药物共晶制备及表征方法研究进展

药物共晶是一种新的药物晶型,对于一个给定的活性药物成分,通过形成共晶一方面可以改善药物的理化性质,提高临床药效,另一方面可以增加药物的结晶形式,这在新药研发中具有很大的应用潜力。文章综述性地介绍药物共晶近年来的主要制备方法和表征方法,为制备新的药物共晶提供参考。     

药物共晶及其设计筛选的研究进展

药物共晶是用来改善药物活性成份(API)的理化性质的一种新兴技术。原料药形成共晶后,可改善其生物利用度、熔点、稳定性、溶解度和溶出度,同时易于获得知识产权的保护,具有巨大的商业潜力和广阔的应用前景。文章介绍了药物共晶相关的研究进展,包括其制备方法,表征手段和设计思路等,旨在进一步指导药物共晶的设计筛选,为设计新的药物共晶提供参考思路。     

姜黄素共晶研究进展

姜黄素是一种天然多酚类化合物,具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等多种药理活性。然而,姜黄素水溶性差(8.7 mg/L)的缺点限制了其临床应用。姜黄素可以与多种共晶形成物形成共晶,从而改变其理化性质。本文对姜黄素的共晶制备方法及其熔点、溶解度和稳定性等性质进行了综述,为姜黄素在药物中的应用提供借鉴与参考。     

药物共晶的合成策略及应用前景

在制药学领域,大多数药物的口服生物可利用度和疗效由于不理想的溶解度和溶解速率而受到限制,因此针对一些水溶性较差的活性药物成分,其关注点是改变它们的物理化学性质,从而提高其生物可利用度和相应的疗效。药物共晶作为一种改变活性药物成分物理化学性质(如结晶度、吸湿性、溶解度、稳定性和力学性质)的可行策略,越来越受到人们的青睐。     

药物共晶制备新技术研究进展

药物共晶技术是改善活性药物成分加工性、溶解度、稳定性和生物利用度的一种方法,对药物的研发具有重要的意义。本文对近年来药物共晶制备的热熔挤出、喷雾干燥、超临界二氧化碳、冷冻干燥、微流控、超声辅助技术进行了总结和展望。     

药物-药物共晶的研究进展

联合用药在临床治疗中显示出降低药物剂量、毒性、耐药性以及提高治疗效果的潜在优势。药物-药物共晶作为联合用药的一种新方法,在分子水平上实现了药物的联合,有望解决联合用药中存在的原料药之间的溶解度差异大、不相容和稳定性差等问题,近几年来引起了研究人员的广泛关注。本文综述了药物-药物共晶的概念和优势,药物-药物共晶的形成、溶解和代谢机理,以及药物-药物共晶的设计和预测方法,最后总结了药物-药物共晶领域尚需解决的问题,并对未来的发展方向进行了展望。     

药物共晶多晶型的研究进展

药物多晶型现象是影响药物稳定性和疗效的重要因素。近年来,越来越多的共晶体系被发现存在多晶型现象,而且不同晶型的共晶也表现出了性能上的差异。共晶多晶型的研究也因此受到了越来越多的关注。综述了近几年有关药物共晶多晶型的报道,解释了共晶多晶型的概念,并对其进行了分类（合成子多晶型、堆积多晶型、构象多晶型以及互变异构多晶型）,重点介绍了目前共晶多晶型的筛选方法。此外,强调了共晶药物由于晶型不同而引起的性能差异。     

水飞蓟宾与水杨酸、丁香酸、水杨酰胺的共晶

水飞蓟宾在水和脂质介质中溶解性较差,生物利用度低,而药物共晶给药技术可在不改变药物药效的前提下提高药物溶解度、溶出速率、生物利用度和稳定性等理化性质。采用溶剂蒸发法在不同溶剂中成功制备出水飞蓟宾-水杨酸、水飞蓟宾-丁香酸、水飞蓟宾-水杨酰胺3种共晶。通过X-射线衍射、傅里叶变换红外光耦等表征手段确定了共晶的形成,且对3种共晶进行溶解度测定,结果表明3种共晶增加了水飞蓟宾在水中的溶解度。     

一种新型卡马西平共晶的合成及表征

以卡马西平（CBZ）作为药物活性成分（API）,以没食子酸甲酯（MTG）作为共晶形成物（CCF）,在室温条件下制得一种新的药物共晶CBZ-MTG。通过X-射线单晶衍射测得了其晶体结构,并进行了红外光谱、X-射线粉末衍射、热重分析和差示扫描量热的表征。此外,利用HPLC测得其溶解性质并测试了稳定性,其共晶在溶解性,稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。各种结构性质的表征,为其在药物领域的应用提供了基础数据和理论基础,为卡马西平-没食子酸甲酯共晶化合物作为药物应用及在制剂领域提供了新的选择。     

一种卡马西平共晶的合成及表征

以卡马西平(CBZ)为药物活性成分,以没食子酸甲酯(MTG)为共晶形成物,在室温下制得一种卡马西平药物共晶CBZ-MTG。通过XRD测得了其晶体结构,并采用FTIR、X射线粉末衍射仪、热重分析仪和差示扫描量热仪对共晶进行了表征。此外,利用HPLC法测试了其溶解性及稳定性。结果表明,共晶CBZ-MTG的熔点为116.4℃,较单一组分CBZ和MTG有了大幅下降;CBZ-MTG在溶解性上也有明显的改观,其在室温下于水和乙醇中的溶解度达到了1.482 6 mmol/L和0.501 2 mol/L,较单一的卡马西平药物分别提高了2.3倍和3.9倍。     

降糖药物剂型研究进展

糖尿病是以高血糖水平为特征的代谢性疾病,其病因和发病机制尚不清楚,大量实验研究表明,其主要由遗传因素、自身免疫以及环境因素等共同作用的结果。随着降糖药物制剂研究的发展,许多的剂型被研发出来用于提高生物利用度,并降低药物在治疗过程中所带来的副作用。通过对降糖药物剂型近些年来相关报道进行综述,以期为寻找降糖药物新剂型的开发提供参考依据。     

纳米载药系统的研究进展

纳米载药系统是指由无机或高分子材料形成的纳米级微观范畴的亚微粒药物载体输送系统。纳米载药系统具有改善药物性能、增强药物靶向性、提高生物利用度、降低药物毒副作用等优势,正成为新型给药系统的研究热点,至今已经开发了纳米颗粒、纳米脂质体、纳米胶束及纳米乳液等。本文对纳米载药系统近10年来的发展状况做如下整理和分析,以供后续研究者和临床工作者参考。     

基于合成高分子的纳米药物载体的研究进展

基于合成高分子的纳米微粒由于其良好的生物相容性、生物可降解性和粘膜粘附性等特点成为药物载体研究的热．董。根据构建纳米药物载体的高分子聚合物结构的差异,将其分为：基于两亲聚合物的纳米微粒（胶团和囊泡）、脂质体、树枝状或超支化大分子、乳液聚合纳米微粒,并对上述纳米微粒作为药物载体在近年来的研究进展进行了归纳和总结．展望了其在药物缓释体系中的广阔应用前景。     

葡萄糖敏感性给药系统的研究进展

基于糖尿病病理特点而设计的葡萄糖敏感性给药系统能够根据体内血糖浓度的变化而自主调节药物释放,从而有效地控制体内血糖浓度,极具应用前景。目前,葡萄糖敏感性给药系统主要为载有葡萄糖氧化酶、刀豆蛋白A和苯硼酸体系三种。本文综述了近些年来葡萄糖敏感性给药系统的研究及应用,为后期开发基于糖尿病理特点的智能给药系统的实验研究提供一些参考。     

高分子材料在药物载体方面的研究进展

高分子载体药物是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术。高分子材料作为药物的载体越来越多的被应用于化工医药领域,这一技术受到了研究者们的重视,并且得到了较好的发展。文章介绍近年来研究比较广泛的高分子药物载体的应用情况、有关机理以及制备方法。     

淀粉微球作为药物载体的应用研究进展

淀粉微球因具有无毒性、良好的生物相容性以及能被细胞吸收等优点,是生物医药领域药物载体研究热点之一.总结了国内外构建淀粉微球作为药物载体的研究成果,分析了淀粉微球中淀粉的来源主要有玉米淀粉、马铃薯淀粉、木薯淀粉等,概述了淀粉微球作为药物载体的应用,指出淀粉微球作为药物载体存在的问题及淀粉微球药物载体的发展前景和方向,旨在...     

蒙药文冠木研究进展

本文拟对蒙药材文冠木的历史、形态、化学成分、药理作用等方面进行详细概述,为今后对其进一步开发利用提供参考。     

微/纳米药物给药系统的研究进展

在过去的几十年中,探索高效的微/纳米给药系统一直是药剂学领域的研究热点。不同的微/纳米颗粒已被用于药物输送的研究,以期实现有效靶向给药,最大限度地减少副作用,从而提高治疗效果。本文主要综述了微/纳米药物输送给药系统及在药物制剂领域应用。     

Directionally Solidified Ceramic Eutectics

The aligned structures which result from the directional solidification (DS) of ceramic eutectics are of interest because of their potential for use in electronic devices and as structural materials. Techniques for growing DS ceramic eutectics are briefly discussed. The principles and controlling parameters of DS eutectic growth are described. The criteria for plane-front growth and the effect of growth rate on interlamellar or interfiber spacing are discussed. Examples of the effect of growth parameters on the alignment of the microstructure are given. Examples of the mechanical properties of directionally solidified oxide-oxide ceramics are also cited.     

纳米微球在药物载体领域的研究进展

本文介绍了纳米微球制备方法中常见的相分离法、喷雾干燥法和乳化交联法。同时,简单介绍了纳米微球在药物载体领域的应用,并对其广阔前景进行了展望。