为药物控释载体的研究

采用壳聚糖(CS)对钠基蒙脱石(MMT)进行改性制备有机蒙脱石(CS-MMT),对改性后的蒙脱石进行红外光谱(FT-IR)和X射线衍射(XRD)等分析表征.以5-氟尿嘧啶(5-FU)为药物模型制备出壳聚糖改性蒙脱石载药复合物(5-FU/CS-MMT),并以钠基蒙脱石载药复合物(5-FU/MMT)作为对照,探究载药复合物在模拟人工胃液、人工小肠液和人工结肠液中的药物释放情况.结果 表明,当CS的用量是MMT的1.0倍阳离子交换容量时,形成的有机蒙脱石的层间距增大,且对5-FU的载药量达到393 mg/g,而同等情况下,MMT的载药量为239 mg/g.体外释放试验的结果表明,5-FU/CS-MMT中5-FU的体外释放能力主要受释放介质pH值的影响,当pH值为7.4时,5-FU的累积释放率最大,在pH值为1.5时的结果最小.     

有序介孔材料作为药物控释载体的研究进展

有序介孔材料具有较高的比表面积、孔体积和可调控的孔道结构,被广泛应用为药物控释的载体。综述了不同种类有序介孔材料载体的药物控释行为及其影响因素:有序介孔材料经表面改性处理后,能改善其对药物控释的能力,包括提高药物负载量以及减缓药物释放速率。通过控释,药物的药效持久性和治疗效果得以提高,并能实现靶向给药。对其应用前景进行了展望。     

可生物降解药物载体——纳米/亚微米壳聚糖微球的制备及性能

利用聚电解质的离子凝胶反应,在溶液中壳聚糖为聚阳离子电解质与带反相电荷的聚阴离子三聚磷酸钠(TPP)发生离子凝胶反应,在合适的浓度和适当的搅拌速度下,得到亚微米级的壳聚糖微球。利用环己烷作为油相,以壳聚糖溶液为水相,配制澄清透明的W/O反相微乳清液,滴加质量浓度为5mg/mL的TPP溶液于已配制好的微乳清液中,制得纳米级壳聚糖微球。采用上述两种方法制得的纳米/亚微米壳聚糖微球用作生物降解药物载体,载药实验结果表明,释放初期无明显暴释现象,具有良好的药物缓释作用。     

药物控释载体制备获海洋科技奖

在2012年3月31日召开的首届海洋工程科技奖和双十佳颁奖大会上，中科院大连化学物理研究所完成的海洋多糖基微，纳米药物控释载体制备技术及其产业化项目获首届海洋工程科学技术奖一等奖。该项目展现了海洋多糖药物控释载体在医学中广泛的应用前景。据悉，药物的控制释放体系是生物医用材料研究领域的重要课题。在国际上已引起越来越广泛的重视，     

壳聚糖在肝细胞微载体材料中的应用

壳聚糖是微载体的天然材料,由于其具有无毒性、无刺激性、良好的生物相容性、生物可溶解性,以及高的电荷密度,因而被作为一种新型的天然生物材料得到广泛应用;而微载体是目前较常用而有效的动物细胞大规模培养的载体,微载体培养技术已经成为动物细胞工程的基础和细胞学研究的主要技术和热点之一。文章就微载体及其在肝细胞培养中的研究进展进行综述,并介绍了壳聚糖的结构和性质,以及壳聚糖微载体在肝细胞培养中的应用。     

药物控释体系的研究与控释技术进展

介绍了药物控释体系的种类、作用机理及控释技术最近进展 ,指出发展控释技术意义重大     

介孔硅纳米材料的制备及其在药物缓控释中的应用进展

介孔硅纳米材料具有比表面积大、介孔结构高度有序、表面易修饰及对药物缓控释等特点,被广泛用作诊断、治疗药物递送的载体材料。综述了介孔硅纳米材料的基本特性、制备方法、在药物缓控释系统中的应用及影响因素。介孔硅纳米材料的孔径、表面性质、孔隙结构等因素是影响其缓控释性能的主要因素,可以通过改变制备工艺参数得到不同结构的介孔硅纳米材料,进而调控其载药释药性能。因此,设计、制备具有特定结构和药物缓控释性能的介孔硅纳米材料是目前药剂学领域的研究热点之一。     

高分子材料在药物载体方面的研究进展

高分子载体药物是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术。高分子材料作为药物的载体越来越多的被应用于化工医药领域,这一技术受到了研究者们的重视,并且得到了较好的发展。文章介绍近年来研究比较广泛的高分子药物载体的应用情况、有关机理以及制备方法。     

壳聚糖在靶向制剂中的研究进展

壳聚糖以其优良的理化性质和生物特性在药物制剂中已得到广泛的应用。文中综述了壳聚糖栽药制剂靶向给药的特点,介绍了近几年壳聚糖在靶向制剂中的研究进展,列举了不同靶向部位制剂的制备过程及靶向释药行为性能。     

两亲性嵌段共聚物胶束的制备及对药物的控制释放

两亲性嵌段共聚物在水溶液中通过自组装可以形成以疏水嵌段为核,以亲水嵌段为壳的胶束。其亲水嵌段对胶束起稳定和保护作用,在胶束中通过物理、化学方式载入药物,可以实现对药物的控制释放。简述了嵌段共聚物胶束化的一些基本途径,如利用氢键,离子间相互作用,改变温度,自由基共聚,改变外部环境pH等,探讨了其对模型药物的控制释放。     

控制药物释放体系

介绍了控制释放技术的特点,系统地讲述了控制药物释放的各种体系,并展望了控制释放技术的发展前景。     

带孔壳聚糖微球的制备及其释药性研究

利用交联法制备了多孔壳聚糖微球,并借助扫描电镜观察了其物理形貌,考察了多孔载药微球的缓释性能。实验结果表明,制备的微球具有多孔结构且微球的药物缓释效果较好,其中释药速率随投料比增加和微球粒径的减小而增加,并且在酸性环境中由于壳聚糖微球的溶胀行为药物释药速率加快。     

Preparation and Swelling Study of a pH-Dependent Interpolymeric Hydrogel Based on Chitosan for Controlled Drug Release

Novel pH-dependent, biodegradable interpolymeric network (IPN) hydrogels were prepared for controlled drug release investigations. The IPN hydrogels were prepared by irradiation of solutions of N-acryloyglycine (NAGly), polyethylene glycol diacrylate (PEGDA) mixed with chitosan, in the presence of a lower amount of glutaraldehyde as the crosslinker and using 2,2-dimethoxy-2-phenyl acetophenone as the photo-initiator. The equilibrium swelling studies were carried out for the gels at 37°C in buffer solutions of pH 2.1 and 7.4 (simulated gastric and intestinal fluids, respectively). 5-Fluorouracil (5-FU) was entrapped, as a model therapeutic agent, in the hydrogels and equilibrium-swelling studies were carried out for the drug-entrapped gels at 37°C. The in-vitro release profiles of the drug were established at 37°C in pH 2.1 and 7.4.     

Drug Release Kinetics of Spray-Dried Chitosan Microspheres

The aim of this article was to investigate the drug release kinetics of spray-dried chitosan microspheres using various kinetic models. The mean particle size and encapsulation efficiency of cross-linked chitosan microspheres was between 3.8 and 4.2 μm and 96.3 and 98.7%, respectively. Spray-dried chitosan microspheres were spherical in shape with smooth surface. The surface morphology of spray-dried chitosan microspheres was affected by the crystallinity of the loaded drug and cross-linking agent. The release data of the spray-dried chitosan microspheres were treated with zero-order, first-order, Higuchi, Korsmeyer, and Kopcha kinetic models and best fit was observed with Higuchi model, indicating the release of drug from spray-dried chitosan microspheres followed Fick's law of diffusion.     

Drug Release Kinetics of Spray-Dried Chitosan Microspheres

The aim of this article was to investigate the drug release kinetics of spray-dried chitosan microspheres using various kinetic models. The mean particle size and encapsulation efficiency of cross-linked chitosan microspheres was between 3.8 and 4.2 μm and 96.3 and 98.7%, respectively. Spray-dried chitosan microspheres were spherical in shape with smooth surface. The surface morphology of spray-dried chitosan microspheres was affected by the crystallinity of the loaded drug and cross-linking agent. The release data of the spray-dried chitosan microspheres were treated with zero-order, first-order, Higuchi, Korsmeyer, and Kopcha kinetic models and best fit was observed with Higuchi model, indicating the release of drug from spray-dried chitosan microspheres followed Fick's law of diffusion.     

海藻酸盐/壳聚糖复合微球的制备及其控制释放作用

采用喷雾干燥法将活性成分包载到海藻酸钠微凝胶中,再经钙离子和壳聚糖交联得到复合微球。以维生素B₂为模型药物探讨了微球的控制释放效果和机理。扫描电镜分析表明海藻酸钠微凝胶经复合交联后形成了团聚体结构。与单一钙离子交联的海藻酸盐微球相比,复合微球对维生素B₂释放更慢,半数释放时间(t₅₀)延长约6倍,且交联时间越长、交联剂用量越高,维生素B₂释放越慢。当载药量介于16.0%～35.6%时,维生素B₂释放时间达24 h以上,释放过程主要受费克扩散控制。     

Review of Nanobiopolymers for Controlled Drug Delivery

Biodegradable polymeric nanoparticles have attracted attention as potential drug delivery devices due to its bioavailability, biocompatibility, encapsulation, controlled drug release and in drug targeting to organs/tissues, as carriers of DNA in gene therapy, deliver proteins, peptides and genes. Controlled release systems increases therapeutic activity reducing the number of drug administration. This review presents the most outstanding contributions in the field of biodegradable polymeric nanoparticulate systems including poly (lactic-co-glycolic acid), polylactic acid, chitosan, gelatin, poly hydroxy alkaonates, poly caprolactone and poly alkyl cyanoacrylate used as drug delivery system, their synthesis, encapsulation process and drug release mechanisms.