新型负载印楝素纳米粒子水分散液制备

[目的]发展一种环境友好和具有缓释性能的印楝素水分散制剂。[方法]以天然高分子壳聚糖(CS)和羧甲基壳聚糖(CMC)为载体,通过正负电荷的相互作用,制备了负载印楝素纳米粒子水分散液。表征了载药纳米粒子的性能如粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位值、负载率和形态结构,考察了几种影响性能的因素。[结果]负载印楝素的纳米粒子为球形,尺寸为200～350 nm,PDI约为0.500,药物负载率最高可达55%。[结论]CMC和CS合适的溶液质量浓度和用量是形成纳米子的基本条件。当其固定时,随印楝素质量浓度增加,载药粒子的粒径增大,PDI变宽,负载率降低。     

水溶性壳聚糖纳米粒子的制备及其BSA载药性能

为了避免高分子量壳聚糖水溶性差以及增溶剂乙酸可能带来的负面作用,本文选择低分子量水溶性壳聚糖 (WSC)作研究对象,采用三聚磷酸(TPP)作交链剂制备不同WSC/TPP比率的WSC纳米粒子,并用于牛血清白蛋白 (BSA)的释放载体。经测得为球形形貌的纳米粒子空载和载药时粒径、Zeta电位分别在35～190 nm、35～42 mV。红外光谱及X–射线衍射证实了纳米粒子中WSC的氨基与TPP的磷酸基团发生了交联反应。纳米粒子载药性能试验表明在0.05～1 mg/mL范围内随着BSA浓度的增大,纳米粒子的载药量增加而负载率降低。体外释放实验表明水溶性壳聚糖纳米载体对蛋白质药物具有缓释特征。因此,水溶性壳聚糖有望成为新的载体应用于蛋白质药物的控制释放。     

疏水修饰磁性壳聚糖载药纳米粒子的制备与表征

利用O-羧甲基壳聚糖(O-CMC)的表面多种官能团(如-NH_2,-OH,-COOH等)与胆酸(CA)进行化学修饰得到两亲性共聚物,再以反溶剂法将Fe_3O_4和阿霉素(DOX)包埋在两亲性共聚物疏水的核中,制备两亲性的磁性壳聚糖载药纳米粒子,并对磁性载药纳米粒子的形貌、粒径大小、磁性、药物控释等进行了研究。结果表明:磁性壳聚糖纳米粒子有较高的药物包埋效率(92.3%),与自由阿霉素相比,磁性复合物具有明显的缓释作用和pH响应性;同时,有较好的超顺磁性。这些说明制备的疏水修饰磁性壳聚糖载药纳米粒子具有双重响应性,有望作为药物输送载体对肿瘤进行实时跟踪、诊断和治疗。     

微通道内PCL-PEG-PCL载姜黄素纳米粒的制备及体外释药评价

目的:制备姜黄素载药纳米粒。方法:开环聚合法制备PCL-PEG-PCL三嵌段聚合物,微通道界面沉淀法制备姜黄素载药纳米粒,透射电镜观察纳米粒子形貌特征,动态光散射(DLS)测定粒径及其分布,HPLC测定纳米粒子的包封率和载药量,同时考察其体外释药性能。结论:姜黄素纳米粒平均粒径200 nm左右,粒径分布较窄,平均包封率(92.76±0.58)%,载药量(10.76±1.17)%,TEM观察纳米粒呈规则球形,10 d体外累积释药量76%。     

靶向羧甲基壳聚糖-熊果酸纳米药物载体的制备及表征

将叶酸(FA)和氧-羧甲基壳聚糖(OCMCS)通过化学键连接制成叶酸-羧甲基壳聚糖聚合物,再偶联上熊果酸(UA)得到叶酸-羧甲基壳聚糖-熊果酸聚合物(FA-OCMCS-UA),并通过自组装包裹另一种抗癌药物10-羟基喜树碱(HCPT),形成叶酸-羧甲基壳聚糖-熊果酸/10-羟基喜树碱纳米药物粒子(FA-OCMCS-UA/HCPT)。采用1 HNMR和FT-IR对FA-OCMCS-UA进行结构表征;TEM观察FA-OCMCS-UA/HCPT NPs的形状。结果表明,1 HNMR和FT-IR证实了FA和UA成功偶联到OCMCS上。TEM显示FA-OCMCS-UA/HCPT纳米粒子呈球形,粒径为200～300nm。     

树脂共混改性制备毒死蜱微胶囊

[目的]以聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)/聚碳酸亚丙酯(PPC)复合材料为壁材,制备毒死蜱微胶囊。[方法]以聚乙烯醇(PVA)-1788为连续相,采用乳化-溶剂挥发法制备微胶囊,利用激光粒度分析仪测定微胶囊粒径,通过光学显微镜对微胶囊形貌进行表征,高效液相色谱法(HPLC)测定微胶囊的包封率、载药量及缓释性能。[结果]经PMMA共混改性后的PPC载体微胶囊,平均粒径为7.15μm,经测载药量为27.56%,包封率为83.77%,对毒死蜱的缓释效应优于单纯以PPC为壁材的微胶囊,缓释期为33 d。[结论]2种聚合物共混改性后的微胶囊在降解性、缓释期上克服了以单一聚合物为壁材的缺点,载药量、包封率也较高。     

靶向性紫杉醇纳米胶束的制备及体外评价

为了增加紫杉醇溶解度和稳定性,采用薄膜分散法制备紫杉醇纳米胶束;采用粒径测定仪测定粒径和PDI;采用UV法测定药物的含量,计算载药量和包封率;采用膜透析法对载药聚合物胶束的体外释药进行考察。本研究制备的纳米胶束粒径分布均匀,平均粒径为(64.34±1.83)nm,包封率大于85%;紫杉醇纳米胶束体外释放显示了良好的缓释特性。本研究制备的紫杉醇纳米胶束制备工艺操作简单,制备得到载药胶束的粒径较小且分布均匀,包封率、载药量较高。     

阿维菌素凝胶微球制备及其缓释性能研究

以壳聚糖(CS)和海藻酸钠(ALG)为包封材料,以阿维菌素(AVM)为芯材,采用锐孔法制备了阿维菌素-海藻酸钠-壳聚糖微球,考察了海藻酸钠质量分数、壳聚糖质量分数、氯化钙质量分数和芯壁体积比(质量分数1%的阿维菌素乳液与质量分数3%海藻酸钠溶液的体积比)对微球形态及包埋率的影响,利用SEM、FTIR等对微球结构及性质进行了表征,并考察了其在土壤中的缓释性能和释药机制。结果表明,经优化的制备条件为:海藻酸钠、壳聚糖及氯化钙的质量分数分别为3%、0.6%及5%,芯壁体积比为1∶2,制备的载药微球形状规整,成球性良好,粒径约0.7 mm,载药量31.65%,包埋率83.81%;红外光谱分析显示,芯壁材料之间除氢键外,没有发生化学作用。所制备的阿维菌素微球在土壤中具有缓释特性,42 h累积释药率达到82.06%,之后药物释放减缓。药物释放特性符合Riger-Peppas模型,释放机理为Fick扩散。     

磷酸钙盐药物载体的初步研究

采用化学沉淀法制备了磷酸钙盐的纳米离子,用透射电镜观察其形态和粒径大小;利用吸附载上甲硝唑原料药,紫外分光光度计测定载药量,进行体外释药试验。结果表明,磷酸钙盐粒子平均粒径30~60 nm,载药量8%,载药后具有一定的缓释作用。     

pH响应性的虾青素壳聚糖微球制备及应用

以氯乙酸和壳聚糖为原料，通过N,O-羧甲基化化学改性方法制备了水溶性羧甲基壳聚糖，并以此为原料通过乳液法制备羧甲基壳聚糖微球和羧甲基壳聚糖负载虾青素微球。考察了羧甲基壳聚糖微球的形态、分散性和粒径。结果表明，微球最佳制备条件为：羧甲基壳聚糖含量（以水相即去离子水质量为基准，下同）1.0%，油水体积比1∶1，表面活性剂Span 80含量（以油相即液体石蜡体积为基准，下同）4.0%，交联剂戊二醛含量（以油相即液体石蜡体积为基准，下同）7.5%，剪切速率4000 r/min。红外测试表明，微球成功负载虾青素，在虾青素初始添加量为20mg的载药率和包封率分别为10.74%和67.24%。在模拟胃液和模拟肠液中，负载虾青素微球的释放率分别为10%和85%。羧甲基壳聚糖可以用作药物载体。     

负载辅酶Q10的两亲性聚肽-壳聚糖复合纳米粒的制备及性质研究

以两亲性聚肽-壳聚糖复合体系为壁材,采用自组装及离子凝聚法制备负载辅酶Q10的纳米粒子,探讨了制备纳米粒子的较佳条件,采用高分辨率透射电镜、动态激光散射仪、紫外光谱及Zeta电位分析仪对优化的聚肽-壳聚糖复合体系纳米粒子进行表征,结果表明:聚肽-壳聚糖复合体系纳米粒子是具有壳核结构的球型粒子;纳米粒子粒径大小在80 nm到300 nm之间,粒径分布较均匀,稳定性较好,粒子的载药率为3.46±0.3%,包封率为59.7±2.1%。24 h的累积释放为75%。     

5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球的制备及体外性能研究

目的：以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法：“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜（TEM）和粒径分析仪（DLS）分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果：明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论：5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。     

pH响应虾青素羧甲基壳聚糖微球的制备与应用

以氯乙酸和壳聚糖为原料,通过N,O-羧甲基化化学改性方法制备了水溶性羧甲基壳聚糖,并以此为原料通过乳液法制备羧甲基壳聚糖微球和羧甲基壳聚糖负载虾青素微球.考察了羧甲基壳聚糖微球的形态、分散性和粒径.结果表明,微球最佳制备条件为:羧甲基壳聚糖含量(以水相即去离子水质量为基准,下同)1.0％,油水体积比1:1,表面活性剂Span 80含量(以油相即液体石蜡体积为基准,下同)4.0％,交联剂戊二醛含量(以油相即液体石蜡体积为基准,下同)7.5％,分散转速4000 r/min.红外测试表明,微球成功负载虾青素,虾青素初始添加量为20 mg时,微球的载药率和包封率分别为10.74％±0.1％和67.24％±0.2％.在模拟胃液和模拟肠液中,负载虾青素微球的释放率分别约为10％和85％.羧甲基壳聚糖可以用作药物载体.     

羧甲基壳聚糖-蓖麻油基聚氨酯农药缓释微球的制备及性能

以羧甲基壳聚糖（CMCS）、蓖麻油（CO）和异佛尔酮二异氰酸酯（IPDI）为原料,自乳化法制备了羧甲基壳聚糖-蓖麻油基聚氨酯微球（CO-CMCS-PU）,通过分子自组装法负载阿维菌素（AVM）得到载药微球（CO-CMCS-PU@AVM）。采用FTIR、1HNMR、SEM、TGA等对产品结构及形貌进行表征,并探究了不同药量载药微球的包封率、缓释性能、抗紫外性能、叶面接触角和黏附性能。结果表明,相比AVM分散液,紫外照射后载药微球中AVM的保留率提高到43%,说明CO-CMCS-PU载体的抗紫外性能良好;载药微球比AVM分散液在黄瓜叶面上的接触角降低了20%以上,滞留量提高了40%以上,说明其在叶面上有较好的黏附性和润湿性;载药微球包封率可达80%以上,具有良好的缓释和pH响应释放性能,释药行为符合First-order动力学模型,药物释放受Fickian扩散控制。     

金属离子配位组装制备负载高效氯氟氰菊酯的壳聚糖纳米颗粒及其对豌豆蚜虫的生物活性

[目的]目前纳米农药复杂的制备工艺阻碍了其推广,亟需低能耗、低成本、简便的方法获得载药纳米颗粒,进而提高农药利用率。[方法]采用金属离子配位组装法,利用天然可降解、安全环保的壳聚糖材料制备了2.5%高效氯氟氰菊酯纳米颗粒,通过测定其释放性能和对豌豆蚜虫的室内生物活性来评估其应用效果。[结果]负载高效氯氟氰菊酯的纳米颗粒为球形,包封率为92.06%,平均粒径(D₅₀)为202.83 nm。高效氯氟氰菊酯被纳米颗粒负载后提高了其热稳定性。在释放液中,2 h时纳米载药颗粒的累积释放率为59.25%。在48 h时负载高效氯氟氰菊酯的纳米颗粒对豌豆蚜虫的LC₅₀值为0.004 mg/L,高于乳油的0.006 mg/L和微米载药颗粒的0.01 mg/L。[结论]实验结果可为开发对叶部害虫具有优异防治效果的纳米制剂提供依据。     

利巴韦林-壳聚糖微粒的制备及载药特性

以利巴韦林为模型药物制备了利巴韦林-壳聚糖微粒,测定了微粒的粒径分布,利用傅里叶变换红外光谱分析了微粒的结构,并考察了微粒的载药和释药特性。结果显示,所制备微粒的粒径可为纳米级;作为交联剂的三聚磷酸钠与壳聚糖的-NH3+基团发生了离子交联,并且利巴韦林被包埋在微粒内部和吸附在其表面。微粒具有较好的载药和缓释性能,最佳的包封率和载药量可达12.8%,在pH=7.4的磷酸缓冲液中可持续释药72h以上。     

羧甲基壳聚糖-油酸聚合物的载药性能及抗肿瘤活性研究

以自制的羧甲基壳聚糖-油酸聚合物(CMCS-OA)为载体,采用透析法对盐酸阿霉素(DOX)进行包载,载药聚合物(DOX-CMCS-OA)的载药量和包封率分别达到30.28％ 和65.83％.体外释药实验表明,DOX-CMCS-OA在pH值为5.0和7.4下1660 min时累积释药率分别为262.29％ 和232.64...     

猪脾脏转移因子壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备及其性能

以壳聚糖-海藻酸钠为囊材,采用乳化-外部凝胶法制备猪脾脏转移因子壳聚糖-海藻酸钠微囊,并研究了其粒径、载药量、包封率、体外释药等性质. 结果表明,经优化工艺所制微囊球形度良好,平均粒径11.05 mm,平均载药量11.60 mg/g,平均包封率60.8%,在磷酸缓冲液(pH=7.4)中的释药曲线方程为ln(1-Q)=-0.0692t-0.6449 (R2=0.9876),符合一级动力学方程. 该制备工艺简单,所制猪脾脏转移因子微囊具有良好的溶胀性能和缓释性能.     

竹叶黄酮壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究

以壳聚糖为载体材料,戊二醛为交联剂,竹叶黄酮作为模型药物,采用乳化交联法,制备了载竹叶黄酮壳聚糖缓释微球。研究了载药比对微球的形貌、药物收率、包埋率和载药量的影响。结果表明:竹叶黄酮-壳聚糖微球呈规则球形,粒径10~50μm;竹叶黄酮经壳聚糖加载后,其释放时间长,释药均匀,具有良好的缓释性能。     

壳聚糖接枝聚赖氨酸苄酯负载紫杉醇纳米胶束的制备及性能研究

[目的]:利用自主装法制备载紫杉醇纳米胶束。[方法]:以壳聚糖接枝聚赖氨酸苄酯作为载体负载紫杉醇,通过自主装的方法制备载药胶束,通过体外释放实验考察载药胶束中紫杉醇的释放规律,通过Zeta电位粒径测定仪测定载药胶束的粒径。[结果]:通过自主装的方法能够顺利制备得到紫杉醇载药胶束,体外释放实验表明紫杉醇在纳米胶束中的释放包含了一个快速释放及一个缓慢释放的过程。载药胶束的粒径范围在40-120nm之间。