肟醚类拟除虫菊酯研究

前言最近,Bull等报导了一类烷基芳基酮肟一氧苄醚新型拟除虫菊酯杀虫剂。虽然这类化合物不属于通常拟除虫菊酯母体结构羧酸酯类,但在结构与杀虫活性关系方面与2-取代苯     

具有拟除虫菊酯活性的肟醚类化合物

在拟除虫菊酯类化合物中,酯的部分在化学结构上是不可缺少的,但近来用肟醚代替酯的化合物经测定同样具有拟除虫菊酯类化合物的杀虫活性,使得这种观点有了新的突破。曾用—OCO—、—(CH_2)_nCOO—(n=1,2)、—COS—、—CONH—、—NHCO—、—NHCOO—、—CH(OH)CH_2—、—(CH_2)_2—、—OPO(OCH_3)—等代替酯部分—COO—,但结果化合物的杀虫活性都显著下降。其中只有—COCH_2—,活性下降为原酯活性的1/20,并证实就神经电生理学方面与丙烯菊酯的作用相同。拟除虫菊酯酯键断裂,形成相应的酸     

近年合成拟除虫菊酯中结构与活性的相互关系

前言在过去五年中,发展的拟除虫菊酯新品种被誉为最有效的杀虫剂。它们都和六种天然除虫素酯中最有效的除虫菊素Ⅰ有关,是从不断改变的结构中衍生出来的。这个重要的发展,已由其对活性必不可少的特征的电子等排物置换而完成。即使是不多,但有关取代基的电子吸引或退回性质和它们对杀虫活性影响之间的重要相互关系已有报导。(图1)是除虫菊素Ⅰ与四种典型的合成酯对两类昆虫比较其结构与活性的范例。除虫菊素Ⅰ防治家蝇是比较差的,但对大多数其它昆虫如:辣根猿叶虫(Phaedon CochleariaeFab)非常有效。拟除虫菊酯类的生物活性,包括杀虫效力和对哺乳动物的毒性,有赖于酸和     

新型锡醚类衍生物的合成,拟除虫菊酯型作用方式和杀虫活性

对天然除虫菊酯的结构改造产生了多种有用的合成拟除虫菊酯杀虫剂,其中,esfenvalerate和deltamethrin的显著杀虫活性值得注意。对酯功能键的进一步改进研究导致近已发现了新型的含醚功能键的拟除虫菊酯。在菊酸残基中不含C—C双键或芳香环类功能团的传统的拟除虫菊酯中,3-苯氧基苄基新戊基醚(图1,I)或(三甲基甲硅烷基)甲醚(II)是十分独特的化合物。     

拟除虫菊酯类家庭用杀虫剂的制法研究

从除虫菊的杀虫成分除虫菊素发展而来的拟除虫菊酯化合物,不但具有高杀虫活性和迅速击倒效果,而且对哺乳动物低毒。现在,它们作为家庭用杀虫剂的有效成分而广泛使用。[第一段]     

新型农用拟除虫菊酯合成进展

一、概况拟除虫菊酯是模拟除虫菊花中的杀虫有效成分——除虫菊素的化学结构合成的一类新型杀虫剂。目前使用的拟除虫菊酯主要有二类,菊酸系(除虫菊酸的酯)和非菊酸系。一般说,菊酸系拟除虫菊酯由于在自然界条件下稳定性差,只适用于防治室内卫生害虫。非菊酸系拟除虫菊酯则主要用于农业害虫防治。     

日本研制拟除虫菊酯近况

早在1885年,日本曾由德国或美国引进除虫菊栽培,当时作为观赏的菊花种植于苗圃中。1908年藤谷首先由除虫菊花的乙醇提取物中分出杀虫有效成分称为除虫菊酮。1923年山本亮再次确认除虫菊酮的杀虫活性,并证实天然除虫菊分子中环丙烷结构的存在。日本研究拟除虫菊酯始于1953年对丙烯菊酯的合成,以后陆续研究或投产的品种有胺菊酯(加藤,     

合成拟除虫菊酯——一类新杀虫剂

拟除虫菊酯的发展情况对于合成拟除虫菊酯化学结构与活性关系的了解的逐步进展以及相应的商业开发,可在(表1)的化合物顺序中反映出来。尽管有些化合物对某种昆虫在生命史某一环节上特别有效,然而经验表明,针对表中所选的两种昆虫的活性水平能够恰当地为这些化合物提供在实际价值上有用的一般说明。 Staudinger和Ruzicka合成了一些拟除虫菊酯化合物并试验其杀虫活性,研究了结构-活性关系,从而奠定了产生活性必须具备的现代概念。然而,最初商品化的重要进展是由     

有机硅拟除虫菊酯的合成和杀虫活性

有关硅取代物(含硅医药)的药用活性已有许多报道,但是,人们却很少了解硅取代的农用化学品的情况。合成拟除虫菊酯是一类由天然拟除虫菊酯发展而来的杀虫剂,它们的杀虫活性与它们的构型能力有很重要的关系:构型中,化合物要具备药效所必需的各个结构特点,其彼此之间是恰当地相对和互补的。Ethofenprox 与其一系列类似物(1a和1b,图1)是最近报道的一类新的拟除虫菊酯杀虫剂。1a和1b的结构特点是具有一个四元碳原子,在此     

值得推广的卫生用药——新型拟除虫菊酯

拟除虫菊酯不仅具有天然除虫菊酯的高杀虫活性,而且对昆虫有驱避作用,越来越受到人们的重视。然而我国现在工业化的拟除虫菊酯品种不多,用于卫生害虫方面仅有胺菊酯、二氯苯醚菊酯和甲醚菊酯,这些药不仅产量小,而且由于沸点高,蒸气压低,     

1-(4-氯苄基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及其生物活性初步研究

合成了1－（4－氯苄基甲基）－2－硝基亚氨基咪唑烷，并利用IR，MS，1HNMR表征了其结构，生物活性初步研究表明，该化合物具有一定的杀虫活性，是一种合格的家药先导化合物。     

1-(2-溴-5-噻吩基)甲基-2-硝基亚氨基咪唑烷的合成\及其生物活性的初探

合成了 1 -( 2 -溴 -5-噻吩基 )甲基 -2 -硝基亚氨基咪唑烷 ,并利用 IR、MS、1HNMR表征其结构。生物活性初步研究表明 ,该化合物具有一定的杀虫活性。     

2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的合成

为了发现具有生物活性的新型分子结构,以具有除草活性的化合物结构为基础,根据类同合成法,以苯酚和3-氯丙酰氯为原料,通过酰化反应生成3-氯丙酸苯酯,后经环化、施密特重排及取代反应合成了化合物2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮,总收率为28.2%。化合物的分子结构经核磁共振波谱、质谱、元素分析及X射线单晶衍射进行了表征。     

Insecticidal Triterpenes in Meliaceae: Plant Species,Molecules and Activities: Part Ⅰ (Aphanamixis-Chukrasia)

Plant-originated triterpenes are important insecticidal molecules. The research on insecticidal activity of molecules from Meliaceae plants has always received attention due to the molecules from this family showing a variety of insecticidal activities with diverse mechanisms of action. In this paper, we discuss 102 triterpenoid molecules with insecticidal activity of plants of eight genera (Aglaia, Aphanamixis, Azadirachta, Cabralea, Carapa, Cedrela, Chisocheton, and Chukrasia) in Meliaceae. In total, 19 insecticidal plant species are presented. Among these species, Azadirachta indica A. Juss is the most well-known insecticidal plant and azadirachtin is the active molecule most widely recognized and highly effective botanical insecticide. However, it is noteworthy that six species from Cedrela were reported to show insecticidal activity and deserve future study. In this paper, a total of 102 insecticidal molecules are summarized, including 96 nortriterpenes, 4 tetracyclic triterpenes, and 2 pentacyclic triterpenes. Results showed antifeedant activity, growth inhibition activity, poisonous activity, or other activities. Among them, 43 molecules from 15 plant species showed antifeedant activity against 16 insect species, 49 molecules from 14 plant species exhibited poisonous activity on 10 insect species, and 19 molecules from 11 plant species possessed growth regulatory activity on 12 insect species. Among these molecules, azadirachtins were found to be the most successful botanical insecticides. Still, other molecules possessed more than one type of obvious activity, including 7-deacetylgedunin, salannin, gedunin, azadirone, salannol, azadiradione, and methyl angolensate. Most of these molecules are only in the primary stage of study activity; their mechanism of action and structure–activity relationship warrant further study.     

苦葛藤提取物对玉米蚜虫的杀虫活性初报

[目的]通过研究苦葛藤对玉米蚜虫的杀虫活性,为新型植物源农药的开发提供依据.[方法]采用溶剂提取苦葛藤中的活性成分,以浸虫法测定苦葛藤的4种溶剂提取物对玉米缢管蚜的触杀活性.[结果]苦葛藤的几种溶剂提取物对玉米缢管蚜有明显的触杀活性.经125mg/L正丁醇提取物处理72 h后,玉米缢管蚜的校正死亡率达100％.[结论]苦葛藤正丁醇提取物对玉米缢管蚜有很强的触杀活性,其LD50值为14.55 mg/L,4种溶剂提取物杀虫活性的顺序为正丁醇提取物＞乙酸乙酯提取物＞石油醚提取物＞水提取物.     

氨噻肟酸乙酯的合成研究

以乙酰乙酸乙酯为原料,经肟化、甲基化、卤化及环合合成了(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑)-2-甲氧基亚胺基乙酸乙酯。其中,肟化、甲基化无需分离提纯,简化了操作步骤,卤化过程用磺酰氯代替了传统的卤化试剂溴素,降低了反应的成本,并考察卤化反应中各因素对收率的影响。采用红外、核磁及液质连用色谱等确定其结构,通过高效液相色谱测定该工艺制得的氨噻肟酸乙酯的纯度可达到98%以上。产品的总收率达到46%(以乙酰乙酸乙酯计)。     

5-（2-噻吩）-2-对-甲苯基噁唑的合成

以2-溴-1-（2-噻吩）-1-乙酮和对-甲基苯甲胺为原料,在复合催化剂碘与叔丁基过氧化氢的作用下,通过氧化环合反应合成了5-（2-噻吩）-2-对-甲苯基噁唑。产物结构经FTIR,NMR 和MS检测。结果显示：合成产物的最佳条件为：2-溴-1-（2-噻吩）-1-乙酮1 mmol、对-甲基苯甲胺1.3 mmol、碘0.2 mmol、质量分数55%的叔丁基过氧化氢1.2mmol、碳酸氢钠1.0 mmol,室温下反应12 h,产物收率为89.7 %。抑菌圈测定结果显示该产物对大肠杆菌具有强的抑菌能力。     

茜草中杀虫活性物质的分离及结构鉴定

在对茜草杀虫活性研究的基础上,通过杀虫活性跟踪分析和柱层析分离,从茜草石油醚萃取物中分离得到一种杀虫活性成分,经理化数据测试及UV、IR、MS、NMR等波谱分析及X射线单晶衍射分析,确定了该成分的结构,为一新的杀虫活性物质.     

3-（2-羟基-4,5-二甲氧基苯基）丙酸钠的合成

丹参素有良好的药效,它的生物活性可能跟苯基乳酸结构有关,本论文以3,4-二甲氧基苯丙酸为原料,经溴代、水解反应合成了丹参素类似物3-（2-羟基-4,5-二甲氧基苯基）丙酸钠。     

Fluoro Substituted Monomeric and Uni-Dimensional Polymeric Organotin(IV) Esters of (E)-4-oxo-4-((3-trifluoromethyl)phenyl)amino)but-2-enoic acid; Synthesis, Characterization and Their In vitro Inhibitory Studies

Inhibition effects of novel organotin(IV) esters of (E)-4-oxo-4-((3-trifluoromethyl)phenyl)amino)but-2-enoic acid have been studied against bacterial, fungal, tumoral and insecticidal strains. The complexes have shown potency against all these strains and is attributed to the multiple interactive sites of the ligand that not only change the environment around tin but also can make interactions with DNA. The synthesized complexes were characterized by physical, spectral, analytical and multinuclear nmr (¹H, ¹³C, ¹¹⁹Sn) data. The X-ray structure analysis of the complex is reported.