~(99m)Tc标记生长抑素类似物KE108的制备及生物学评价

为了探讨生长抑素类似物~(99m)Tc-HYNIC-KE108用于生长抑素受体阳性肿瘤显像的可行性,本研究设计合成了新型的生长抑素类似物HYNIC-KE108,并进行~(99m)Tc标记,优化标记条件,测定标记物的脂水分配系数和体外稳定性,研究其在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。在优化条件下,~(99m)TcHYNIC-KE108的标记率90%,经Waters Oasis HLB小柱纯化后,放化纯度98%,标记物的脂水分配系数logP为0.43±0.02(n=3),体外稳定性良好。标记物在正常小鼠体内血液清除快,主要通过肾脏代谢,在胃、肺和肝脏中放射性摄取相对较高。荷瘤鼠体内分布结果表明,标记物注入体内4h时在肿瘤中的放射性摄取为(1.14±0.91)%ID·g-1,肿瘤与血、肌肉、心脏的放射性摄取比(T/NT)为1.78、8.14、3.35。本工作为进一步研究~(99m)Tc标记的KE108作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。     

单光子发射计算机断层(SPECT)在诊断肝脏疾病中的应用

本文介绍了SPECT肝脏显像的操作技术,并应用SPECT和普通肝脏闪烁显像对比检查了68例85人次,包括11例正常人及57例可疑肝内占位性病变的患者。将33例患者的两种方法检查结果与X线断层(CT)和手术结果进行对照,SPECT及普通肝脏闪烁显像对肝内占位性病变的准确率分别为93.9％及78.8％,两者相差5例,该5例病变直径在1.0～3.5cm,普通肝脏闪烁显像均未能检出。另一例普通肝脏闪烁显像未能明确判断病变来自肝内抑或肝外,但经SPECT证实为肝内肿物。由此可见,SPECT对直径小于3.5cm的肝内病变的检出率明显高于普通肝脏闪烁显像,而且还可对病变作出精确的定位。     

99mTc(CO)3-PNP5新型配合物的初步研究

采用两步法成功制备了99mTc(CO)3-PNP5新型配合物，优化了标记条件，标记率大于90%，并对其生物性能进行初步研究。理化性质研究表明：99mTc(CO)3-PNP5是一种体外稳定性好、具有一定脂溶性的阳离子配合物。小鼠生物分布研究表明：99mTc(CO)3-PNP5在心肌中有一定的初始摄取和较好的滞留；血和肺的初始摄取较低，清除较快；肝中的初始摄取高，而清除迅速。而引入Tween-80后，配合物在小鼠中的心肌初始摄取较高，滞留较好；肝中初始摄取较低且清除很快，心/肝比高，明显改善了配合物99mTc(CO)3-PNP5的生物性能。     

双探头SPECT对向平面显像放射性活度定量的模型研究

放射性核素体内吸收剂量估测是评价辐射危害和内照射治疗价值的重要指标.器官组织的绝对活度定量是吸收剂量估算的必要步骤.本研究采用双探头单光子发射型计算机断层显像术（Single photon emission computed tomography,SPECT）对向测定对模拟的^99Tc^m源器官进行了活度定量的模型实验.结果表明：双探头SPECT对向平面显像放射性活度定量不受放射源在体模内深度的影响,并且在放射源直径≤2cm时活度定量最准确;Buijs法提供了最准确且最稳定的本底校正方法.     

老年人震颤麻痹的~（99m）Tc－HM—PAO脑血流灌注断层显像观察

报道了３３例老年震颤麻痹患者的ＳＰＥＣＴ血流灌注显像结果。６６．７％患者有大脑皮质的灌注减低，１８．２％有基底节灌注减低，两者与Ｈｏｅｈｎ—Ｙａｈｒ分级、偏侧肢体症状无明显关系。伴发痴呆者均表现为大脑皮质血流灌注的广泛减低，以颞、顶较明显，与Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ病的图像相似，反映了震颤麻痹较广泛的病理改变。     

C_(60)衍生物的放射性碘标记

富勒烯Ｃ6 0 是由 60个碳原子组成的球型分子 ,包含 1 2个五元环和 2 0个六元环 ,直径为0 .71ｎｍ。独特的结构赋予了它特殊的物理、化学和生物性质。Ｃ6 0 是一个优良的电子接受体 ,通过光诱导产生单重态氧的效率高达 1 0 0 % ,被喻为“单重态氧的发生器”。它极易与游离基反应 ,又被喻为“吸收游离基的海绵”。它具有 3 0个双键 ,可以发生许多有机反应 ,连接各种化学药物 ,是药物设计的理想载体[1] 。Ｃ6 0 仅溶于一些非极性和弱极性的有机溶剂 ,在水等极性溶剂中不溶。富勒烯作为药物载体 ,首先要制成水溶性衍生物。更为重要的是还必须了…     

~(99m)Tc标记的肝胆显像剂吡哆色氨酸(~(99m)Tc-PHT)的研制

1975年R.J.Baker等已使用 ~(99m)Tc标记的吡哆醛氨基酸类作为肝胆显像剂,但其制备繁复且需高压程序。其后采用亚锡离子作还原剂,已能在常压下进行标记。1982年Kato-Azuma等将吡哆醛和氨基酸缩合形成的亚胺键(R_2C=N-R′)经加压加氢还原为稳定的胺键(R_2HC-NHR′)。这样形成的化合物更为稳定,易于制备药盒,并免除了药盒中需要大量吡哆醛和氨基酸的缺点及减少了与螯合剂竞争的潜在可能。我们参考有关文献在常温常压下成功地制备了吡哆色氨酸(PHT),化学名N-{[(3-羟基-5-羟甲基)-2-甲基-4-吡啶]甲基}-L-色氨酸。本文报道其合成、药盒制备、标记、动物实验和初步试用的结果。     

~(99m)Tc热变性红细胞的制备及其在脾显像中的应用

近年来由于介入放射学的发展,使晚期肝硬变伴牌机能亢进者由于不能耐受脾切除术,有可能作脾栓塞治疗,为配合临床判断脾栓塞的疗效及脾显像在其它方面的临床应用,我们于1982年6月起开展~(99m)Tc-热变性红细胞脾显像的研究,今将结果报道如下。     

~(99m)Tc标记的肝胆显像剂(SCIDA、ICIDA)

磺胺甲氧哒嗪羰甲基亚氨二醋酸(SCIDA)具有良好的肝胆特异性,所得产品元素分析、光谱分析符合预计结果。分子结构中含有磺酰氨基(-SO_2NH-),其疏水端较目前常用肝胆显像剂长,亲脂性强。毒性试验表明使用安全。药盒每瓶含SCIDA21.5mg,氯化亚锡0.2mg。按常规方法标记,标记率96％以上。大白鼠体内分布示肝脏摄取迅速,胆道、肠道内很早即出现放射性。家兔显像显示心影消退快,肝影清晰,胆囊2分钟后即已显现,且持续显影。SCIDA有可能是一种有前途的肝胆显像剂。     

67Ga标记C60衍生物C60(OH)x的生物分布研究

运用放射性核素^67Ga标记技术研究了富勒烯衍生物C60(OH)x在小鼠体内的分布和代谢。研究结果表明，标记物很快被体内各脏器和组织摄取，主要分布在骨髓、骨、肝脏和脾中；肌肉和皮毛较少，不能通过血脑屏障，从血液及其他脏器中清除较慢，末发现急性毒性。结果提示该衍生物具有微粒状特性，有望用作淋巴显像剂或恶性淋巴肿瘤导向治疗的药物载体。     

凝胶型99mTc发生器淋洗效率的测定

本文简述了凝胶型~(99m)Tc 发生器淋洗效率的测量原理、方法及结果。并给出了淋洗效率的变化。测量结果的不确定度估计小于±10%。     

锝标记长链脂肪酸衍生物(BAT-FA)的初步研究

放射性药物研究中,用~(123)I标记长链脂肪酸及其衍生物已有很多报道。本文报道了三种锝标记的长链脂肪酸衍生物:Tc-BAT-TDA,Tc-BAT-PDA和Tc-BAT-HxDA。三者的~(99m)Tc标记物均可用配体交换反应制备,产额分别为87％,70％和49％。产物经萃取纯化,放化纯高于98％。以~(99)Tc为载体,制备了~(99)Tc标记物,红外、紫外光谱的Tc=O特征峰与已知~(99)Tc-BAT络合物的光谱数据相符。动物实验数据表明:~(99m)Tc标记的上述长链脂肪酸衍生物在心脏中的浓集程度较碘代苯基十五酸(IPPDA)低。静脉给药后5min,在大鼠心肌中分别为0.20％,0.32％和0.46％剂量/组织。药物大部分浓集于肝脏。所提出的三种Tc-BAT-FA尚不能满足做为心肌显像剂的要求,需要通过改善配体的结构等途径来获得更好的结果。     

^99mTc—MIBI心肌显像对急性心肌梗塞溶栓治疗的评价

２０例急性心肌梗塞患者（其中溶栓再灌注组１２例，无再灌注组８例）在溶栓前及发病后５－７天行＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ心肌显像，观察心肌缺血的状况，结果表明，尿激酶在发病６ｈ内给药者，２ｈ血管再通率为６６．７％，发病６－１２ｈ内给药者，２ｈ血管再通率为５０％，再灌注组和无再灌注线溶栓前心肌显像心肌缺损得分无显著差异，再灌注缚溶栓后心肌得分显著低于溶栓前（Ｐ〈０．０１）。缺损得分减少７０．２±１０．８％，     

ICP-MS测定低放废水中的~(99)Tc

针对中国原子能科学研究院的低放废水处理过程中99Tc的分析 ,研究建立了甲乙酮萃取 /ICP MS测量99Tc的方法。应用建立的方法首次测量了低放废水处理过程中原水、絮凝水、排放水中99Tc的含量 ,并计算出絮凝工段、蒸发工段对99Tc的净化系数。作为比较 ,还用反康普顿Ge(Li)γ谱仪测量了其它放射性核素和用切连科夫液闪直接计数法测量了90 Sr 90 Y的含量