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放射性药物^188Re标记DTPA的制备和在大鼠体内的分布 总被引:2,自引:0,他引:2
球囊导管内充盈β放射性核素防治经皮冠状动脉成形术(PTCA)后再狭窄是一种崭新的技术,其中,^188Re是一种常用的放射性核素。为了尽可能降低在万一球囊破裂的情况下高剂量放射性对人体的损害,利用二乙三胺五醋酸(DTPA)迅速从泌尿系统排出的特点,通过探索^188Re标记DTPA的方法和条件,成功地制备了^188Re-DTPA化合物,并研究出最佳的标记条件从而使标记产率达到90%以上。^188Re-DTPA和^188ReO4^-在大鼠体内分布的研究结果显示,甲状腺和胃肠道的放射性水平^188Re-DTPA组明显低于^188ReO4^-组,^188Re-DTPA经肾脏排泄明显快于^188ReO4^-,用MIRDOSE3.0软件估算体内重要脏器的吸收剂量同样也显示了这一结果。^188Re-DTPA组和^188ReO4^-组甲状腺的吸收剂量分别为0.041nGy/Bq和O.563nGy/Bq,胃的吸收剂量分别为0.043nGy/Bq和0.118nGy/Bq。因此,实验结果认为在血管内照射治疗中’~Re-DTPA明显优于^188ReO4^-。 相似文献
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~(188)Re-DTPA的制备及生物分布研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以SnCl2·2H2O为还原剂,还原188ReO-4并与DTPA直接配合获得188Re DTPA,优化了标记反应条件;对188Re DTPA和Na188ReO4在正常小鼠体内分布进行了比较。实验结果表明,在最佳标记条件下,188Re DT PA的标记率大于95%;标记物体外稳定,经生理盐水稀释后,其稳定性下降。188Re DTPA在小鼠体内血液清除快,在甲状腺、胃及其它组织中的摄取率明显低于Na188ReO4,主要经肾脏通过尿液排出体外。 相似文献
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为比较Na^188ReO4、^188Re-DTPA和^188Re-MAG3在冠状动脉再狭窄防治中的优劣,将这三种放射性药物注入到ICR小鼠和SD大鼠体内,观察其在小鼠体内的分布及在大鼠体内的排泄动力学.结果显示,^188Re-MAG3在小鼠体内的血液清除明显快于^188Re-DTPA和Na^188ReO4,并且在各主要组织脏器的吸收也明显低于^188Re-DTPA和Na^188ReO4.注射后2 h,77.28%的^188Re-MAG3经尿液排出体外,而此时^188Re-DTPA 和Na^188ReO4的尿液排出量不到注射剂量的50%.188Re-MAG3在动物体内的行为明显优于^188Re-DTPA和Na^188ReO4,更适于冠状动脉再狭窄的防治. 相似文献
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188Re标记抗人前列腺癌单克隆抗体及其在荷瘤裸鼠体内的放射性分布 总被引:2,自引:0,他引:2
为探讨188Re标记抗前列腺癌单克隆抗体7E11C5.3的方法及其生物学分布,采用2-巯基乙醇直接还原法制备188Re-7E11C5.3标记物,常规测定标记率和免疫活性,在荷瘤裸鼠体内检测标记物的生物学分布.结果显示,188Re-7E11C5.3的标记率为(93.16±2.18)%,免疫活性分数为(74.86±1.86)%;经尾静脉注入裸鼠体内后,肿瘤组织摄取率在24h达高峰,非肿瘤组织在4h摄取率较高,以后均随时间延长逐步降低;血液放射性清除迅速;24h时T/NT值达最大,至72h仍可保持在较高水平.结果表明,188Re-7E11C5.3在裸鼠体内对前列腺癌移植瘤有良好的靶向定位作用,可用于前列腺癌放射免疫显像和治疗研究. 相似文献
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本工作通过合成得到配体EDTMP,制备出标记率较高的117Snm(188Re、153Sm)配合物。对3种配合物的体外稳定性、亲脂性进行了考察;对其生物分布作了初步探索,评价了188Re-EDTMP、117Snm-EDTMP作为骨肿瘤治疗药物的可能性。结果表明,3种配合物都易于被骨摄取,但188Re-EDTMP的体内稳定性较差,容易被洗脱,需要进一步改善;与已用于临床应用的153Sm-EDTMP相比,117Snm-EDTMP的小鼠体内分布与其趋势比较一致,在靶组织(脑骨和四肢骨)上的浓集率较高,显示出可用于骨系统疾病治疗的可能性,有进一步研究的价值。 相似文献
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用18 8 W / 188Re发生器淋洗得到的188Re研制具有潜在临床应用价值的骨疼痛治疗剂188Re -AEDP。研究了在不同配体用量、亚锡含量和 pH条件下 ,载体用量对标记率和稳定性的影响。实验结果表明 :在最佳条件 (pH1.10 ,AEDP 2 0mg/mL ,氯化亚锡 2mg/mL ,抗坏血酸 3mg/mL)下 ,用无载体188Re标记的188Re -AEDP的标记率为 90 %— 93% ;标记后调 pH为 6 ,2 4h后放化纯度为70 % ;而用含一定量载体的188Re标记的标记率为 95%— 98% ,标记 2 4h后放化纯度为 93%。 相似文献
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以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环状多肽H-c(RGDyK)(Pc1):75℃下反应30 min即可得到标记率和放化产率大于90%的目标产物188Re(CO)3-Pc1。此标记物在小牛血清及磷酸缓冲液(pH=7.4)中稳定性良好,Pc1对U87 MG细胞有良好的亲和力,半抑制常数(IC50)为84.9 nmol/L。生物分布数据显示,188Re-Pc1在血液内清除较快,且通过肝胆和肾代谢排出体外;在肿瘤内有一定的摄取。 相似文献
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188Re-NEPTDD的制备及生物分布研究 总被引:1,自引:0,他引:1
在首次合成NEPTDD(2,2,9,9-四甲基-4,7-二氮-4-乙撑哌啶-1,10-二硫癸烷)的基础上,采用SnCl2作还原剂制备了^188Re-NEPTDD。研究了^188Re-NEPTDD的生理盐水溶液通过尾静脉注射后在小鼠体内的生物分布及该配合物的碘化油溶液通过肝动脉灌注后在大白兔体内的生物分布;用SPECT扫描得出配合物的碘化油溶液通过肝动脉灌注后的大白兔全身显像。实验结果表明,^188Re-NEPTDD具有理想的肝摄取,肝部的摄取和滞留较为主要。肝部显像清晰。非靶组织(特别是肺)的摄取和滞留低。 相似文献
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Two kinds of rhenium labeled radiopharmaceuticals for therapy of the human brain glioma were prepared.Anti-human brain glioma monoclonal antibody (McAb-SZ39) was directly labeled with 186 ReO4^-.When ascorbic acid was used as reduction agent of antibody and the reduction of 186 ReO4^- was finished in sodium gluconate solution(pH=2.54),the labeling efficiency was 96.2%,After purification,the labeled products were tested in respect of immunoreactivity,in vitro stability as well as inhibitory efficiency against human glioma transplanted in nude mice,188ReO4^- labeled colloid was synthesized by using a two-step method.The size of radiocolloid particles was around 2-5μm,and the radiochemical yield was over 95%,Nude mice Experiments demonstrated that the inhibitory efficiency against human brain glioma of 188Re-collied and ^188 Re-McAb-SZ39 was 90% and 65% ,respectively. 相似文献
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1 INTRODUCTIONAlong with the recent development on r a di op harma c e ut ic al s ) th e r a di onu oh d e s ofrheniUm are widely used for cure of tumor and pain-reducing of cancer patients withbone metastases. Because of its excellent nuclear property, rhenium-188 have been takeninto accoUnt much more in nuclear medicine and were used for treatmellt of cancel. Thehajf-life of lssRe is 16.9h. Its beta ray energy is suitable for tumor therapy with arange in tissue Of 4rum. Its small amoU… 相似文献
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铼[188Re]羰基化合物标记含RGD的环肽及其生物分布 总被引:3,自引:0,他引:3
以fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 为前体标记了含RGD的环形多肽,并对其在普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠体内的生物分布作了初步研究.铼[188Re]羰基化合物标记含RGD环肽标记方法简单易行,75℃反应30min,标记率在90%以上.不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠的生物分布实验表明,标记肽主要通过泌尿系统和肝胆代谢两个途径清除,1、4、24和48h肿瘤/肌肉比分别为:(4.4075±0.1139)、(5.1510±0.5375)、(4.4727±0.4895)和(4.8788±3.16). 相似文献
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制备了188Re-DTPA-DG,并观察了其在荷MCF-7乳腺癌裸鼠体内的分布。188Re-DTPA-DG制备时采用正交实验设计,结果表明,10mgDTPA-DG、100μL0.5mol/L葡萄糖酸钠溶液、100~200μL370MBq/mL新鲜淋洗的高铼酸盐、400μLpH5.0磷酸缓冲溶液、4mgSnCl2·2H2O,37℃恒温箱中反应3h为最佳标记条件。在此条件下,放化纯度为95%。标记物体外稳定性较好,室温放置6h,其放化纯度仍>92%。188Re-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内的分布结果显示,其在肿瘤中的摄取较高,静脉注射188Re-DTPA-DG后12h,肿瘤与周围肌肉的摄取比值(T/NT)高达12.76,显示出良好的肿瘤靶向性。 相似文献