取代杂氮硅三环化合物的合成研究

讲述了杂氮硅三环化合物的性质与硅原子上所连接的有要取代基R有很大关系，R为不同基团时，形成杂氮硅三环的条件有所不同，生成化合物的性质也不同。     

大环—1,4,7,10—氮杂十二烷合成的新进展

评述了大环－１，４，７，１０－四氮杂十二烷合成的进展，比较了不同方法的优劣，介绍了大环－１，４，７，１０－四氮杂十二烷最新合成方法。     

取代芳酰胺基丙基杂氮硅三环化合物的合成

通过氨丙基杂氮硅三环与取代苯甲酰氯的酰基化反应，合成了7种取代芳酰胺基丙基杂氮硅三环化合物，产率49％－83％；用^1H NMR和IR等方法对其结构进行了鉴定，并初步探讨了反应条件。     

以非模板合成法——席夫碱法合成四氮杂冠醚大环化合物

在氢溴酸条件下,以丙酮、乙二胺为原料,采用非模板合成法———席夫碱法合成四氮杂大环席夫碱化合物（a）,再经NaBH4还原成5,5,7,12,12,14-六甲基-1,4,8,11-四氮杂环十四烷水合物（L）,并采用一个索氏提取器的替代装置改进了对（L）的分离方法,分离得到（L）的异构体（b）和（c）;对四氮杂大环席夫碱化合物在不同种酸（氢溴酸和高氯酸）条件下的合成方法进行了对比研究,用1H-NMR和13C-NMR证实了化合物（a）和（L）的结构。     

取代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环化合物的合成

通过取代苯磺酰氯和γ-氨丙基杂氮硅三环的亲核取代反应，合成了苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、p-甲基苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、p-氯代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、p-溴代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、m-硝基苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环5种取代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环类化合物；用IR和^1HNMR等方法对其结构进行了表征，并初步探讨了反应条件。     

杂氮硅三环化合物的合成与生物活性

综述了近10年来杂氮硅三环化合物的合成方法和生物活性研究进展，并简要介绍了生物活性和化合物结构的关系。     

杂氮锗三环化合物

对杂氮锗三环化合物的结构、性质、合成方法及生物活性研究情况作了简要的论述。     

氮杂四元环化合物开环反应的研究进展

氮杂环化合物具有良好的生物活性、抗茵性能,还可以用作多种化合物的有机合成模块,近年来一直是医药化学家们在合成中的研究热点之一。氮杂四元环化合物由于结构的特殊性,极易发生开环反应。本文综述了氮杂四元环在不同条件下的开环反应,为以后进一步研究其开环及关环反应提供依据。     

新型硫氮杂冠醚化合物的合成与表征

经取代、氯乙酰化、成环3步反应合成两种新的硫氮杂冠醚化合物,产率>90%。该合成方法具有反应条件温和,容易提纯等优点。化合物结构经IR、NMR、MS以及元素分析确定。     

大环化合物合成中金属的模板效应

经非模板和模板反应合成了一系列二苯并四氮杂￣［１４］轮烯（Ｈ＿２ＴＡＡ，ｌａ；ＨＨ＿２ＤＮＴＡＡ，２ａ和Ｈ＿２ＴＭＴＡＡ，３ａ）及其对应的二价金属络合物［ＴＡＡ·Ｍ，Ｍ＝Ｃｏ（Ⅱ），ｌｃ；Ｎｉ（Ⅱ），ｌｄ；Ｃｕ（Ⅱ），ｌｄ和ＴＡＡ·Ｍ，Ｍ＝Ｎｉ（Ⅱ），３ｂ，Ｃｕ（Ⅱ），３ｃ〕，结果表明：借助于使用金属离子即金属离子的模板效应提高了环状产物得率，讨论了反应中间体的种类和金属离子半径大小对模板反应的影响作用。     

基于膦酸酯骨架的氨基酸衍生物的合成与抗肿瘤作用

为了获取抗肿瘤活性化合物,通过拼合原理,设计合成了9个目标化合物,经IR、~1HNMR、~(13)CNMR及元素分析确认结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了抗肿瘤活性测试。结果表明,该类化合物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用,其中化合物Ⅲf、Ⅲi有较好抗肿瘤活性,尤以Ⅲi最为突出,对肿瘤细胞A-549、SGC-7901和EC-109均有显著抑制作用,IC50分别为(7.0±0.8)、(6.9±0.8)、(7.3±0.7)μmol/L,与对照药cisplatin相当。该类化合物值得进一步研究。     

基于膦酸酯骨架的氨基酸衍生物的合成与抗肿瘤作用

为了获取抗肿瘤活性化合物,通过拼合原理,设计合成了9个目标化合物,经IR, 1HNMR, 13CNMR及元素分析确认结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法进行了抗肿瘤活性测试。结果表明,该类化合物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用,其中化合物Ⅲf、Ⅲi有较好抗肿瘤活性,尤以Ⅲi最为突出,对肿瘤细胞A-549、SGC-7901和EC-109均有显著抑制作用,IC50分别为（7.0±0.8）、（6.9±0.8）、（7.3±0.7）μ mol/L,与对照药cisplatin相当。该类化合物值得进一步研究。     

对氯苯基卟啉-氨基酸及其锌配合物的合成和表征

为了探索氯的空间位置及不同的氨基酸对卟啉 -氨基酸化合物性能的影响 ,合成了 5 - [4-(3 -酪氨酸丙氧基 )苯基 ]- 1 0 ,1 5 ,2 0 -三 (4-氯苯基 )卟啉 ,5 - [4- (3 -组氨酸丙氧基 )苯基 ]- 1 0 ,1 5 ,2 0 -三(4-氯苯基 )卟啉 ,两种新型的尾式卟啉 -氨基酸化合物及其锌配合物 ,用元素分析 ,紫外 -可见光谱 ,红外光谱 ,核磁共振氢谱 ,质谱确证了其结构 ,并测试了其荧光光谱     

一种新型含氟菊酸的合成

本文以４－甲基－３－戊烯－２－酮为原料，经三步反应，合成了一种新型的拟除虫菊酯中间体反－３－（１－甲基－２，２－二氟乙烯基）－２，２－二甲基环丙烷羧酸，总产率为５０．０％。     

Synthesis and Biological Studies of Dodecameric Cationic Antimicrobial Peptides Containing Tetrahydrofuran Amino Acids

We report here a concise route to synthesize various stereoisomers of tetrahydrofuran amino acids (TAAs) and the synthesis of TAA-containing linear cationic dodecapeptides. Some of these linear peptides show slightly better antimicrobial activities than their tetra- and octameric congeners, but no activity against Mycobacterium tuberculosis, for which octapeptides exhibited by far the best results; this implies that antibacterial activity is dependent on the length of these linear peptides. All the dodecapeptides described here were found to be toxic in nature against Vero cells. The study helps to delineate the optimal length of this series of linear peptides and select potential leads in the development of novel cationic peptide-based antibiotics.     

长链脂肪族双酰基己二酰二肼衍生物的合成及其金属减活作用

合成了 4种己二酰二肼的长链脂肪族双酰基衍生物 :N ,N′ 二戊酰基己二酰二肼 ,N ,N′ 二庚酰基己二酰二肼 ,N ,N′ 二辛酰基己二酰二肼和N ,N′ 二月桂酰基己二酰二肼。条件实验表明 :当己二酰二肼用量为 8 8g(0 0 5mol) ,酰氯 0 12 5mol,Na2 CO3 5 3g(0 0 5mol) ,CCl4 40mL ,反应时间 3h ,酰化物最高产率可达 86 4%。热烘箱老化实验表明它们都具有显著的金属减活作用 :在 15 0℃条件下 ,相应试样的耐老化时间分别为 436h、489h、5 16h和 2 5 5h ,均高于我国电缆行业标准要求的 16 8h     

含长碳链蒽醌型聚丙烯用红色染料的合成与应用

本文以正丁胺，正辛胺，正十二胺，正十八胺和1-硝基蒽醌为原料，分别合成1-烷氨基蒽醌红色染料；并以1-氨基-2-溴-4-羟基蒽醌和壬基酚为原料合成了1-氨基-2-壬基苯氧基-4-羟基蒽醌红色染料，合成的1-正丁氨基蒽醌，1-正辛氨基蒽醌，1-正十二氨基蒽醌和1-正十八氨基蒽醌，商品染料分散红3B和1-氨基-2-壬基苯氧基-4-羟基蒽醌染料的熔点分别为：81.2℃，98.7℃,81.6℃，84.0℃，161.0℃，热分解点分别为：318.2℃.323.2℃,324.6℃，361.5℃，394.5℃和311.5℃，最大吸收波长分别为504.4nm,504.2nm,505.6nm,504.6nm,516.0nm和514.3nm。在染色条件下，经过120分钟染色，六只染料在聚丙烯纤维上的上染率分别为42.1%,69.1%,72.2%,76.6%,20.7%和51.0%。     

新型含二茂铁基希夫碱的合成与表征

以甲（乙）酰基二茂铁为原料,分别与邻氨基苯甲酸反应,合成了两种新型含二茂铁基希夫碱,通过元素分析、IR谱和1HNMR谱对产物进行了表征,为今后进一步讨论α-氨基酸与酰基二茂铁的缩合反应找出了合适的条件。     

Synthesis of Water-Soluble Polyesters Containing Carboxy-Functional Groups in the Polymers Chain and Study of Their Metal Complexes

The diethylenetriaminepentaacetic acid bisanhydride (DTPABA) was synthesized from diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) and was further subjected to polyaddition with diols like polyethylene glycols (PEG) of different molar masses to form the polyesters. The polyesters synthesized were soluble in water as well as organic solvents and show better complexing ability than their monomer. The metal complexes of polyesters were synthesized by the reaction of water-soluble polyesters with copper acetate. The synthesized water-soluble polyester and their copper complexes were characterized by their melting points, elemental analysis, UV–Vis spectroscopy, viscometry, FTIR, ¹H NMR, SEM, AFM, XRD data, thermal stability of the compounds synthesized was studied by TG-DTA analysis. The antibacterial activity of synthesized polyesters has been studied against the bacterial species Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa and Bacillus subtilis.     

一锅煮法合成联结基团含羟基的季铵盐Geminie表面活性剂

以长链烷基叔胺、环氧氯丙烷、浓盐酸一锅煮的方法合成了联结基团含羟基的季铵盐Gemini表面活性剂。较佳合成条件为：反应物最佳配比为n（叔胺）：n（浓盐酸）：n（环氧氯丙烷）=2．2：1．1：1．0，反应时先加长链叔胺和盐酸，使之充分反应后再加环氧氯丙烷，在乙醇中回流条件下反应16h，收率达93．5％。