多种117Snm(113Sn)-配体体系的形成条件及其与BSA的结合

以^117Sn^m(^113Sn)示踪法研究了Sn-DTPMP、Sn—DTPA、Sn-EDTMP、Sn—HEDTMP、Sn—TTHMP体系的形成条件，同时研究了不同标记体系与牛血清白蛋白(BSA)的结合性质。研究表明，除DTPA外，其他配体在较高浓度下均能与Sn^4 形成络合，但配体浓度较低时锡极易水解，用生理盐水稀释和增加体系pH均加剧水解。研究同时显示，水解锡标记体系与BSA有很强的结合，未水解锡标记体系与BSA的结合率远低于水解锡标记体系。     

~(119m)Sn穆斯堡尔谱学

~(119m)Sn穆斯堡尔诺学从六十年代末期以来有了很大发展,它已深入到各个学科领域,在化学方面的应用尤为突出。1976年,我们首次利用~(119m)Sn穆斯堡尔谱研究新型高级脱氢Pt-Sn体系催化剂和性能优良的稀土钻永磁合金。本文扼要介绍了~(119m)Sn穆氏谱基本原理,重点讨论了应用于上述两个领域的研究成果和前景。 在新型铂-锡脱氢催化剂研究中,~(119m)Sn穆斯堡尔谱的研究不仅表明,铂存在促进了锡还原,(SnO_2)氧化 Pt→PtOx (sn)还原,而且在一定程度上证明非络合浸渍法催化剂中铂与锡的相互作用不及络合法中的强,     

锡烯生长中合金化的同步辐射光电子能谱研究

锡烯作为新型的二维材料由于其预测的优异特性受到广泛关注,锡烯在生长过程中与衬底间的相互作用是该体系研究的重要课题。本文采用分子束外延法在平整有序的Au(111)表面沉积Sn元素制备锡烯,利用原位条件下的低能电子衍射(Low Energy Electron Diffraction,LEED)和同步辐射光电子能谱(Synchrotron Radiation Photoemission Spectroscopy,SR-PES)对不同覆盖度的样品表面进行分析,系统地研究了超高真空环境下锡烯在Au(111)表面的形成过程。结果表明:Sn原子先与Au(111)衬底发生强相互作用形成合金,随着生长厚度的增加,逐步形成锡烯并覆盖在合金表面。     

153Sm标记二膦酸配体及其在羟基磷灰石上的吸附

制备了新的伯胺二膦酸类配体ABDP(4-氨基-1-羟丁基-1,1-二膦酸)和2-AEDP(2-氨基-亚乙基-1,1-二膦酸)的153Sm标记物,研究其标记条件及体外性质.实验表明,使用153Sm标记两个配体,其标记率均可以达到95%以上,增加配体量可以提高标记率和稳定性,通过研究标记物在羟基磷灰石(HA)上的吸附可以看出,153Sm-ABDP在HA上的吸附率较高,提示它可能有较好的骨吸附.     

β-榄香烯三羰基铼衍生物的放射化学合成

本文报道了β-榄香烯三羰基铼衍生物的合成及其同位素188Re标记.标记配体由β-榄香烯与双功能螯合剂二(2-吡啶甲基)-胺反应制得.标记产物直接由配体与fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 制得,并经反向HPLC分离纯化.结果显示,标记配体收率为64%,标记产物放化产率40%,经HPLC分离后放化纯度达到95%以上.表明该法简单易行,其标记化合物有可能发展成为一种新的放射性药物.     

心肌显像剂~(67)Ga-BAT-TE(HM)的标记及其在小白鼠体内的分布

BAT类(1,2-二巯基)-5,8-二杂氮环癸烷作为一种较强的螯合剂已用于锝、铟的标记。与铟属于同族的镓也与BAT类有机配体有类似的螯合。本文报道用~(67)Ga对BAT-TE(1,1,2,2-四乙基-1,2-二巯基-5,8-二杂氮环癸烷)、BAT-HM(1,1,2,2,6,6-六甲基-1,2-二巯基-5,8-二杂氮环癸烷)进行标记,并对影响标记的温度、pH值、配体浓度进行了研究。~(67)Ga-BAT-TE(HM)的标记率可达到85％。     

中国古代铜镜的穆斯堡尔谱学研究

本文用~(119)Sn穆斯堡尔谱学对中国古代青铜镜进行了研究。发现在铜镜表面锡以Sn~(4+)氧化物状态存在,而在铜镜内部则以Cu-Sn-Pb合金状态存在。铜镜表面是否具有“黑漆古”似与表面层中锡的存在状态无必然联系。由铜镜表面区分层的~(119)Sn内转换电子穆斯堡尔谱的分析可知,锡的存在状态由表面的Sn~(4+)氧化物逐渐过渡到内部的Cu-Sn-Pb合金,但在距离表面的不同深度区域,这两种物相相对含量比的变化速度并不完全相同。     

~(99)Tc~m标记2-甲基-2-异腈基-丙酸甲酯心肌显像剂的制备研究

一、前言~(99)Tc~m标记异腈类化合物用于心肌显像,具有易于生产、价格便宜、半衰期短、幅射剂量低等优点。其标记可用直接还原法和配体交换法。~(99)Tc~m-CPI是目前较好的心肌显像剂。本文采用自制的CPI与改进的配体交换法制备~(99)Tc~m-CPI。     

188Re(Sn)-HEDP药盒的质量和稳定性研究

建立了^188Re(Sn)-HEDP药盒主要成分HEDP(1-hydroxy ethylidene diphosphonic acid)和氯化亚锡含量的分析方法。以标记率、HEDP和氯化亚锡的含量、无菌和内毒素检查为测试项目,按照中国药典对^188Re(Sn)-HEDP药盒进行了影响因素试验(强光、高温和高湿度)和低温保存有效期试验等稳定性研究。     

新型无菌~(113m)In发生器

本文叙述了利用锡和锆的特殊化学性质,用堆照天然锡生成的低比放射性~(113)Sn制备新型无菌SnO_2-ZrO_2混合胶体~(113m)In发生器。根据用户需要,此法能用于制备核医学用的,强度为50—100mCi的~(113m)In发生器。~(113m)In用20m10.05mol/1HCl(pH=1.4)淋洗,其~(113m)In的淋洗效率大于60％,淋洗液的~(113)Sn与~(113m)I的比值小于0.1％,锆含量低于20μg/ml。     

两种TTA整合型配基的合成及其Eu^3 络合物荧光性能的研究

噻吩甲酰三氟丙酮（TTA）是稀土离子络合物研究中较为常用的β-二酮类配体。 Ci Yunxiang等研究发现,氯磺化的TTA（即CTTA）与BSA联结后,BSA-CTTA复合物中CTTA-Eu3 的荧光强度比水解后的CTTA-Eu3 提高了1000～10 000倍,络合物稳定性也明显升高。将2个β-二酮单体整合到同一分子,合成了2种新的配基TRIAZINE-TTA和BCTOT（1,10-双（8’-氯磺基噻吩基）-4,4,5,5,6,6,7,7,-全氟-1,3,8,10-葵四酮）,用BCTOT标记BSA和链亲合素（SA）。BCTOT与Eu3 络合物的荧光寿命约为320μs,最大荧光激发波长约345nm,     

铼[188Re]羰基化合物标记新双功能螯合剂的研究

合成了三种新的三齿配体L1NH2、L2H和L3NH2,用于设计合成新的以fac-[188Re(CO)3] 为核心的放射性药物.标记条件实验证明,三种配体在低浓度(10-5 mol/L)的条件下,反应时间为60min内,配体标记率可达88%以上,放射化学纯度大于90%.同时合成了冷羰基铼配合物fac-[Re(CO)3L1NH2] 、fac-[Re(CO)3L2H]和fac-[Re(CO)3L3NH2]作为参照标准品.稳定性实验也说明三种标记物均具有很高的体外稳定性,标记后24 h内基本不发生分解;组氨酸和半胱氨酸体外竞争实验证实fac-[188Re(CO)3L1NH2] 和fac-[188Re(CO)3L2H]比fac-[188Re(CO)3L3NH2]稳定,不易被组氨酸和半胱氨酸取代,可能羧基上的-OH与fac-[188Re(CO)3] 的配位能力比吡啶环上的N稍低,也可说明三种配体均是较理想的标记fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 的双功能螯合剂.     

辛醇溶液、水溶液、固态及液-液萃取体系中TRDGA与Pr(Ⅲ)的配位研究

为加深对四烷基-3-氧杂-戊二酰胺(TRDGA)类配体与三价锕/镧离子配位的认识,利用光谱及单晶X射线衍射分析技术,分别在含水辛醇溶液、水溶液、晶体及液-液萃取体系中对比研究了脂溶性N,N′-二甲基-N,N′-二辛基-3-氧杂-戊二酰胺(DMDODGA,L)以及水溶性四甲基-3-氧杂-戊二酰胺(TMDGA,L′)与Pr(Ⅲ)的配位。光谱滴定实验结果表明,两配体在溶液中均可与Pr(Ⅲ)形成金属离子与配体比值为1∶1、1∶2及1∶3的配合物,并获得了配合物稳定常数及标准吸收光谱。配合物中金属离子与配体比值相同时,L和L′与Pr(Ⅲ)形成的每对配合物中Pr(Ⅲ)特征吸收峰的位置及形状均几乎完全相同,说明每对配合物的内配位层结构相同或相近。PrL₃′(ClO₄)₃晶体漫反射光谱与PrL₃³⁺及PrL₃^′3+标准吸收光谱的特征也相同,说明1∶3配合物均为三帽三棱柱配位构型。与加入硝酸根的光谱滴定实验相结合,通过有机相吸收光谱与已知固体/溶液配合...     

锝标记长链脂肪酸衍生物(BAT-FA)的初步研究

放射性药物研究中,用~(123)I标记长链脂肪酸及其衍生物已有很多报道。本文报道了三种锝标记的长链脂肪酸衍生物:Tc-BAT-TDA,Tc-BAT-PDA和Tc-BAT-HxDA。三者的~(99m)Tc标记物均可用配体交换反应制备,产额分别为87％,70％和49％。产物经萃取纯化,放化纯高于98％。以~(99)Tc为载体,制备了~(99)Tc标记物,红外、紫外光谱的Tc=O特征峰与已知~(99)Tc-BAT络合物的光谱数据相符。动物实验数据表明:~(99m)Tc标记的上述长链脂肪酸衍生物在心脏中的浓集程度较碘代苯基十五酸(IPPDA)低。静脉给药后5min,在大鼠心肌中分别为0.20％,0.32％和0.46％剂量/组织。药物大部分浓集于肝脏。所提出的三种Tc-BAT-FA尚不能满足做为心肌显像剂的要求,需要通过改善配体的结构等途径来获得更好的结果。     

肝胆显像剂~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT药盒标记、放化纯分析、动物实验及临床应用

本文介绍了~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT液态药盒(-30℃保存)和冻干药盒(4℃保存)的标记条件。两种药盒标记率均大于96％,标记后24小时内稳定。放化纯分析采用试管薄层层析法,该方法具有准确、重复性好、快速等优点。大鼠体内分布实验表明,~(99m)Tc(Sn)PHT、~(99m)Tc(Sn)EHIDA、~(99m)Tc(Sn)PMT具有血清除快,肝胆转运迅速,肾脏放射性低等优点。静注后30分钟,89％的放射性已进入肠道。家兔显像、静注后3分钟肠道出现放射性,5分钟胆囊显影。安全试验表明PMT是一种毒性极低的非常安全的药物。     

^125I标记氧化低密度脂蛋白抗体

采用Iodogen法对氧化低密度脂蛋白抗体（OxLDL—Ab）进行了^125I标记,并对标记条件进行了优化;采用PD-10柱对标记抗体进行分离纯化,并对^125I-OxLDL—Ab的体外稳定性和活性进行评价。结果表明,^125I-OxLDL-Ab标记率〉80％,放化纯度〉95％,比活度达73．3TBq／g;^125I-OxLDL-Ab分别在生理盐水、含2％BSA的生理盐水和人血清中4℃放置96h,放化纯度降低均小于5％;^125I-OxLDL—Ab在体外与OxLDL结合的Ka为10．6±1．3GL／mol。以上结果提示^125I-OxLDL-Ab体外稳定性好,与OxLDL结合活性高,^125I标记对其活性影响小,可以用于体外放免诊断试剂盒的研究。     

~(99m)锝-特丁基异腈心肌显像药盒的研制及初步临床应用

~(99m)锝-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是第一个较成功地进入临床试用阶段的~(99m)锝标记心肌显像剂。~(99m)Tc-TBI可用还原法或配体交换法标记。本文采用自制的TBI与改进的配体交换法药盒,检测15例,进行静息与运动试验时的平面与断层显像,并与~(201)Tl心肌显像对照,以探讨~(99m)Tc-TBI临床应用的特点。     

中国古代铜镜的穆斯堡尔谱学研究

对中国古代铜镜精湛的制造工艺的探讨不仅具有考古学上的重要意义,而且对于防腐研究也是很有价值的。为此,我们用~(119)Sn穆斯堡尔谱学对两块不同年代、不同锈蚀状态的中国古代铜镜碎片表面和内层中锡的存在状态作了研究。实验结果表明,对锈蚀状态明显不同的两块铜镜样品,在铜镜表面,锡均以Sn~(4 )氧化物的状态存在;而在铜镜内层,锡均以Cu-Sn-Pb合金的状态存在。由此看来,铜镜表面是否存在闪闪发亮的“黑漆古”     

153Sm标记二膦酸配体及其在羟基磷灰石上的吸附

制备了新的伯胺二膦酸类配体ABDP(4-氨基-1-羟丁基-1，1-二膦酸)和2-AEDP(2-氨基-亚乙基-1，1-二膦酸)的^153Sm标记物，研究其标记条件及体外性质。实验表明，使用^153Sm标记两个配体，其标记率均可以达到95％以上，增加配体量可以提高标记率和稳定性，通过研究标记物在羟基磷灰石(HA)上的吸附可以看出，^153Sm—ABDP在HA上的吸附率较高，提示它可能有较好的骨吸附。     

新的肾功能显像剂^99mTc—EC的研究

报道了采用直接标记及配体(~(99m)Tc-葡庚糖酸钠)交换法制备~(99m)Tc-EC的两种方法;TLC和HPLC检测标记率及放化纯均大于95％,对影响标记的各种因素作了研究。实验表明,pH对标记的影响很大,直接标记时,EC溶液的pH必须大于10,而配体交换标记时,pH只须大于8;小鼠体内分布,1min肾为14.55％I.D/organ,肾/肝3.39,10min肾为3.11％I.D/organ,肾/肝1.59。小鼠血药动力学研究表明~(99m)Tc-EC的血液清除率快,T_(1/2)α为3.9min,T_(1/2)β为39.6min,CL=1.32ml/min。兔γ显像显示,~(99m)Tc-EC在肾中浓聚高,并经肾脏快速排泄,提示~(99m)Tc-EC是一种很有前途的肾功能显像剂。