2,4,6,4′-四羟基脱氧安息香的合成

利用均苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,新蒸馏三氟化硼乙醚为催化剂和溶剂,"一锅法"合成2,4,6,4′-四羟基脱氧安息香;通过改进工艺条件;均苯三酚与对羟基苯乙酸摩尔比为5.1∶5,25°C条件下,反应3.5 h产率达到60%以上。     

2,4,6,4''-四羟基脱氧安息香的合成

利用均苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,新蒸馏三氟化硼乙醚为催化剂和溶剂,"一锅法"合成2,4,6,4'-四羟基脱氧安息香;通过改进工艺条件;均苯三酚与对羟基苯乙酸摩尔比为5.1:5,25℃条件下,反应3.5 h产率达到60%以上.     

2-羟基-4,6-二甲氧基脱氧安息香催化合成工艺

以1,3,5-三甲氧基苯为原料,经Houben-Hoesch反应或Friedel-Crafts酰化反应得到2,4,6-三甲氧基脱氧安息香后选择性脱去2位甲基,得到2-羟基-4,6-二甲氧基脱氧安息香目标产品。因甲基的保护作用降低了羟基的反应活性,使Houben-Hoesch反应单步收率提高到81.3%,Friedel-Crafts酰化反应收率达94.5%,脱甲基反应收率达93.8%。考察了催化剂用量、温度等因素的影响,优化选择了各反应的较佳工艺参数。Friedel-Crafts酰基化反应中,催化剂AlCl₃与1,3,5-三甲氧基苯的摩尔配比1.1∶1,反应温度25 ℃（室温）;脱甲基反应中,脱甲基试剂与2,4,6-三甲氧基脱氧安息香的摩尔配比1.2∶1,反应温度82 ℃。产品经¹H NMR、MS进行了结构表征。     

2,4,4′,6-四甲氧基脱氧安息香的合成

以1,3,5-三甲氧基苯和对甲氧基苯乙腈为原料,用甲苯替代不易回收的乙醚为溶剂,通过Hoesch得到产物2,4,4,′6-四甲氧基脱氧安息香,产品经H1NMR定性。方法改进后,Hoesch反应的单步收率提高到82.2%。经条件优化实验得到该反应较佳的反应条件:在其它条件恒定时,反应时间为28h,溶剂用量为150mL。     

对羟基肉桂酸抑制酪氨酸酶活性的动力学研究

采用酶动力学方法研究了对羟基肉桂酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应。结果表明,对羟基肉桂酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的对羟基肉桂酸浓度约分别为0.12 mmol/L和0.50 mmol/L。对羟基肉桂酸能明显延长单酚酶的迟滞时间,0.2 mmol/L对羟基肉桂酸能使迟滞时间由1.1 min延长至6.2 min。对羟基肉桂酸对二酚酶的抑制作用为混合型抑制,对游离酶的抑制常数和对酶-底物络合物的抑制常数分别为0.29 mmol/L和0.60 mmol/L。     

根皮素抑酪氨酸酶活性研究

根皮素从苹果皮中提取分离 ,测定其对酪氨酸酶的活性抑制率。浓度为 0 .3 %时根皮素的抑制率可达 98.2 % ,其IC50 为 0 .0 5 % ,结果优于曲酸和熊果苷。与曲酸和熊果苷复配 ,可使抑制率达到 1 0 0 %。     

6-羟基异黄酮的微波合成研究

异黄酮化合物广泛存在多种植物中,具有植物雌激素、抗癌、抗病毒、抗菌等生物活性。以对苯二酚和苯乙酸为原料,用三氟化硼乙醚作溶剂和催化剂,在C1试剂DMF／PCI5体系中经两步反应合成6．羟基异黄酮。对第。步反应尝试利用微波进行合成。并探索反应温度、辐射时间、三氟化硼的用量对产率的影响。最佳条件为：温度为95℃,时间为15min,BF3-Et2O的用量为25mL。在最佳条件进行微波合成产率为84．9％。结果表明,在微波的辐射下,第一步的时间大大地缩短了,而产率也有所提高。     

2,3,4,4’-四羟基二苯甲酮合成研究

以焦性没食子酸和对羟基苯甲酸为原料合成 2 ,3,4 ,4’ 四羟基二苯甲酮 ,通过正交实验对影响反应的因素进行考察 ,确定了优惠反应工艺条件 ,结果表明反应收率为 83% ,产品纯度达 98%以上     

2,3,4,4’-四羟基二苯甲酮合成研究

用氯化锌作为催化剂,对羟基苯甲酸、三氯化磷和焦性没食子酸在溶剂1,2-二氯乙烷中加热至60℃搅拌反应3 h,得到重要的有机中间体2,3,4,4’-四羟基二苯甲酮,收率达到76%。     

姜黄素类似物2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮的合成及酪氨酸酶抑制活性

以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。     

皮肤化学美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究

采用化学评价法,即通过测定皮肤美白剂对酪氨酸酶的活性抑制率,对9类13种皮肤美白剂的活性进行了评价与比较,排出了抑制次序;穷乡僻壤 制了各美白剂浓度与其酪氨酸抑制率关系曲线;多数美白剂呈钟形曲线;得到了各美白剂的ICmax及IC50;探讨了酪氨酸酶抑制率与美白效果评价的关系。     

香草酸对酪氨酸酶催化活性的抑制作用

采用酶动力学方法研究了香草酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应。结果表明,香草酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的香草酸浓度(IC50)约分别为1.3 mmol/L和2.6 mmol/L。香草酸能明显延长单酚酶的迟滞时间,2 mmol/L香草酸能使迟滞时间由1.1 m in延长至4.7 m in。香草酸对二酚酶的抑制作用表现为混合型抑制,对游离酶的抑制常数(KI)和对酶-底物络合物的抑制常数(KIS)分别为1.76 mmol/L和8.57 mmol/L。     

L-半胱氨酸对酪氨酸酶的抑制动力学研究

用酶动力学方法考察了L-半胱氨酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性的抑制效应。结果表明,L-半胱氨酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的L-半胱氨酸浓度(IC50)分别为20.3μmol/L和52.0μmol/L。在降低蘑菇酪氨酸酶酶活的同时,L-半胱氨酸能明显延长单酚酶和二酚酶的延滞时间。探讨了二酚酶延滞时间产生的原因:L-半胱氨酸与酪氨酸酶催化氧化产物多巴醌反应,形成了无色的L-DOPA的L-半胱氨酸衍生物,从而阻断了多巴色素的形成,直至体系中的L-半胱氨酸反应完全后,多巴醌才开始转化为多巴色素。L-半胱氨酸对二酚酶的抑制作用表现为不可逆的竞争性抑制。     

阿魏酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制效应

The inhibitory effect of ferulic acid on the diphenolase activity of mushroom tyrosinase and the kinetic behavior were studied with L-3,4-dihydroxyphenylalanine （L-DOPA） as substrate. The inhibitor concentration leading to 50% relative activity lost （IC50） was estimated to be 0.15 mmol·L^-1. The inhibition mechanism obtained from Lineweaver-Burk plots shows that ferulic acid is a competitive inhibitor and the inhibition of tyrosinase by ferulic acid is a reversible reaction. The equilibrium constant for ferulic acid binding with the tyrosinase was determined to be 0.25 mmol·L^-1 for diphenolase. Keywords tyrosinase, ferulic acid, kinetics, inhibition, L-DOPA, diphenolase     

细胞中酪氨酸酶活性的生化酶学法测定

根据Hideya A.和Wrathal J.介绍的方法,建立了细胞中酪氨酸酶活性测定的改进型生化酶学方法,以适应美白化妆品研究开发的需要。结果显示：改进后的方法,精确度测试的变异系数均值为6.2%,准确度测试P值＞0．05,稳定性测试,方差分析无显著性差异。     

天然植物紫外线防护效果研究

为探索天然植物在防晒化妆品中的应用,选择天然植物提取物根皮素、白藜芦醇和熊果苷,研究其安全性及紫外线防护效果。采用紫外分光光度法测定天然植物提取物的紫外吸收特征,同时将其复配成防晒产品。在采用封闭式斑贴试验评价防晒产品安全性的基础上,应用人体试验测定产品防晒指数(SPF值)和长波紫外线防护指数(PFA值)。结果发现,3种植物提取物表现出不同的紫外吸收能力,中波紫外线(UVB)波段吸收效果优于长波紫外线(UVA)波段,且白藜芦醇的紫外吸收效果相对最好;人体斑贴试验证明3种天然植物提取物均具有良好的皮肤适应性;防晒效果人体试验显示白藜芦醇和根皮素令SPF值有较为明显的提高。研究表明,部分天然植物提取物表现出良好的紫外线防护效果,且与传统的化学和物理防晒剂相比,具有皮肤刺激性小、光化学稳定、安全可靠等优点,具有广阔的市场前景。     

火焰子生物碱对酪氨酸酶的抑制作用

以磷酸缓冲溶液为反应体系、以左旋多巴为底物,采用分光光度法研究了火焰子生物碱对马铃薯酪氨酸酶活性的影响.结果表明,火焰子生物碱对马铃薯酪氨酸酶有抑制作用,抑制作用随着浓度的增大而增强,当火焰子生物碱浓度为1.25 mg·mL-1时,抑制率达最大,为29.27%,导致酶活力下降一半所需的抑制剂浓度(IC50)为0.93 ...     

五氟溴苯合成工艺研究

五氟溴苯是一种非常重要的化工中间体,五氟苯甲酸通过脱羧、溴化两步反应最终可得到五氟溴苯,分别研究了脱羧和溴化反应中各反应条件对目的产物收率的影响.     

木棉花提取物对酪氨酸酶抑制作用的研究

将木棉花整朵干燥后分离出雄蕊、花托、花瓣和带雄蕊花托四部位,各部位分别用75%乙醇和蒸馏水提取,另雄蕊进行总黄酮提取及30%流份和60%流份制备,从新鲜马铃薯中提取酪氨酸酶(TYR),以L-酪氨酸(L-Tyr)为底物,熊果苷做阳性对照,采用分光光度计对不同部位提取物进行抑制酶活性的评价。研究发现乙醇提取物和总黄酮提取物对酪氨酸酶的抑制效果优于熊果苷,其抑制率高达78%和91%。