共查询到20条相似文献,搜索用时 375 毫秒
1.
4-色满酮芳环Mannich碱类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
4-色满酮类化合物和色酮类化合物具有广泛的生物活性。笔者曾发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物具有显著的抗血小板聚集活性,为了考察在4-色满酮的3-位Mannich碱类化合物中3-位胺甲基侧链是否为加强活性的必需基团,为确定其药效构象提供信息,笔者设计合成了4种4-色满酮芳环Mannich碱类化合物,同时又合成了3种色酮芳环Mannich碱类化合物。所合成的目标化合物均未见文献报道,其组成和结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确认。采用Born's比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选。实验结果表明,目标化合物对ADP和胶原诱导的家兔血小板聚集均具有显著的体外抑制活性。 相似文献
2.
4-色满酮曼尼希碱类化合物的合成及其抗血小板聚集活性 总被引:2,自引:1,他引:1
4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。为了考察4-色满酮类化合物的抗血小板聚集活性构效关系,笔者设计合成了10种4-色满酮Mannich碱类化合物,其组成和结构经熔点、红外光谱和核磁共振氢谱确证,其中6个(5d~5g,5i~5j)目标化合物均未见文献报道。采用Born's比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选,实验结果表明,目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔血小板聚集均具有显著的体外抑制活性。 相似文献
3.
N-苯基-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺类衍生物的合成及其抗炎活性的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
寻找新型潜在的抗炎药物,设计合成系列目标化合物,并测定其抗炎活性。以1H-1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯为起始原料,分别与不同取代苯胺经一步反应合成目标化合物,采用鼠耳肿胀法对所合成化合物进行抗炎活性的测定。所有合成化合物结构经1HNMR和13CNMR进行确证,其中N-(4-十二烷氧基苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺对小鼠耳肿胀度的抑制率为50.3%,略优于阳性对照药布洛芬(45.6%)。设计合成的目标化合物具有潜在的抗炎活性。 相似文献
4.
5.
6.
7.
8.
研究吡咯并吡嗪酮类化合物的抗炎镇痛作用构效关系,寻找具有抗炎镇痛活性的新型吡嗪酮类化合物.以2-甲基-3-苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2 H)-酮化合物为母体,合成系列化合物.用二甲苯致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠扭体法对所合成的目标化合物分别进行了抗炎和镇痛活性实验.合成了10个目标化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.小鼠实验表明,一些所合成的化合物具有一定的抗炎或镇痛作用.化合物WLY-113、WLY-115的镇痛活性较好,WLY-103、WLY-114的抗炎活性较好,值得进一步研究. 相似文献
9.
由于苯并咪唑类衍生物具有抑制单胺氧化酶、抗炎、抗血小板聚集和抗癌等生物活性,我们以邻苯二胺和不同羧酸为原料通过缩合反应的方法合成了2-(苯甲酰胺甲基)苯并咪唑和2-[(E)-2-苯乙烯基]苯并咪唑,还实验了不同溶剂、不同反应时间对目标化合物产率的影响,并利用熔点、红外光谱和核磁共振氢谱等确认了这些化合物的结构。 相似文献
10.
以间二苯酚为原料,经Vilsmeier-Haack,Knoevenagel等反应得到7-羟基香豆素-3-羧酸乙酯(3),利用其7位羟基与不同碳数的二溴烷烃反应得到7-溴代烷氧基-香豆素-3-羧酸乙酯(4a~4e),再将其与硝酸银反应得到7-硝氧烷氧基香豆素-3-羧酸乙酯(5a~5e)。化合物5a~5e经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表证。体外抗血小板聚集活性测试结果表明,所得目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性,抑制率达32.86%~40.71%,强于阳性对照药阿司匹林(19.33%)。 相似文献
11.
12.
13.
14.
以聚乙二醇二胺、叶酸、5-对羧基苯基-10,15,20-三间羟基苯基二氢卟吩为原料,合成了2个光敏化合物:5-对羧基苯基-10,15,20-三间羟基苯基二氢卟吩-PEG-叶酸(3a)和5-对羧基苯基-10,15,20-三间羟基苯基二氢卟吩-PEG-NHBoc(3b),其结构经UV、IR、HPLC、1H MNR和MS确认。采用L9(33)正交实验法优化目标物3a的合成条件,在n(DCC)∶n(卟吩)=2∶1、反应温度为50℃、反应时间为5d时,3a收率最好。 相似文献
15.
标题化合物是一种重要的医药及农药等精细化工产品的中间体,该化合物暂无文献报道其合成工艺,具有非常好的研究价值。根据文献报道,具有类似结构的化合物对IDO具有良好的抑制作用,能够有效地治疗、减轻或预防由免疫抑制引起的各种疾病,包括由肿瘤或病毒感染引起的自身免疫性疾病。设计并优化了该化合物的合成工艺,以N-Boc-2-吡咯硼酸为原料,经Suzuki反应、脱保护、羧酸化等步骤合成标题化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和MS确证,总收率为40.8%。 相似文献
16.
Akihisa T Takahashi A Kikuchi T Takagi M Watanabe K Fukatsu M Fujita Y Banno N Tokuda H Yasukawa K 《Journal of oleo science》2011,60(2):53-59
Seventeen limonoids (tetranortriterpenoids 1-17) were isolated from the n-hexane extract of Azadirachta indica (neem) seeds. The previously unidentified compound 16 was established by spectroscopy to be 17-defurano-17-oxosalannin. The effects of six compounds, 6 and 11-15, on melanogenesis in B16 melanoma cells was evaluated; 2 compounds, salannin (13) and 3-deacetylsalannin (15), exhibited marked inhibitory effects (70-74% reduction of melanin content at 25 μg/mL) with only minor cytotoxicity (79-85% of cell viability). Eleven compounds, 2, 3, 5, 6, and 9-15, were evaluated for inhibitory activity against 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA)-induced inflammation (1.7 nmol/ear) in mice; all exhibited marked anti-inflammatory activity (ID(50) values 0.22-0.57 μmol/ear). In addition, compounds 6 and 11-16 exerted moderate inhibition (IC(50) values of 410-471 mol ratio/32 pmol TPA) of TPA-induced Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation in Raji cells. The triacylglycerol fraction of the n-hexane extract contained oleic acid (50.2%) as the most predominant fatty acid constituent. 相似文献
17.
18.
以对硝基苯胺和巴比妥酸为原料,通过重氮化及偶合反应合成了5-[(4-硝基苯基)二氮烯基]嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(A),化合物A经硫化物还原,得到单偶氮化合物5-[(4-氨基苯基)二氮烯基]嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(B),该化合物可作为重氮组分与一些具有活泼氢的偶合组分反应,从而制备出酰胺键多、对称性高及稳定性强的双偶氮化合物。考察了还原剂用量、反应时间及反应温度对化合物B收率的影响,结果表明:投料比n(A)∶n(Na2S)=1∶1.7,105℃下回流48h,化合物B的收率为84.6%。利用1H NMR、FT-IR及元素分析对产物的结构进行了表征。 相似文献
19.