硫脲与碘化钆配合物的合成、表征及抗菌活性研究

报道了配合物GdI3.2CS(NH2)2.10H2O的新合成方法,通过元素分析、X-射线粉末衍射、红外光谱、质谱、差热-热重分析,确定了配合物的组成和结构,首次测定了配体碘化钆、硫脲和配合物对枯草芽孢杆菌、葡萄球菌和大肠杆菌的抗菌活性。抗菌活性测试结果表明,所有试样对枯草芽孢杆菌的杀死作用显著,且高浓度溶液(0.05 mol/L)比低浓度溶液(0.01 mol/L)的抗菌效果好;对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的杀死作用不明显;浓度为0.05 mol/L时,配合物GdI3.2CS(NH2)2.10H2O对枯草芽孢杆菌的杀死作用大于CS(NH2)2和GdI3.9H2O。     

镧（Ⅲ）与硫脲配合物的合成、表征及抗菌活性研究

本文报道了配合物LaI3.2CS（NH2）2.10H2O的合成方法,通过元素分析、X射线粉末衍射、红外光谱、核磁共振谱、质谱、差热——热重分析,确定了配合物的组成和结构,首次测定了配体和配合物的抗菌活性。     

稀土三元配合物的合成、表征及其抗菌活性研究

以稀土氯化物、联咪唑和噻吩甲酰三氟丙酮为原料制备了一系列新型稀土三元配合物Ln(TTA)3L(Ln=Nd3+,Eu3+,Er3+;TTA=噻吩甲酰三氟丙酮;L=联咪唑),抗菌实验结果显示,三元配合物抑菌圈直径为12～17 mm,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌具有一定的抑制作用,且对大肠杆菌的抑制效果较好。     

钇三元配合物的合成、表征及其抗菌活性研究

以YCl3.6H2O、2,6-吡啶二羧酸(PDA)和噻吩甲酰三氟丙酮(TTA)为原料,制备了钇的三元配合物,用元素分析、红外光谱、X射线光电子能谱对配合物进行了表征,确定了配合物的化学组成为:Na[Y(TTA)2(PDA)].3H2O(反应时间为1 h)和Na2[Y(TTA)3(PDA)].3H2O(反应时间为0.5 h)。抗菌实验表明,Na[Y(TTA)2(PDA)].3H2O对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径分别约为14,12 mm,Na2[Y(TTA)3(PDA)].3H2O分别约为16,14 mm,说明配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌具有一定的抑制作用,且对大肠杆菌的抑制效果较好。     

醋酸稀土与含氮配体配合物合成,表征及抗菌性能

本文报导了稀土醋酸酸盐与１，１０－邻菲罗啉及２，２′－联吡啶在甲醇中合成出三元固态配合物的方法，通过元素分析，红外光谱及热重分析对该系列配合物进行了表征。该配合物的抗菌试验表明其具有较强的广谱抗菌作用。     

稀土-蛋氨酸-邻菲咯啉配合物的合成、表征及抗菌活性研究

采用冷凝回流法合成了4种新型稀土(镧、铕、钐和钕)-蛋氨酸-邻菲咯啉三元配合物,通过元素分析、EDTA-滴定、摩尔电导、红外光谱,确定了配合物的组成为RE(Met)_3phenCl_3·3H_2O(RE:La~(3+)、Eu~(3+)、Sm~(3+)、Nd~(3+);Met=L-蛋氨酸;phen=邻菲咯啉).抗菌活性的研究表明,与配体相比,稀土三元配合物对大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)均具有更强的抑菌能力.     

席夫碱稀土铈配合物的合成、表征及抗菌活性

利用四乙酰丙酮铈配合物[Ce（acac）4]和Salphen型水杨醛缩邻苯二胺（Schiff碱）合成了双齿Salphen型席夫碱铈金属配合物（SB-Ce）,用红外光谱（FTIR）、紫外-可见光谱（UV-Vis）和差热-热重（TG-DTA）分析进行结构表征,将SB-Ce配合物用于抑菌活性实验。结果表明,SB-Ce对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌和酵母菌都有一定的抑菌活性,其中对金黄色葡萄球菌的抑菌性最好。     

苯醌衍生配体与铟配合物的合成表征与性质研究

以1,4-环己二酮-2,5-二甲酸二甲酯(L=H2dmchddc)和硝酸铟为原料,在水热条件下合成了一种三维配位合物[In(H3dhbqdc)(H2dhbqda)](1)(H4dhbqdc=3,6-二羟基-2,5-苯醌-1,4-二甲酸,H4dhbqda=3,6-二羟基-2,5-苯醌-1,4-二甲醛)。通过X射线单晶衍射测定了晶体结构,并用元素分析、红外光谱、热重分析等技术对其进行了表征。晶体结构分析表明:在配合物1中,铟离子均形成八配位的三角形十二面体,较为特殊的是配体前体H2dmchddc发生了不寻常的原位氧化反应生成了H4dhbqdc和H4dhbqda。荧光分析结果显示:配合物发射峰分别位于410nm、476nm、508nm(激发位于368nm),相比于配体发生了蓝移。同时利用抑菌圈大小对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌进行了抗菌测试。结果表明:在不同浓度梯度下,配合物对两种细菌都有一定的抑菌性。     

稀土与含氮中性配体配合物的合成、表征及抗菌作用

合成了1,10—二氮杂菲及2,2’—联杂氮苯与稀土钐的三元配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、摩尔电导、热分析等对该配合物进行了表征.该配合物的抗菌试验表明其具有较强的广谱抗菌作用.     

镧三元配合物的合成及其抑菌活性

在常温下,以乙醇为溶剂,用肉桂酸、8-羟基喹啉和七水合氯化镧反应合成了镧的三元配合物,并对其进行络合滴定、摩尔电导率、元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重-差热分析、氢谱等测试,推测其化学组成为LaL1(L2)2·H2O(其中,HL1为肉桂酸;HL2为8-羟基喹啉)。对其进行大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和藤黄微球菌抑菌性能的测试,结果表明,镧离子、8-羟基喹啉和配合物均有抑菌活性。配合物抑菌效果明显优于其配体。     

Design,Synthesis, and Dual Evaluation of Quinoline and Quinolinium Iodide Salt Derivatives as Potential Anticancer and Antibacterial Agents

A series of novel quinoline and quinolinium iodide derivatives were designed and synthesized to discover potential anticancer and antibacterial agents. With regard to anticancer properties, in vitro cytotoxicities against three human cancer cell lines (A-549, HeLa and SGC-7901) were evaluated. The antibacterial properties against two strains, Escherichia coli (ATCC 29213) and Staphylococcus aureus (ATCC 8739), along with minimum inhibitory concentration (MIC) values were evaluated. The target alkyliodine substituted compounds exhibited significant antitumor and antibacterial activity, of which compound 8-((4-(benzyloxy)phenyl)amino)-7-(ethoxycarbonyl)-5-propyl-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinolin-5-ium ( 12 ) was found to be the most potent derivative with IC₅₀ values of 4.45±0.88, 4.74±0.42, 14.54±1.96, and 32.12±3.66 against A-549, HeLa, SGC-7901, and L-02 cells, respectively, stronger than the positive controls 5-FU and MTX. Furthermore, compound 12 had the most potent bacterial inhibitory activity. The MIC of this compound against both E. coli and S. aureus was 3.125 nmol ⋅ mL⁻¹, which was smaller than that against the reference agents amoxicillin and ciprofloxacin.     

钆配合物的合成及光电性能的研究

以磷钼酸和烟酸为配体,采用水热合成法合成了一种新颖的含稀土钆的配合物,并对该配合物进行了元素分析、红外、紫外、荧光、电化学、热重等一系列表征。结果表明,该配合物在218 nm和261 nm处有两个很强的紫外吸收峰;在323 nm光的激发下,配合物在377 nm处有一个强的荧光发射峰;在-0.6~0.6 V(以饱和甘汞电极为参比电极)的电势范围内,配合物出现了两对氧化还原峰,电化学性能良好。同时该配合物具有较好的热稳定性。     

香豆素噻唑类化合物的合成及其抗菌活性研究

以水杨醛为原料,经5步反应合成了一系列新型香豆素噻唑类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和元素分析证实.体外考察了所得化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑制活性.结果表明,大部分化合物都具有较强的抗菌活性.其中,化合物(E)-N'-(3-氟4-羟基苯基亚甲基)-4-(2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基)噻唑-2-酰肼活性最好,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最低抑制浓度分别为0.39、1.56和1.56 μg/mL.     

掺钆锌型无机抗菌材料的研究

本实验在制备时将锌离子和稀土元素钆共同掺杂到白炭黑中,利用溶胶-凝胶法得到一种含稀土的新型无机抗菌材料.通过单因素实验得到最佳制备条件为:锌离子浓度0.05 mol·L-1,稀土元素钆浓度0.005 mol·L-1,反应时间1h.在此条件下制备出抗菌白炭黑,并采用XRD、FTIR、抗菌测试等手段进行表征.结果表明产品为无定形态;稀土钆和金属锌的添加并没有明显改变白炭黑原有的结构;且稀土钆离子起到了协同杀菌作用,提高了锌离子的杀菌性能,锌-钆抗菌白炭黑的杀菌率可达90％.     

含苯并噻唑环的硫脲类化合物的合成、晶体结构及抑菌活性研究

以取代苯甲酸为原料合成了一系列含苯并噻唑环的硫脲类化合物,其中有8个为新型化合物,化合物结构均经元素分析、IR、1HNMR表征.采用X-射线单晶衍射测定了N-(2-溴苯甲酰基)-N'-(4-甲基苯并噻唑-2-基)硫脲的晶体结构,该晶体属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数a=0.741 68(7) nm,b=1.088 71(10) nm,c=1.206 82(11) nm,α=103.504(8)°,β=106.632(8)°,γ=108.278(8)°,V=0.828 74(13)nm3,Dc=1.628 Mg/m3,μ=2.738 mm-1,Z =2,F(000)=408,最终偏差因子R1=0.030 4,wR2 =0.075 6[I＞2σ(I)],S=1.048,CCDC号为1471387.选择广西主要经济作物(水稻、甘蔗、番茄、木薯、龙眼、荔枝)中常见的病原菌,对目标化合物进行室内抑菌活性测试,结果发现该类化合物具有一定的抑菌活性.     

盐酸聚六亚甲基胍的合成及抑菌性能测试

用高温热缩聚反应制得盐酸聚六亚甲基胍(PHGC),用凝胶渗透色谱测定了不同条件反应产物的分子量分布情况,并考察了分子量与其抗菌性能的关系,通过最小抑菌浓度法(MIC)对其抑菌性能进行表征,所有样品MIC不超过0.2‰。试验证明PHGC具有良好的抑菌性能。     

含噻唑啉酮环的氟苯甲酰胺类化合物的合成及抗癌活性研究

以4-氟苯甲酸(1)为原料,通过酯化、肼解制得4-氟苯甲酰肼(2),2再与芳香醛反应得到相应的酰腙(3a-3h),最后以苯和DMF为溶剂,3a-3h与巯基乙酸脱水环化成 2-芳基-3-(4-氟苯甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物(4a-4h),并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析对4a-4h的结构进行了表征,用MTT法评价了体外对HepG-2, A549-1 和 231-2 3种癌细胞株的体外生长抑制活性。结果表明,4a-4h均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中4b,4f活性最强。     

Synthesis,Characterization, and Biodistribution of a Dinuclear Gadolinium Complex with Improved Properties as a Blood Pool MRI Agent

A dinuclear gadolinium(III) chelate containing two moieties of diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA), covalently conjugated to an analogue of deoxycholic acid, was synthesized and thoroughly characterized. A full relaxometric analysis was carried out, consisting of 1) the acquisition of nuclear magnetic resonance dispersion (NMRD) profiles in various media; 2) the study of binding affinity to serum albumin; 3) the measurement of ¹⁷O transverse relaxation rate versus temperature, and 4) a transmetallation assay. In vivo biodistribution MRI studies at 1 T and blood pharmacokinetics assays were carried out in comparison with Gd‐DTPA (Magnevist) and gadocoletic acid trisodium salt (B22956/1), two well‐known Gd complexes that share the same chelating cage and the same deoxycholic acid residue of the Gd complex investigated herein ((GdDTPA)₂‐Chol). High affinity for plasma protein and, in particular, the availability of more than one binding site, allows the complex to reach a fairly high relaxivity value in plasma (～20 mm ^?1 s^?1, 20 MHz, 310 K) as well as to show unexpectedly enhanced properties of blood pooling, with an elimination half‐life in rats approximately seven times longer than that of B22956/1.