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新烟碱类杀虫剂源于对烟碱及其类似物的研究,至今已有吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒和三氟苯嘧啶等10多个品种得以成功开发和应用。以已有专利为基础进行深入的筛选开发,或以已有品种为先导化合物进行创制研究,中国研究机构研发出了多个新烟碱类杀虫剂新品种。从化学合成、作用机制、生物活性、安全性和应用开发等方面对中国创制新烟碱类杀虫剂的研究开发进展进行总结,旨在进一步推动其产业化和应用,为农药可持续发展提供基础。 相似文献
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新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理 总被引:5,自引:0,他引:5
新烟碱类杀虫剂的选择作用可以从昆虫和脊椎动物烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的特点、新烟碱类杀虫剂同nAChR天然激动剂乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)的分子特点以及激动剂和受体之间互作的分子机制等方面加以说明。激动剂的分子特点研究表明,新烟碱类杀虫剂和ACh药效基团在静电性上分别显示负电性和正电性。用昆虫α亚基和脊椎动物β亚基组成的杂合受体同激动剂相互作用的研究,主要集中在受体亚基上不同氨基酸残基与不同激动剂结合电生理效应的特点上。研究结果发现,ACh结合部位D环上的碱性氨基酸对新烟碱类杀虫剂选择性的作用尤其明显,同时C环上YXCC模序也引起了大家的注意,而吡虫啉结合部位的芳香氨基酸残基有可能在稳定激动剂四氢咪唑环部分上起作用。乙酰胆碱结合蛋白的晶体结构帮助人们进一步认识了D环上碱性氨基酸残基在新烟碱类选择机制上的作用。 相似文献
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新烟碱类杀虫剂的回顾和展望 总被引:6,自引:0,他引:6
到目前为止 ,世界杀虫剂市场 (2 0世纪 90年代初 >70亿美元 )主要由乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂统治。乙酰胆碱酯酶是昆虫中枢神经系统 (CNS)中最重要的酶之一 ,乙酰胆碱是重要的神经传递剂 ,而乙酰胆碱酯酶负责乙酰胆碱的降解作用。然而 ,乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,如 :有机磷和氨基甲酸酯的市场份额从 1 987年的 71 %下降到 1 999年的 4 7%。AChE抑制剂与那些作用于压敏钠通道的杀虫剂 (尤其是拟除虫菊酯类杀虫剂 )构成了世界杀虫剂市场的 6 4% ,也就是说这两种作用机制的杀虫剂占世界杀虫剂市场的 2 / 3。烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)作为杀… 相似文献
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新烟碱类与拟除虫菊酯类杀虫剂对蚜虫的联合作用研究 总被引:1,自引:0,他引:1
研究比较了噻虫嗪、噻虫啉、烯啶虫胺、氯噻啉等4个新烟碱类杀虫剂与高效氯氟氰菊酯、联苯菊酯等2个拟除虫菊酯类杀虫剂的联合作用,为复配制剂的研发提供科学依据。室内采用浸渍法对蚕豆蚜进行毒力测定,采用等效线法和共毒系数法评价联合作用类型。结果表明:8个新烟碱类杀虫剂对蚜虫的活性从高到低依次为噻虫嗪、吡虫啉、噻虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫胺、氯噻啉、呋虫胺,4个拟除虫菊酯类杀虫剂对蚜虫的活性从高到低依次为高效氯氟氰菊酯、溴氰菊酯、高效氯氰菊酯、联苯菊酯。18个组合的联合作用表现出增效、相加或拮抗等,并未发现明显规律。从18个组合中优先推荐烯啶虫胺+高效氯氟氰菊酯(5∶1)、噻虫嗪+联苯菊酯(5∶1)。在复配研发时,切不可盲目模仿,必须以实际筛选试验结果为依据,也希望复配具有科学性和实用性,并在抗性治理和减量使用中发挥应有的作用。 相似文献
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新烟碱类杀虫剂的结构与活性及其药效基团 总被引:25,自引:2,他引:25
nAChRs在昆虫的神经系统的兴奋性神经传导中起着极其重要的作用,并且是杀虫剂的一个重要靶标。本文就以下几方面作了详细的阐述:作用于昆虫nAChRs的各类化学杀虫剂的演绎,nAChRs的结构与活性,烟碱类似物的结构与活性,新烟碱类杀虫剂的结构修饰及其选择性,以及新烟碱类的药效基团。 相似文献