子痫前期及子痫患者GPⅡb/Ⅲa的水平及其与肾功能异常的相关性

目的探讨子痫前期及子痫患者血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)的水平变化及其与肾功能异常的相关性。方法分别采用流式细胞术和全自动生化分析仪,检测子痫前期及子痫患者、正常孕晚期、正常未孕妇女血中GPⅡb/Ⅲa水平和肾功能相关指标(BUN、CREA、UA)。结果重度子痫前期-子痫组GPⅡb/Ⅲa水平明显升高,同时伴有BUN、CREA、UA水平升高,与正常孕晚期组、轻度子痫前期组比较,差异均有统计学意义。结论子痫前期及子痫患者GPⅡb/Ⅲa水平升高可引起肾小球小血管内血小板活化、黏附及聚集,进而影响其肾功能。     

子痫前期和子痫患者血小板膜糖蛋白Ⅰbα和Ⅱb的水平及其临床意义

目的检测妊娠期高血压子痫前期、子痫患者血小板膜糖蛋白(GP)Ⅰbα及Ⅱb的水平,并探讨其临床意义。方法采用流式细胞术检测16例轻度子痫前期患者、32例重度子癫前期/子癫患者和22名正常孕晚期孕妇剖宫产术前及术后72h内及20名正常非孕妇女血小板GPⅠbα、GPⅡb水平的变化。结果剖宫产术前,重度子痫前期/子痫组血小板GPⅠbα水平与正常非孕组、正常孕晚期组和轻度子痫前期组比较均明显降低,且差异有统计学意义;其他3组比较,差异无统计学意义;重度子痫前期/子痫组剖宫产术后,血小板GPⅠbα水平与术前比较明显升高,差异有统计学意义;各组血小板GPⅡb水平变化差异无统计学意义。结论GPⅠbα的水平是反映血管内皮损伤、血小板活化、黏附聚集、微血管血栓前状态的重要指标,对于监测病情发展和指导临床治疗具有重要意义。     

白眉蝮蛇去整合素Adinbitor定点突变体的构建及其功能检测

目的构建白眉蝮蛇去整合素Adinbitor的RIARGD→RPTRGD突变体,研究其主要功能及其作用的分子机制。方法重叠延伸PCR法获得Adinbior定点突变cDNA序列,表达并纯化突变体蛋白。血小板聚集试验检测其对血小板聚集的影响;鸡绒毛尿囊膜模型体内血管新生试验检测其对血管新生的抑制功能;流式细胞仪检测其对血小板膜受体去整合素αⅡbβ3与CD41结合的影响。结果双酶切、PCR及测序证实突变体构建正确,纯化的突变体蛋白纯度在90%以上。野生型Adinbitor可识别αⅡbβ3,竞争性抑制纤维蛋白原与血小板结合,从而发挥抑制血小板聚集的功能;在相同剂量下,突变型Adinbitor几乎不具备此功能,而保留了抑制血管新生的功能。结论已成功构建了白眉蝮蛇去整合素Adinbitor定点突变体,与野生型Adinbitor比较,突变体抑制血小板聚集的功能得到了有效抑制,抑制血管新生功能保持不变,为其今后的功能开发奠定了理论基础。     

盐酸替罗非班在非ST段抬高急性冠脉综合征的应用

目的观察血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体拮抗剂替罗非班对非ST段抬高急性冠脉综合征(NSTE-ACS)患者冠状动脉遣影结果的影响。方法32例NSTE-ACS患者随机分成治疗组(替罗非班 常规治疗组)和对照组(常规治疗组),疗程24h。结果治疗组冠状动脉狭窄程度≥70%者5例(31.3%),较对照组(9例,56.20%)明显减少(P<00.5),结论盐酸替罗非班在标准治疗基础上能明显减少NSTE-ACS患者的冠状动脉狭窄程度。     

AoGDW肽抑制血小板聚集的活性及特异性

目的研究精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸(RGD)肽衍生物——ω-氨基辛酸-甘氨酸-天门冬氨酸-色氨酸(AoG-DW)抗血小板聚集的活性及特异性。方法采用比浊法测定AoGDW肽抑制人血小板聚集的活性,体外细胞脱黏附试验及MTT法检测AoGDW对人脐带静脉内皮细胞(HUVEC)的脱黏附作用。结果AoGDW和RGDS抑制人血小板聚集的IC50分别为(4.71±2.51)μmol/L和(61.82±8.08)μmol/L,AoGDW使HUVEC产生脱黏附的IC50为(16.50±0.68)mmol/L。结论AoGDW具有高活性的抗血小板聚集作用,并保留了其特异性,有可能避免或减少毒副作用的发生。对于抗血小板药物的临床应用将具有重要的现实意义。     

紫苏醛基肟酯化合物的合成及性能

以紫苏醛(Ⅰ)为原料,经缩合反应制得紫苏葶(Ⅱ),然后Ⅱ与系列酰氯进行酰化反应,以70%~90%的收率得到21个紫苏醛基肟酯化合物Ⅲa~u,采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对其进行了结构表征,并测试了目标化合物的除草和抑菌活性。结果表明:化合物Ⅲa~u的质量浓度为100 mg/L时,紫苏醛基甲基肟酯(Ⅲa)和紫苏醛基乙基肟酯(Ⅲb)对稗草幼苗株高生长的相对抑制率分别达到97.0%和91.0%,与阳性对照丙炔氟草胺的相对抑制率(97.5%)相当;紫苏醛基对氯苯基肟酯(Ⅲm)和紫苏醛基乙基肟酯(Ⅲb)对油菜胚根生长的相对抑制率分别为88.4%和79.6%,比丙炔氟草胺的相对抑制率(63.0%)更高。此外,在质量浓度为50 mg/L时,化合物Ⅲa~u对苹果轮纹病菌、黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、小麦赤霉病菌和番茄早疫病菌均有一定的抑菌活性,其中,Ⅲb对花生褐斑病菌和苹果轮纹病菌有较好的抑菌能力,相对抑菌率分别为85.0%和79.2%。     

赤芝中脂溶性化合物的体外抗肿瘤活性

从赤芝中分离获得3个化合物:灵芝萜烯酮醇(Ⅰ)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅱ)、过氧化麦角甾醇(Ⅲ)。化疗药物顺氯氨铂(DDP)作为阳性对照,用MTT(microculture tetrazolium)法和形态学方法评定了它们对人肝癌细胞株BEL-7402、人胃癌细胞株MGC-803的增殖抑制作用。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、DDP对BEL-7402的半数抑制浓度IC50值分别为:20.15、5.05、24.35、7.67μmol/L;对MGC-803的IC50值分别为:6.32、10.09、9.88、3.52μmol/L。Ⅰ和Ⅱ分别与DDP以质量比1∶1混合处理BEL-7402细胞有正协同作用,效果明显优于单独使用DDP。化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ对HMEC人微血管内皮细胞的毒性很小,质量浓度6.25 mg/L的Ⅰ甚至能促其增殖,增长率为0.93%,Ⅱ、Ⅲ的抑制率仅为21.14%和2.86%。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ是极具潜力的抗肿瘤药物。     

金的高选择性浮选分离研究

研究了氯化钠和四丁基溴化铵分离金的行为及与一些金属离子分离的条件。实验结果表明,当溶液中氯化钠和四丁基溴化铵的浓度分别为2.5×10-3mol/L和4.0×10-4mol/L时,Au(Ⅲ)可与Ga(Ⅲ)、Co(Ⅱ)、Pd(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Rh(Ⅲ)、Al(Ⅲ)、Cd(Ⅱ)、Ce(Ⅳ)、Fe(Ⅲ)、Ru(Ⅲ)、Cu(Ⅱ)、W(Ⅵ)、Ti(Ⅳ)、Pb(Ⅱ)、Sb(Ⅲ)、V(Ⅴ)、Pt(Ⅳ)、Mn(Ⅱ)I、n(Ⅲ)、Sn(Ⅳ)、Ni(Ⅱ)I、r(Ⅳ)和Cr(Ⅲ)离子定量分离,对合成水样中Au(Ⅲ)的分离和测定,结果满意。     

红霉素肟的醚化反应活性研究

比较了双烷氧环己烷Ⅱ(1,1 二甲氧基环己烷Ⅱa,1,1 二乙氧基环己烷Ⅱb,1,1 二异丙氧基环己烷Ⅱc)和烷氧基环己烯Ⅲ(1 甲氧基环己烯Ⅲa,1 乙氧基环己烯Ⅲb,1 异丙氧基环己烯Ⅲc)2类不同的醚化剂对红霉素肟Ⅰ的保护反应。发现同类醚化剂的反应活性随着环上取代基体积的增加而提高,即Ⅱc>Ⅱb>Ⅱa和Ⅲc>Ⅲb>Ⅲa,而具有相同环取代基的烷氧基环己烯活性要比双烷氧环己烷高,即Ⅲa>Ⅱa,Ⅲb>Ⅱb,Ⅲc>Ⅱc。与目前工业上使用的Ⅱc相比,Ⅲc和Ⅲb具有进一步研发应用的前景。该文同时给出了醚化反应的优化条件:室温下,二氯甲烷为溶剂,n(盐酸吡啶)/n(Ⅰ)=1 5～2,n(Ⅱ或Ⅲ)/n(Ⅰ)=2～3。     

聚3,4-乙烯二氧噻吩/聚苯胺复合材料的制备与性能

以过硫酸铵(APS)和FeCl3为复合氧化剂,采用原位化学氧化聚合法合成了导电聚3,4-乙烯二氧噻吩/聚苯胺(PEDOT/PANI)复合材料,研究了苯胺浓度及加入时间、复合氧化剂配比和复合乳化剂配比对复合材料性能的影响,并对复合材料进行了分析. 结果表明,PEDOT/PANI复合材料合成的较佳工艺条件为：3,4-乙烯二氧噻(EDOT) 0.6 mol/L、复合氧化剂 0.6 mol/L(FeCl3:APS=1:2, mol)、复合乳化剂 0.4 mol/L(SDBS:CTAB=2:3, mol)、复合掺杂剂1.2 mol/L(H2SO4:SSA=4:1, mol)及苯胺0.8 mol/L, EDOT聚合2 h后加入苯胺溶液继续反应8 h. 复合材料的导电性、结晶性和热稳定性比纯导电聚合物好.     

磺基水杨酸-铁(Ⅲ)体系光度分析法测定维生素C的研究

磺基水杨酸与Fe(Ⅲ)在pH 2.00～3.00的溶液中形成紫红色磺基水杨酸合铁(Ⅲ)配离子,维生素C在酸性条件下的还原性,可将Fe(Ⅲ)定量还原为Fe(Ⅱ),使Fe(Ⅲ)-磺基水杨酸体系的颜色退去,其吸光度降低值与维生素C含量在一定范围内呈良好的线性关系,据此提出了测定维生素C含量的新方法.对影响体系吸光度的不同变量和参数进行了研究和选择.方法线性范围为2.0×10-6～1.2×10-4 mol/L,检出限为1.46×10-6 mol/L,回收率为97.8%～100.4%.该方法简单、灵敏度高、选择性好,用于橙汁、蔬菜中维生素C含量的测定,结果满意.     

芳纶Ⅱ与芳纶Ⅲ的热分解行为比较

利用热重分析研究了芳纶Ⅱ(Kevlar49)和芳纶Ⅲ(FanglunⅢ)在不同升温速率和氮气气氛下的热分解过程,用Kissinger方法、Flynn-Wall-Ozawa方法和Coats-Redfern方法研究了芳纶Ⅱ和芳纶Ⅲ的热分解动力学及热降解机理。结果表明:聚酰胺苯并咪唑嵌段使芳纶Ⅲ的热分解温度较芳纶Ⅱ稍有降低,但残炭率升高;芳纶Ⅱ和芳纶Ⅲ的起始热分解温度随升温速率加快而升高;芳纶II的热分解活化能(E)比芳纶Ⅲ稍高,用Kissinger方法、Flynn-Wall-Ozawa方法求得芳纶Ⅱ的E值分别为210.93,200.96 kJ/mol,芳纶Ⅲ的E值分别为208.35,196.98 kJ/mol,两种芳纶的固态热分解机理都为相边界反应,一维收缩,反应级数为1。     

用Flash DSC研究硝酸铵的相变特征与规律

采用闪速差示扫描量热法(Flash DSC)对硝酸铵(AN)的晶型转变与结晶特征进行研究,获得了相应转变过程的特征规律并根据Kissinger方程计算了相变动力学参数。结果表明,随着升温速率从100K/s增加到5 000K/s,AN各相变的峰形在逐渐增宽,Ⅴ→Ⅳ型晶转起始温度显著向低温漂移,Ⅳ→Ⅲ型、Ⅲ→Ⅱ型、Ⅱ→Ⅰ型晶转起始温度略向高温漂移。从-10~-3 500K/s的降温速率试验中,AN可逆的各级相变均存在显著"过冷"现象,AN的结晶峰温、Ⅰ→Ⅱ型、Ⅱ→Ⅲ型、Ⅲ→Ⅳ型晶转峰温均向低温方向偏移,AN在-10~-500K/s和-1 000~-3 500K/s两种降温速率范围下其结晶、Ⅰ→Ⅱ型晶转、Ⅱ→Ⅲ型晶转活化能值Ea分别为761.11、570.98、700.71kJ/mol和102.48、82.16、166.76kJ/mol,指前因子ln(A/s-1)分别为-213.27、-183.76、-267.25和-29.26、-26.71、-64.38。     

Luminol-K_3[Fe(CN)_6]化学发光法测定汽油中的铅

根据铅(Ⅱ)催化K3[Fe(CN)6]氧化Luminol产生化学发光的事实,结合流动注射分析技术,建立了一种发光定量测定铅的新方法。实验结果表明,该方法对Pb(Ⅱ)的检出限为3.8×10-7mol/L,工作曲线线性范围为1.0×10-6～1.0×10-4mol/L,测定浓度为1.0×10-5mol/L,Pb(Ⅱ)的相对标准偏差为3.5%(n=11),通过对汽油样品中铅的检测,结果满意。     

吴茱萸次碱衍生物的合成及抑菌活性

以吴茱萸次碱为原料,通过硫代反应以54.5%~87.6%的收率合成了硫代吴茱萸次碱及其5种N-取代衍生物(Ⅱ、Ⅳa~e),采用HRMS、FTIR、1HNMR和13CNMR对产物进行了结构表征;分析了质量浓度为10 mg/L的样品对9种植物病原菌的抑菌活性。结果表明:合成的6种化合物(Ⅱ、Ⅳa~e)对植物病原真菌几乎没有抑制作用,化合物Ⅳa、Ⅳb及Ⅳd对细菌[水稻白叶枯病菌,Xanthomonas oryzae pv.oryzae(Ishiyama)]具有较明显的抑菌活性,其中N-苄基硫代吴茱萸次碱(Ⅳb)和N-(4-甲基苄基)-硫代吴茱萸次碱(Ⅳd)的抑制率分别为81.84%和59.95%。通过细胞毒活性实验发现合成的化合物(Ⅱ、Ⅳa~e)对人体正常细胞(人肺成纤维细胞,HFL1)几乎没有毒性(IC5080μmol/L)。     

辛二酰苯胺氧肟酸对人脐静脉内皮细胞增殖及血管形成的影响

目的探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deacetylases inhibitor,HDACi)辛二酰苯胺氧肟酸(Suberoy-lanilide hydroxamic acid,SAHA)对人脐静脉内皮细胞(Human umbilical vein endothelial cell,HUVEC)增殖及血管形成能力的影响。方法收集处于对数生长期的HUVEC,以不同浓度的SAHA分别处理24和48 h,另设不加SAHA的对照组,采用CCK-8法检测细胞的增殖活力,并计算增殖抑制率和半数抑制浓度(IC50)。采用流式细胞术检测经15μmol/L SAHA处理48 h的HUVEC凋亡和细胞周期,基质胶体外血管生成试验检测HUVEC的体外成管能力,Western blot法检测HUVEC细胞周期及凋亡相关蛋白的表达水平。结果随着SAHA浓度的增加及作用时间的延长,其对HUVEC增殖的抑制作用增强,SAHA浓度高于80μmol/L时,抑制率增加不明显,24和48 h的IC50值分别为60.53和30.49μmol/L;经15μmol/L SAHA处理48 h,与对照组相比,HUVEC的凋亡率明显增加(P<0.001),S期细胞比例明显升高(P<0.001),G0/G1期比例明显降低(P<0.001),体外成管能力明显下降,P21、caspase-3激活型、caspase-9酶原和激活型蛋白的表达水平均明显升高(P<0.001)。结论 SAHA能够抑制HUVEC增殖及体外血管形成能力,并使P21、caspase-3和caspase-9蛋白水平上调,为肿瘤的治疗提供了一种新的思路。     

循环伏安法电沉积镍-钴-磷/泡沫镍电极及其析氢催化活性研究

以泡沫镍(NF)为基体,采用循环伏安(CV)电沉积法制备Ni-Co-P/NF催化电极,电沉积液组成和工艺条件为:NiSO4·6H2O 0.07 mol/L,CoSO4·7H2O 0.03 mol/L,NaH2PO2·H2O 0.6 mol/L,扫描电位区间−0.6~−1.2 V(相对于饱和甘汞电极),扫描速率0.01 V/s,扫描14次。采用扫描电镜(SEM)和能谱仪(EDS)分析了电极的表面形貌和元素组成。通过阴极极化曲线和塔菲尔斜率对比了NF、Ni-P/NF和Ni-Co-P/NF电极在1 mol/L NaOH和0.5 mol/L H2SO4溶液中的析氢催化活性,并通过循环伏安和电流密度−时间曲线测试了电极的稳定性。结果表明,Ni-Co-P/NF电极在碱性和酸性条件下都表现出优于Ni-P/NF的析氢活性和稳定性。     

异鼠李素抗癌活性研究

为了研究沙棘中异鼠李素的抗癌活性,分别采用了SRB法测试不同浓度异鼠李素对人乳腺癌细胞株MCF-7细胞的抑制率以及MTT法测试不同浓度异鼠李素对人白血病细胞株K562和HL60的抑制率。结果为不同浓度异鼠李素对人乳腺癌细胞株MCF-7细胞的抑制率达(59.42±4.40)%~(69.55±3.17)%,其中0.063μmol/mL异鼠李素对人乳腺癌细胞株MCF-7细胞抑制率为(69.55±3.17)%,与0.3μmol/mL阿霉素相当;不同浓度异鼠李素对人白血病细胞株K562的抑制率达(9.84±1.14)%~(100±4.12)%,其中0.633μmol/mL异鼠李素对人白血病细胞株K562细胞抑制率为(100±4.12)%,与10μmol/mL阿霉素相当;不同浓度异鼠李素对人白血病细胞株HL60的抑制率达(12.50±1.41)%~(100±6.89)%,其中0.633μmol/mL异鼠李素对人白血病细胞株HL60细胞抑制率为(100±6.89)%,与10μmol/mL阿霉素相当。可见异鼠李素具有一定的抗癌活性。     

膦酸酯糖苷衍生物的合成与抗肿瘤活性

以α-羟基膦酸酯和溴代单糖为中间体,碱性离子液体[Bmim]OH为催化剂,微波辅助,以79.6%-84.1%的收率合成了系列膦酸酯糖苷化合物（Ⅲa-Ⅲf）,经IR, 1HNMR, 13CNMR确认了产物结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑 (MTT) 法进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明：该类化合物对人胃癌细胞 (SGC-7901)和人肺癌细胞 (A-549)有增殖抑制作用,其中,含葡萄糖基片段的目标物Ⅲa、Ⅲb对SGC-7901有较优的增殖抑制作用,IC50分别为12.9±0.9μmol/L、14.3±1.1μmol/L;含半乳糖基片段的目标物Ⅲc、Ⅲd对A-549有较显著活性,IC50分别为15.9±0.9μmol/L、14.2±1.3μmol/L。     

若干大环铜(Ⅱ)、锰(Ⅱ)配合物模拟超氧化物歧化酶的研究

用核黄素光照法测定了,8种大环铜(Ⅱ)、锰(Ⅱ)配合物的超氧化物歧化酶活性(SOD),结果表明,它们在1×10-4-1×10-7mol/L的浓度范围内均有50%以上抑制率,锰(Ⅱ)配合物表现出较铜(Ⅱ)配合物更低的SOD活性,对各模型化合物活性和结构的关系进行了探讨。