吲哚衍生物合成方法研究新进展

吲哚及其衍生物具有非常重要的生物和药理活性,广泛应用于农业、医药等领域中。因此对吲哚及其衍生物合成方法的研究也越来越多。近年来经过化学家的努力,以2-炔基芳香胺分子内环化和芳香胺类化合物与炔反应来合成吲哚衍生物都取得了很大的进展,成为了重要的合成方法。主要对近十年来这两类方法即2-炔基芳香胺在各种不同催化条件下的分子内环化和各种不同取代的芳香胺类化合物与炔反应合成吲哚衍生物的研究进展进行了综述。     

过渡金属Pd在吲哚及其衍生物合成中的应用

吲哚及其衍生物是一类非常重要的杂环类精细化工中间体。由于Pd催化剂的突出的优越性能,如反应条件温和、活性高、选择性好,在合成吲哚及其衍生物时获得了广泛应用。综述了近几年来的应用发展情况。     

吲哚、二氢吲哚的研究进展

本文介绍了吲哚及其衍生物的用途,应用前景,研究现状.综述了利用Heck反应合成吲哚衍生物的方法.     

铜催化的分子内环化合成2,3-二芳基吲哚

吲哚类结构单元广泛存在许多生物活性天然产物及药物分子中，并作为重要的合成砌块在复杂天然产物合成中得到广泛应用，因而高效高选择性地合成吲哚及其衍生物受到了有机合成化学家们关注。阐述在铜与配体、碱的作用下，(E)-2-(2-(亚苄基氨基)苯基)-2-(吡啶-2-基)乙酸甲酯发生分子内环化得到二氢吲哚，再通过脱去一分子甲酸甲酯合成2,3-二芳基吲哚类化合物。该方法能高区域选择性得到2,3-二芳基吲哚，且操作简单、条件温和。     

无催化剂合成芳基磺酰基吲哚的三组分反应

Friedel-Crafts烷基化反应是有机化学中最重要的C-C键形成反应之一。这些反应通常由质子酸或路易斯酸催化辅助。吲哚及其许多衍生物存在于自然界中常见的多种化合物,以及具有比较好的药理和生物学活性的化合物。在室温下吲哚、苯甲醛和芳烃的无催化剂三组分反应提供了直接合成重要的3-(1-芳基磺酰基)吲哚的途径。该反应条件温和,操作简单成本低,底物范围广,原子利用率高。     

乙酸铜促进的吲哚衍生物的分子内C-H活化/胺化反应

利用简单易得的原料设计并合成了新型的N-芳基取代的吲哚衍生物;通过C-H活化反应策略,发展了乙酸铜促进的吲哚衍生物的分子内C-H活化/胺化反应,获得了具有潜在生物活性的新型吲哚稠杂环化合物。研究了反应的底物适用范围,通过X-射线单晶衍射确定了化合物的晶体结构,提出了可能的反应机理。     

RuCl_3催化下一锅化合成双吲哚甲烷

吲哚及其衍生物具有各种药理学和生物学特性,包括:抗菌,细胞毒性,抗氧化,及杀虫活性。本文报道了一种简便的合成双吲哚甲烷衍生物的方法:在室温条件下,乙二醇二甲醚溶剂,RuCl_3·3H_2O作用下苄醇和吲哚反应来生成双吲哚甲烷衍生物。     

吲哚低压加氢合成吲哚啉的研究

在低压加氢反应釜中,投入Ni/γ-Al2O3加氢催化剂,在温和的反应温度和压力下,完成了吲哚加氢合成吲哚啉的实验研究。在实验过程中考察了反应温度、加氢压力、催化剂用量和反应时间对吲哚转化率、吲哚啉选择性的影响规律。实验结果表明,温度是影响加氢反应的主要因素,在催化剂用量为5%(与吲哚质量比)、压力2.0 MPa、反应15 h条件下,当反应温度为140℃,主要生成吲哚啉产品,转化率为100%,选择性99%。     

异吲哚啉衍生物的合成及应用进展

作为一类结构特殊且具有多种用途的重要含氮杂环化合物,异吲哚啉衍生物在医药化工等行业发挥着重要作用,尤其在药物分子设计合成及染料领域有着重要的应用。近年来,异吲哚啉及其衍生物的合成得到了快速的发展,各种异吲哚啉衍生物被合成,尤其是多取代异吲哚啉衍生物的合成及活性研究得到了广泛的关注。本文综述了异吲哚啉衍生物的合成方法,并对其在医药和化工领域的应用进行了介绍。     

2-芳酰基吲哚化合物的合成研究进展

2-芳酰基吲哚化合物作为重要的吲哚衍生物,对于多种肿瘤细胞具有良好的抑制活性,综述了2-芳酰基吲哚化合物的重要合成方法。