几种挥发油对黄藤素透皮给药的促渗作用研究

为给黄藤素透皮给药选择合适的挥发油促渗剂,以高效液相色谱法测定黄藤素的含量,采用立式扩散池法研究桉叶油、艾叶油、当归油、连翘油对黄藤素透皮给药的影响;实验结束后,用DSC扫描观察皮肤的特征峰变化。结果表明,5 h时,艾叶油组药物的累积透过量分别是被动扩散组、桉叶油组、当归油组、连翘油组的1.82,1.16,1.48,1.63倍,药物的累积渗透量随着艾叶油浓度的增加而增加,艾叶油浓度1.5%时,其促渗能力最强。DSC图谱表明,不同挥发油对皮肤的特征峰具有不同的影响,促渗能力较好的挥发油使皮肤的特征峰消失;当艾叶油的浓度由0.5%增加到1.5%,DSC图谱发生相应变化,浓度为1.5%和2.0%时具有相似的图谱,而浓度为2.5%时的DSC图谱与0.5%的图谱相似。艾叶油能够显著促进黄藤素的透皮给药,且最佳的浓度为1.5%,其机理可能是通过扰乱或破坏皮肤角质层的有序结构来增强皮肤对药物的渗透性,因此,艾叶油可作为黄藤素透皮给药的理想促渗剂而具有广泛的应用前景。     

当归油对白及多糖微凝胶贴片中α-熊果苷体外透皮行为的影响

研究了当归油对白及多糖微凝胶贴片中α-熊果苷的促渗透作用,为挥发油作为透皮促进剂在日化、医药领域的进一步应用提供依据。采用涂膜法制备以白及多糖为基质的α-熊果苷微凝胶贴片,采用HPLC法测定α-熊果苷含量;采用立式扩散池考察当归油对α-熊果苷经皮渗透的影响规律;采用DSC分析给药前后皮肤角质层的结构特征变化,以揭示当归油促进药物透皮吸收的机理。所制备的白及多糖微凝胶贴片外观细腻,柔软,有韧性,体外透皮试验显示,随着处方中当归油浓度的增加,α-熊果苷的累积透过量逐渐增加,促渗作用增强,当当归油浓度达到1.0%时,α-熊果苷的累积透过量较对照组提高了1.89倍。DSC分析显示,随着处方中当归油浓度的增大,皮肤的特征峰逐渐变弱,当当归油的加入量达1.0%时,皮肤角质层的特征峰消失。当归油具有良好的透皮促进作用,1.0%当归油对α-熊果苷促渗作用最佳,当归油可作为一种天然透皮促进剂,具有良好的应用前景。     

桉叶油微乳用于经皮给药的研究与评价

研究与评价了桉叶油作为油相在经皮给药微乳中的有效性。试验以非洛地平作为模型药物。分别以油酸、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）和桉叶油为油相制备了9个水包油微乳处方,通过测定各处方物理化学参数和大鼠体外透皮试验研究,通过对比载药量、透皮速率、滞后时间等参数,得到最适宜的处方：w(桉叶油)为5%,、w(吐温-80)为27.5%、w(乙醇)为27.5%和w(水)为40%。最后对该处方进行了兔子在体皮肤刺激性研究。结果表明桉叶油有着显著的优点：乳化能力强、对亲脂药物溶解度大、透皮促进效果明显、稳定性好。但是桉叶油也有一定皮肤刺激性,不宜用量过大。     

复合促渗剂对当归水溶性成分阿魏酸的体外透皮性能影响研究

选用立式透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮为透皮屏障进行体外透皮实验,研究了促渗剂氮酮、薄荷脑和冰片对当归水溶性成分阿魏酸的体外透皮性能影响,并优选出了较佳复合促渗剂。实验结果表明,三种促渗剂单用时,对阿魏酸透皮性能的影响大小顺序为:薄荷脑>冰片>氮酮,而联合使用时,顺序为:冰片>薄荷脑>氮酮。且优选出的较佳复合促渗剂为2%冰片+2%薄荷脑,结果显示二者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用,其24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达34.32μg/cm2,增渗倍数(ER)可达64.195,分别为单用薄荷脑和冰片的8倍和25倍,且滞后时间在2 h以内,协同作用明显,即优选出的复合促渗剂对当归水溶性成分阿魏酸的促渗效果很好,可为当归及以当归为主药方剂的经皮给药制剂开发提供促渗剂。     

当归精油的促透皮吸收作用研究

当归为伞形科多年生草本植物当归Angelica sinensis (Oliv.)Diels的根。研究发现超临界萃取法提取当归得率较高为2.5%,且对进行动物皮肤刺激性实验,结果表明均为中等刺激。以黄芩苷为模型药物进行透皮吸收促进作用研究,结果表明当归油对黄芩苷均有一定的促透作用,在化妆品行业中具有较好的开发应用前景。     

透皮给药系统的研究进展

介绍了透皮给药系统的特点、剂型、促渗技术和体内外研究模型,为透皮给药系统的研究提供参考。重点查阅了国外有关透皮给药系统的相关文献并进行分析总结。随着新材料、新技术、新设备的不断发展,促渗方法取得了很大的进步,透皮给药系统具有广阔的发展前景。     

三种唇形科植物精油对水杨酸透皮促渗效果的研究

采用Franz扩散池,用猪皮模拟人皮肤对水杨酸的透皮吸收,利用紫外可见分光光度计测定水杨酸的透皮率,考察三种唇形科植物精油对水杨酸的透皮促渗效果。实验结果表明：在水杨酸透皮时间为24 h、精油含量为4%的最佳实验条件下,罗勒精油、百里香精油及迷迭香精油的水杨酸透皮率分别为1.200%、1.159%、0.993%,而空白对照组水杨酸的透皮率仅为0.373%,表明三种唇形科植物精油对水杨酸均具有良好的透皮促渗效果。     

胰岛素经皮给药研究的新进展

经皮给药是胰岛素一种理想的给药方式,但是皮肤角质层的阻力、胰岛素分子在皮肤中的积累以及促渗方法的安全性等限制了胰岛素的经皮给药。作者分析了胰岛素经皮给药的优势和存在的问题,从减小角质层阻力、强化被动扩散和应用传递体为透皮给药载体3个方面,综述了近几年来国内外在胰岛素的经皮给药的研究上取得的最新进展,指出了存在的问题和研究的趋势。     

化妆品功效成分的透皮吸收机理

参考有关药物透皮吸收方面的研究方法,简要介绍了皮肤的结构和透皮的途径,重点对化妆品功效成分透皮吸收的机理进行系统地分析整理,归纳出扩散理论、渗透压理论、水合理论、相似相溶理论和结构变化理论五个理论体系,并在每个体系下对一些化妆品促渗剂的促透机理进行了分析解释,最后对化妆品透皮吸收的检测方法进行了展望.     

酮康唑固体脂质纳米粒体外评价

通过考察酮康唑固体脂质纳米粒体外透皮情况,由结果预测固体脂质纳米粒的发展前景.方法制备酮康唑固体脂质纳米粒,并测定2h、4h、6h、8h、12h、24 h时间点的药物累积透过皮肤与潴留于皮肤的量,通过数据分析评价药物在固体脂质纳米粒里的体外释放及透皮情况.结果药物在固体脂质纳米粒里的皮肤累积透过量低于含药1％的乳膏,但固体脂质纳米粒的皮肤潴留量明显高于含药1％的乳膏.结论固体脂质纳米粒可增加药物在皮肤的局部浓度从而增强药效,同时可减少药物透过真皮进入体循环从而减少副作用,具有良好的发展前景.