心肌灌注显像剂~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-CEPI的初步研究

~(99m)Tc标记的甲酯基异丙异腈(~(99m)Tc-CPI)是一种新的~(99m)Tc标记的心肌灌注显像剂,而~(99m)Tc标记的乙酯异丙基异腈(~(99m)Tc-CEPI)是一种可能用于心肌灌注显像的新的标记物。     

金属杂质对~(99m)Tc标记平阳霉素反应的影响

放射性核素~(99m)Tc具有理想的核性质,目前核医学界有85％左右的显像剂是用~(99m)Tc标记制成的。平阳霉素(PYM)的化学结构与国外博莱霉素(BLM)A_5相同,它和BLM一样对各种金属离子有不同的螯合能力。为制备肿瘤阳性显像剂,我们研究了~(99m)Tc标记PYM的反应。实验发现当电磁搅拌的玻璃外壳破裂时,产品标记率明显地降低,这可能是铁离子杂质的影响,我们估计铁、铝和钙等杂质的总量比毫微克级的锝(~(99m)Tc+~(99)Tc)量要大得多,为此研究了本课题。     

亲肿瘤显像剂~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒的制备及动物实验

研制了~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒,从而避免了利用商品肾显像剂DMSA药盒改制时的繁琐手续,使该制剂的制备过程简化、便于临床应用。pH值对药盒的标记率有较大影响。仅当药盒的pH值为8～8.5时,才有可能使~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度高于95％。~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度用纸色层法检测。还考察了标记产物的体外稳定性以及温度、湿度、光照等因素对冻干品药盒稳定性的影响。~(99m)Tc(V)DMSA在荷瘤S180小鼠体内分布实验结果指出,该制剂在肿瘤组织中有积聚。静脉注药后1～6h,肿瘤/肌肉、肿瘤/骨比值分别达到1.4～2.4、1.2～1.8,表明~(99m)Tc(V)DMSA有亲肿瘤特性,因而该制剂可用作亲肿瘤显像剂。     

亲肿瘤显像剂~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒的制备及动物实验

研制了~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒,从而避免了利用商品肾显像剂DMSA药盒改制时的繁琐手续,使该制剂的制备过程简化、便于临床应用。pH值对药盒的标记率有较大影响。仅当药盒的pH值为8～8.5时,才有可能使~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度高于95％。~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度用纸色层法检测。还考察了标记产物的体外稳定性以及温度、湿度、光照等因素对冻干品药盒稳定性的影响。~(99m)Tc(V)DMSA在荷瘤S180小鼠体内分布     

凝胶型~(99)Mo-~(99m)Tc发生器研究现状

与裂变型~(99)Mo-~(99m)Tc发生器相比,凝胶型~(99)Mo-~(99m)Tc发生器制备~(99m)Tc具有工艺简单、产生的放射性废物容易处理、对环境影响小等优点。本文主要论述了凝胶型~(99)Mo-~(99m)Tc发生器与裂变型~(99)Mo-~(99m)Tc发生器的区别,堆照生产~(99)Mo原料和凝胶材料的研究进展,凝胶结构以及凝胶组分等多种条件因素对凝胶型~(99)Mo-~(99m)Tc发生器性能的影响等,并对低比活度~(99)Mo生产~(99m)Tc的研究进展进行综述。     

肝胆显像剂的~(99m)Tc-PHP、~(99m)Tc-PHT和~(99m)Tc-PMT的合成和标记

~(99m)Tc-N-吡哆-色氨酸、~(99m)Tc-N-吡哆-苯丙氨酸和~(99m)Tc-N-吡哆-5-甲基色氨酸(~(99m)Tc-PHT、~(99m)Tc-PHP和~(99m)Tc-PMT)是吡哆氨基酸类肝胆显像剂的放射药物,其中PMT显像效果最好,和~(99m)Tc-EHIDA、~(99m)Tc-N-吡哆异白氨酸比较,具有快速通过肝脏、胆囊浓度高、尿分泌少、无肠道吸收、显像清晰、毒性小等优点。     

~(99)Mo-~(99m)Tc平衡源中~(99m)Tc和~(99)Mo强度比测定

本文用4πβ-γ符合方法中的外推吸收法测定了~(99)Mo-~(99m)Tc平衡源中的总“β”强度,用准确标定过的~(99m)Tc标准源刻度好效率的S-80多道高纯锗γ谱仪测定平衡源中~(99m)Tc的绝对强度,从而测定了~(99m)Tc和~(99)Mo的强度比。结果为0.974±0.0023。并将结果和编评值比较,为~(99)Mo的绝对标定提供了~(99m)Tc的修正量为0.1088±0.0023的实测值。     

骨显像剂~(99m)Tc-HMDP的合成和标记

~(99m)Tc-HMDP是骨的核素显像剂,具有在骨骼中浓集度高和显像清晰的特点。对原发性及继发性的骨肿瘤或骨质代谢病变,由于具有在血和肌肉内的放射性本底低,通过显像都能获得清晰的图像,临床诊断具有重要意义和价值。为此我们进行了HMDP的合成,用~(99m)Tc进行标记,并对标记化合物进行放射化学纯度鉴定。 HMDP的化学名称为羟甲叉二膦酸二钠盐:Hydroxymethylene sodium diphosphonate,     

肾显像剂~(99m)Tc-PAHIDA的代谢特性与诊断使用

用放射示踪术研究了肾显像剂~(99m)Tc-PAHIDA摄入体内的代谢特性与临床诊断使用。观察表明,~(99m)Tc-PAHIDA在体内呈优势定位于肾脏,而在其后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。尤其值得指出的是,当该肾显像剂的摄入量愈低时,则其在肾脏的选择性浓集程度就愈高。同时其与血浆蛋白的结合程度就愈低。~(99m)Tc-PAHIDA可迅速经肾脏排出体外,而且由尿色层分析放射自显影观察得到一个放射峰,从而证明~(99m)Tc-PAHIDA在体内是以原形经尿排除的。     

肾显像剂~(99m)Tc-PAHIDA的代谢特性与诊断使用

用放射示踪术研究了肾显像剂~(99m)Tc-PAHIDA摄入体内的代谢特性与临床诊断使用。观察表明,~(99m)Tc-PAHIDA在体内呈优势定位于肾脏,而在其后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。尤其值得指出的是,当该肾显像剂的摄入量愈低时,则其在肾脏的选择性浓集程度就愈高。同时其与血浆蛋白的结合程度就愈低。~(99m)Tc-PAHIDA可迅速经肾脏排出体外,而且由尿色层分析放射自显影观察得到一个放射峰,从而证明~(99m)Tc-PAHIDA在体内是以原形经尿排除的。     

锝标记长链脂肪酸衍生物(BAT-FA)的初步研究

放射性药物研究中,用~(123)I标记长链脂肪酸及其衍生物已有很多报道。本文报道了三种锝标记的长链脂肪酸衍生物:Tc-BAT-TDA,Tc-BAT-PDA和Tc-BAT-HxDA。三者的~(99m)Tc标记物均可用配体交换反应制备,产额分别为87％,70％和49％。产物经萃取纯化,放化纯高于98％。以~(99)Tc为载体,制备了~(99)Tc标记物,红外、紫外光谱的Tc=O特征峰与已知~(99)Tc-BAT络合物的光谱数据相符。动物实验数据表明:~(99m)Tc标记的上述长链脂肪酸衍生物在心脏中的浓集程度较碘代苯基十五酸(IPPDA)低。静脉给药后5min,在大鼠心肌中分别为0.20％,0.32％和0.46％剂量/组织。药物大部分浓集于肝脏。所提出的三种Tc-BAT-FA尚不能满足做为心肌显像剂的要求,需要通过改善配体的结构等途径来获得更好的结果。     

肝胆显像剂~(99m)Tc-PIPIDA的合成及标记

~(99m)Tc标记的N-(对-异丙基苯胺甲酰甲基)亚胺二乙酸(PIPIDA)是一种新的肝胆显像剂,具有较好的亲脂性。PIPIDA分子式:C_(15)H_(20)N_2O_5,分子量:308.32。     

电位滴定法研究~(99)Tc-HMDP中Tc的氧化态

许多~(99m)Tc-配合物广泛应用于临床,它们大多是在配体存在下,用SnCl_2还原~(99m)TcO_4~-制备得到的。我们使用电位滴定法确定了~(99)Tc-HMDP(2.8882×10~(-4)mol/l)在pH～3的介质中Tc的氧化态,为骨显像剂~(99m)Tc-HMDP的研究提供参考。另外,使用了具有毛细管管端的1ml微量滴定管,仅3mg NH_4~(99)TcO_4就足以完成本实验,大大节省了药品用量。     

裂变~(99)Mo-~(99m)Tc发生器γ核纯质量控制

~(99)Tc是目前在核医学上应用最广泛的放射性示踪核素。它发射的140 keVγ射线不但容易准直,而且足够用作人体内深部器官显像。由于它的半衰期比较短(6.02 h),γ射线能量也较低,所以对病人的剂量比较小。通常,~(99)Tc系用生理盐水淋洗~(99)Mo-~(99)Tc发生器获得,在淋洗下大量~(99m)Tc的同时,一些杂质也不同程度地淋洗下来了。显然,~(99m)Tc淋洗液中的其它放射性杂质应该尽     

肝胆显像剂~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT药盒标记、放化纯分析、动物实验及临床应用

本文介绍了~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT液态药盒(-30℃保存)和冻干药盒(4℃保存)的标记条件。两种药盒标记率均大于96％,标记后24小时内稳定。放化纯分析采用试管薄层层析法,该方法具有准确、重复性好、快速等优点。大鼠体内分布实验表明,~(99m)Tc(Sn)PHT、~(99m)Tc(Sn)EHIDA、~(99m)Tc(Sn)PMT具有血清除快,肝胆转运迅速,肾脏放射性低等优点。静注后30分钟,89％的放射性已进入肠道。家兔显像、静注后3分钟肠道出现放射性,5分钟胆囊显影。安全试验表明PMT是一种毒性极低的非常安全的药物。     

核医学中“母牛”子体~(99m)Tc、~(113m)In的强度测定

核医学中,随着~(99)Mo-~(99m)Tc和~(113)Sn-~(11m)In“母牛”的广泛应用和药盒的配套,对它们的子体~(99m)Tc、~(113m)In的强度测定就显得更为重要。但由于~(99m)Tc、~(113m)In的半衰期短,而且临床用的是子体,要想从生产单位给出的放射性浓度通过计算获得相应的子体强度是一件非常复杂而困难的事。因此,本文根据我们长期的检定工作实践,介绍如下四种在核医学中较实用和易掌握的测定方法,供临床等实际测定~(99m)Tc、~(113m)In的强度时参考。     

放射性碘代吡哆色氨酸类的研制及初步动物实验

Tc-99m(Sn)-N-吡哆氨基酸(~(99m)Tc-PHT)和~(99m)Tc(Sn)-N-吡哆-5-甲基色氨酸(~(99m)Tc-5-PMT)作为肝胆显像剂已被应用于肝胆诊断,但作为肝癌治疗的药物,至今未见报道。为此我们提出了放射性碘代吡哆色氨酸作为肝癌核素导向药物。     

无菌~(99m)Tc、~(113m)In发生器的质量检验

本文介绍了无菌~(99m)Tc、~(113m)In发生器主要质量指标的检验,分析了影响质量指标的原因,并指出了解决的途径,对我单位生产的无菌~(113m)In、~(99m)Tc发生器的质量状况进行了客观的评价。     

~(99m)Tc诊断过程中辐射场特征及其源强测量

为了掌握~(99m)Tc诊断全过程中所产生辐射场特征和源强,利用HPGeγ谱仪及其无源效率刻度技术,分析了99Mo和~(99m)Tc发射的主要γ射线对辐射场的贡献。使用主动测量和被动测量相结合的方式,测量了~(99m)Tc诊断过程中各个操作环节中的辐射源强。实验结果表明:99Mo-~(99m)Tc发生器淋洗前、后主要的γ射线发射率之比变化较大;随着距离的增加,99Mo-~(99m)Tc发生器、注射器和病人表面的γ辐射空气吸收剂量率快速衰减;~(99m)Tc诊断一天,放射性药品操作人员手部剂量达到0.41 m Sv。     

新的淋巴结显像剂~(99m)Tc-油酸多相脂质体

油酸多相脂质体是市售供静脉滴注的药品。以~(99m)Tc在氯化亚锡作用下等体积标记获得成功,硅胶薄板层析测放射化学纯度>95％。